CARMUSTINA FU

1,3-bis (2 2-cloroethyl)-1-nitrosourea.

Env. con un frasco ampolla con el producto liofilizado y un frasco ampolla con diluyente.

BCNU. BiCNU.

Es un agente antineoplásico derivado de las nitrosureas (cloroetilnitrosurea) que actúa inhibiendo a numerosas enzimas por carbamilación en los diferentes aminoácidos de las proteínas (proteinosíntesis). Sólo se administra por vía parenteral intravenosa y se degrada en los primeros 15 a 30 minutos. Se cree que la actividad antineoplásica de este derivado nitrosureico se debe a sus metabolitos. Tiene una elevada liposolubilidad y una escasa ionización a pH fisiológico, lo que le permite una excelente difusibilidad a través de la barrera hematoencefálica. Aproximadamente, el 60%-70% de la dosis administrada se excreta por vía renal en 96 horas y el 10% como CO2 respiratorio. Estudios con carmustina marcada con 14C permitieron comprobar niveles prolongados del isótopo tanto en plasma como en los tejidos.

Se lo emplea como terapia paliativa, como fármaco único o con otros agentes quimioterápicos en glioblastomas, meduloblastoma, astrocitoma, tumores cerebrales, mieloma múltiple (asociado con prednisona). Enfermedad de Hodgkin como droga de segunda alternativa o en pacientes que recidivan o no responden a las drogas de elección.

Como agente único en pacientes no tratados previamente la posología recomendada es 150-200mg/m2 cada 6 a 8 semanas o 75-150mg/m2 dos días seguidos cada 6 semanas o 40mg/m2 durante 5 días seguidos cada 6 semanas. No se debe repetir la administración de carmustina hasta que las plaquetas estén en 100.000/mm3 y los leucocitos ≥4.000/mm3. La recuperación de la función hematopoyética se alcanza a las 6 semanas. La dosificación se realiza por perfusión IV durante un período de 1-2 horas.

Se han señalado fenómenos tóxicos sinérgicos en sujetos que reciben fármacos mielodepresores, radioterapia, hepatotóxicos y nefrotóxicos. El empleo simultáneo de vacunas con virus vivos puede potenciar la replicación del virus de la vacuna, aumentar sus efectos secundarios o disminuir la respuesta humoral. Los pacientes con leucemia en fase de remisión no deben recibir vacunas con virus vivos hasta por lo menos 3 meses después de la última sesión de quimioterapia.

Hipersensibilidad al fármaco. Herpes zoster (riesgo de generalización grave). Varicela existente o reciente. Insuficiencia hepática, renal o pulmonar. Mielodepresión. Pacientes fumadores sometidos a terapia radiante previa especialmente a nivel mediastinal o pulmonar. No se ha establecido la seguridad-efectividad en niños.