BENZOLAM

Ansiolítico - Desórdenes relacionados con el pánico.

Descripción

BENZOLAM® es alprazolam, un fármaco perteneciente a la familia de las benzodiazepinas.

Composición

BENZOLAM® ORAL: cada comprimido contiene 0,25mg o 0,5mg de alprazolam. BENZOLAM® SUBLINGUAL: cada comprimido contiene 0,5mg de alprazolam.

Propiedades

El alprazolam es, como toda benzodiazepina, un ansiolítico, pero además posee todas las propiedades comunes al grupo (además de ansiolítico, sedativo, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante, amnesiante) que podrían presentarse según el rango posológico. No obstante, a las dosis aconsejadas no alcanza estos efectos. Comparado con el prototipo de las benzodiazepinas, diazepam, el alprazolam parece ser 10 a 20 veces más potente (P/P) en el control de las manifestaciones de la ansiedad, en tanto que en los estados de ansiedad con depresión, su efectividad antidepresiva es comparable a la de la imipramina. Los resultados en los ataques de pánico asociados o no a agorafobia han resultado francamente exitosos, con una acción muy efectiva y de rápida instalación. Con respecto a su rango diferencial más notorio, la actividad antidepresiva, debe señalarse que el alprazolam no está indicado como antidepresivo de primera línea, por lo que no debe ser usado como única droga para la terapia de los estados depresivos endógenos, fóbicos u obsesionales, y las psicosis crónicas. Mecanismo de acción: el alprazolam produce sus efectos centrales ansiolíticos y sedativos mediante la interacción con un sitio neurorreceptor denominado complejo receptor GABA - benzodiazepina agonistas.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el alprazolam se absorbe fácilmente y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la misma. Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis suministrada; con dosis de 0,5 a 3mg, se obtuvieron picos en plasma de 8 a 37ng/ml. En adultos sanos, la vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 11,2 horas (rango: 6,3 a 26,9 horas). Los metabolitos predominantes son el a-hidroxi-alprazolam y una benzofenona derivada del alprazolam. La actividad biológica del a-hidroxi-alprazolam es, aproximadamente, la mitad de la del alprazolam. El metabolito benzofenona es, esencialmente, inactivo. Los niveles plasmáticos de estos metabolitos son extremadamente bajos; sin embargo, sus vidas medias parecen ser de la misma magnitud que las de alprazolam. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan, predominantemente, en la orina. Aún no se determinó la capacidad de alprazolam para inducir los sistemas enzimáticos hepáticos humanos. Sin embargo, esto no es una propiedad de las benzodiazepinas en general. Además, el alprazolam no afectó los niveles plasmáticos de warfarina o protrombina en voluntarios de sexo masculino a quienes se les suministró warfarina sódica por vía oral. In vitro, el alprazolam se une en un 80% a las proteínas plasmáticas, principalmente a las albúminas. El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de alprazolam. También, se han registrado cambios en los pacientes seniles, obesos, alcohólicos, con insuficiencia hepática y renal, las mujeres sanas que reciben anticonceptivos orales y los tratados con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio del alprazolam. Se observó una vida promedio de 16,3 horas en ancianos sanos (rango: 9 - 26,9 horas, n = 16). En pacientes con trastornos hepáticos por alcoholismo, la vida media del alprazolam osciló entre 5,8 y 65,3 horas (promedio: 19,7 horas, n = 17). En un grupo de sujetos obesos, la vida media del fármaco osciló entre 9,9 y 40,4 horas (promedio = 21,8 horas, n = 12). Al igual que con otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna humana. Cuando se administra un comprimido de 0,5mg de BENZOLAM® SUBLINGUAL, se observa que a partir de 4 minutos se detecta el principio activo alprazolam en el plasma.

Indicaciones

Ansiolítico. Indicado en el tratamiento de los cuadros de ansiedad generalizada, la ansiedad asociada con depresión y los trastornos por pánico.

Dosis

Vía oral: la dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: iniciar el tratamiento con 0,25mg - 0,50mg de BENZOLAM®, dos o tres veces diarias, posología que podrá aumentarse según la evolución del paciente, sin superar la dosis de 4mg diarios. En pacientes debilitados o ancianos, se sugiere iniciar el tratamiento con 0,25mg de BENZOLAM® dos o tres veces diarias, y aumentar la posología cuando lo requiera el control del cuadro clínico y la tolerancia del paciente lo permita. Si bien las dosis diarias habituales son adecuadas para la mayoría de los pacientes, algunos requieren dosis superiores. En tales casos, las dosis deben aumentarse cuidadosamente para evitar efectos adversos. Tanto la disminución de la dosis como la supresión del tratamiento se deben hacer gradualmente. Se sugiere no disminuir la dosis diaria en más de 0,50mg cada tres días. La vía sublingual puede ser complementaria de la vía oral. Vía sublingual: la dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: iniciar el tratamiento con un comprimido de BENZOLAM® SUBLINGUAL de 0,5mg, 2 o 3 veces al día, posología que deberá ajustarse según la evolución del paciente, sin superar la dosis de 4mg diarios, en dosis separadas. Si se presentan efectos secundarios con la dosis inicial, ésta puede ser disminuida. En paciente debilitados o ancianos, se sugiere iniciar el tratamiento con un comprimido de BENZOLAM® SUBLINGUAL de 0,5mg, 2 veces al día y aumentar la posología cuando lo requiera el control del cuadro clínico y la tolerancia del paciente lo permita. Modo recomendado de administración: a fin de obtener en forma óptima las ventajas de rapidez de acción de la vía sublingual se sugiere: colocar el comprimido de BENZOLAM® SUBLINGUAL de 0,5mg dentro de la cavidad bucal, debajo de la lengua. Mantenerlo durante por lo menos 5 (cinco) minutos. Evitar la deglución antes de transcurrido dicho tiempo.

