BUCLIZINA MK

La Buclizina es una de las primeras moléculas con propiedades antihistamínicas sintetizadas hace más de 50 años. Desde entonces se ha utilizado por sus propiedades antialérgicas y por sus efectos sedantes secundarios a su paso por la barrera hematoencefálica debido a su similitud estructural con la histamina. Se le considera un antihistamínico de primera generación indicado en el manejo y control de los síntomas vertiginosos, náuseas, vómito, reacciones alérgicas y como profiláctico en migraña.

Cada Tableta cubierta contiene Buclizina clorhidrato 25 mg; excipientes c.s.

Antihistamínico y antiemético.

Vía de Administración: Vía Oral. Exclusivo para uso en niños mayores de 8 años. Niños de 9 a 14 años 1 tableta al día. Para mayores de 15 años puede dosificarse hasta 2 tabletas al día. Puede producir somnolencia. Es aconsejable tomar las dosis en horas de la noche antes de acostarse.

Glaucoma, obstrucción pilórica, hipersensibilidad al medicamento. Precaución: Administración simultánea con depresores del sistema nervioso central, asma bronquial. Puede producir somnolencia, por lo tanto se debe evitar manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. No debe usarse en pacientes embarazadas por sus efectos potencialmente teratogénicos.

Los eventos adversos de la Buclizina se observan no sólo por el bloqueo del receptor H1, sino también por sus acciones anticolinérgicas y en ocasiones antiserotoninérgicas. El bloqueo del receptor H1 se asocia con somnolencia, ansiedad, deterioro cognitivo, alteraciones de la memoria, aumento del apetito, cefalea, distonia, agitación y alucinaciones. El bloqueo del receptor muscarínico se asocia con boca y ojos secos, midriasis, mareo, vasodilatación periférica, retención urinaria, taquicardia sinusal, glaucoma, constipación, disfunción eréctil, aumento de apetito, reflujo gastroesofágico. Otros eventos adversos raros reportados son náuseas, dolor epigástrico, anorexia, rash, reacciones cruzadas con otros medicamentos, fotosensibilidad, agranulocitosis, anemia hemolítica, trombocitopenia, mialgias, depresión, tinnitus.

Debe usarse con precaución en pacientes con demencia, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad urinaria obstructiva, insuficiencia hepática y renal severa. No combinar con otros depresores del sistema nervioso como alcohol etílico o benzodiacepinas, y no usar en niños menores de 8 años.

Los efectos sedantes de los antihistamínicos son la principal preocupación con su uso. En general, el uso concomitante con otros depresores del sistema nervioso central pueden potenciar los efectos sedantes de la Buclizina como el alcohol, los barbitúricos, las benzodiacepinas y los antipsicóticos. Por sus efectos antimuscarínicos no debe usarse con atropina, escopolamina u otros fármacos con acciones que puedan potenciar el bloqueo de la trasnmisión colinérgica. Pueden producir deterioro en pacientes con demencia en tratamiento con agentes parasimpaticomiméticos como la rivastigmina. Los antihistamínicos de primera generación como el astemizole fueron asociados con la presencia de arritmias por lo que se aconseja evitar con amitriptilina y otros beta bloqueadores selectivos. La mayoría de los antihistamínicos como la Buclizina son metabolizados por el CYP. El uso concomitante de inhibidores de la actividad de CYP como los macrólidos como la eritromicina y/o los antimicóticos imidazólicos como el Ketoconazol, incrementan las concentraciones plasmáticas de Buclizina y con esto los riesgos de toxicidad con su uso.

Recomendaciones Generales: Almacenar a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Condición de Venta: Venta con fórmula médica.

La sobredosis de Buclizina se caracteriza principalmente por sus efectos sedantes. Las dosis muy altas de antihistamínicos, cuyos rangos tóxicos son 3 a 5 veces la dosis de los adultos, pueden ocasionar el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa y de los canales de sodio con complicaciones vasculares asociadas. Los síntomas anticolinérgicos son específicos para la intoxicación por este grupo de antihistamínicos como son los disturbios gastrointestinales, boca seca, piel caliente, taquicardia, hipertensión o hipotensión arterial, ataxia, confusión, delirios, pupilas midriáticas, retención urinaria, anormalidades en la conducción cardiaca con prolongación del QRS y en algunas ocasiones convulsiones; aunque estas últimas son muy infrecuentes. La fisostigmina ha sido usada para el manejo de los síntomas anticolinérgicos cuando se asocian a delirio y taquicardia pero faltan más estudios que valoren su uso terapéutico en urgencias. La sobredosis por Buclizina requiere el seguimiento de los signos vitales, nivel de conciencia, patrón respiratorio, EKG y en caso de ser necesario electrolitos, saturación de oxígeno y estado ácido-básico. No existe un antídoto específico para las intoxicaciones por antihistamínicos. Para los casos en que la ingesta del medicamento ocurre en un lapso menor a 1 ó 2 horas al momento de solicitar atención médica, se puede ofrecer el uso de carbón activado por sonda nasogástrica. Se debe mantener el seguimiento de la volemia y el uso de soluciones isotónicas en caso de hipotensión asociada. Las convulsiones se deben tratar con benzodiacepinas. Los episodios de agitación en lo posible es mejor no tratarlos pero si se hace indispensable es preferible el uso de benzodiacepinas. Si se presentan arritmias como torsade de pointes el sulfato de magnesio está indicado como primera opción. Los pacientes que no desarrollen características clínicas después de 6 horas de la ingesta inicial es improbable que requieran de soporte médico adicional.

BUCLIZINA MK® Tableta cubierta por 25 mg, caja por 40 Tabletas. (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0015418).