Contraindicaciones

Pacientes con conocida hipersensibilidad a las benzodiazepinas, en casos de insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño o insuficiencia renal o hepática. Adminístrese con precaución en pacientes que padecen miastenia gravis, ya que puede agravar esta enfermedad y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, ya que pueden aumentar la presión intraocular. Embarazo y lactancia.

Efectos secundarios

A las dosis aconsejadas, BENZOLAM® es generalmente bien tolerado excepto en pacientes hipersusceptibles al principio activo. La aparición de acciones colaterales y secundarias con la administración de BENZOLAM® se observa habitualmente al iniciar el tratamiento, y por lo general, desaparecen durante el transcurso del mismo. En el paciente tratado habitualmente, los efectos secundarios más comunes son debidos a una extensión de la actividad farmacológica del alprazolam, por ejemplo, la somnolencia; la sensación de vacío de cabeza. Otros registrados son: depresión, cefaleas, Sequedad de boca, constipación y diarrea. Ciertos eventos clínicos adversos, algunos que pueden llegar a poner en riesgo la vida, son una consecuencia directa de la dependencia física al alprazolam. Dichos eventos incluyen un espectro de síntomas de suspensión del fármaco; el más importante es la crisis convulsiva.

Interacciones

Psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, alcohol, analgésicos opioides u otros fármacos depresores del SNC: se potencian los efectos depresores. Imipramina y desipramina: se han informado aumentos de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos del 31 y 20% respectivamente, cuando se administraron conjuntamente con alprazolam en dosis de hasta 4mg diarios. Fluoxetina: se incrementa la concentración máxima en plasma de alprazolam en un 46%, disminuye el clearance un 21% y aumenta la vida media un 17%. Propoxifeno: disminuye la concentración máxima en plasma de alprazolam un 6% y el clearance un 38%, y aumenta la vida media un 58%. Anticonceptivos orales: aumentan la concentración máxima en plasma de alprazolam un 18%, disminuyen el clearance un 22%, y aumentan la vida media un 29%. Fármacos que pueden influir sobre el metabolismo hepático de las benzodiazepinas, incrementando sus niveles plasmáticos (ver Contraindicaciones). La inhibición del metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 puede asociarse a un aumento o prolongación del efecto sedante. Datos obtenidos de estudios clínicos con benzodiazepinas sugieren una posible interacción del alprazolam con: diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos, como la eritromicina y la claritromicina, disulfiram, cimetidina y el jugo de pomelo. Datos de estudios in vitro con alprazolam sugieren una posible interacción con sertralina y paroxetina. Datos de estudios in vitro con otras benzodiazepinas sugieren una posible interacción con los siguientes fármacos: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina. Carbamazepina y rifampicina: cuando se administran juntamente con benzodiazepinas metabolizadas por el citocromo P450, como el alprazolam, la concentración plasmática y la vida media de eliminación de esta última pueden estar disminuidas por la inducción del metabolismo hepático ejercida por estos fármacos. Zidovudina (AZT): las benzodiazepinas pueden, en teoría, competir con la glucuronidación hepática con la zidovudina, disminuyendo así el clearance de esta última, con consecuente aumento de su toxicidad. Aunque las interacciones entre las benzodiazepinas en las pruebas de laboratorio clínico han sido informadas ocasionalmente, no hay un patrón consistente para un fármaco o una prueba específicos. Las benzodiazepinas pueden interferir con las pruebas de captación tiroidea, disminuyendo la recaptación del I 131-123.

Sobredosis

Las manifestaciones de la sobredosis con alprazolam incluyen: somnolencia, confusión, trastornos de la coordinación, hiporreflexia y coma. Como con otras benzodiazepinas se informaron muertes por sobredosis, asociadas o no con otros depresores del sistema nervioso central, como el alcohol. La DL50 oral aguda en ratas es de 331 - 2.171mg/kg. Otras experiencias en animales han mostrado que puede producirse colapso cardiopulmonar después de la administración de dosis masivas intravenosas de alprazolam (superiores a 195mg/kg; 2.000 veces el máximo habitual de la dosis humana diaria). Los animales pudieron ser resucitados con ventilación mecánica positiva y administración intravenosa de una solución de levarterenol. La información disponible acerca de la sobredosis con alprazolam es escasa. Los experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis son probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.

Presentación

BENZOLAM® Comprimidos: caja de 30 comprimidos por 0,5mg de alprazolam (Reg. San. No. INVIMA 2009M-012520 R1), caja de 30 comprimidos por 0,25mg de alprazolam (Reg. San. No. INVIMA 2008M-012425 R1), caja de 15 comprimidos de 0,5mg de alprazolam sublingual (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004021).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorios Bagó de Colombia S.A.S. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BENZOLAM? o ¿cuánto cuesta BENZOLAM?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.