DYNASTAT

Analgésico mayor.

Propiedades

Es una prodroga del valdecoxib, un inhibidor específico de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Luego de la administración intravenosa, parecoxib se distribuye ampliamente a todos los tejidos; la aparición de la analgesia se produce a los 7-14 minutos y alcanza un efecto máximo en 2 horas. Parecoxib se transforma rápidamente a valdecoxib y ácido propiónico, el cual a pH fisiológico se encuentra como propionato, un precursor de la gluconeogénesis. Su actividad farmacológica se debe principalmente al valdecoxib, y en menor medida a un metabolito activo del valdecoxib, denominado MI. La unión a proteínas plasmáticas es elevada para parecoxib, valdecoxib y MI. El metabolismo se realiza en hígado por las enzimas CYP3A4, CYP2C9, y luego los metabolitos formados se conjugan con ácido glucurónico. Parecoxib y valdecoxib se eliminan por via urinaria y fecal. Parecoxib, al igual que valdecoxib, puede disminuir las necesidades de opiáceos cuando se utiliza de forma concomitante para el control del dolor agudo. Debido a la ausencia de efectos sobre la función plaquetaria, parecoxib puede ser administrado por vía intramuscular o intravenosa durante los 45 minutos previos a la incisión quirúrgica para controlar el dolor posoperatorio.

Indicaciones

Prevención y tratamiento del dolor agudo.

Dosis

Dosis usual: vía intravenosa o intramuscular, 40mg como dosis única o seguida por otra dosis de 40mg cada 12 horas durante 7 días, según las necesidades. Dosis máxima: 80mg/día.

Efectos secundarios

Incluyen hipertensión o hipotensión, edemas periféricos, dispepsia, flatulencia, incremento de creatinina, hipopotasemia, agitación, insomnio y oliguria. Menos frecuentemente se ha observado agravamiento de la hipertensión, bradicardia, trombocitopenia. Además, se han reportado reacciones anafilácticas, angioedema, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome Stevens-Johnson y necrosis epidermal tóxica.

Interacciones

Como parecoxib se transforma rápidamente en valdecoxib, se considera que la extrapolación de los estudios de interacción de este con otras drogas es válida para parecoxib. La administración concomitante con aspirina incrementa el riesgo de aparición de úlceras y otras complicaciones gastrointestinales. Valdecoxib disminuye los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Valdecoxib reduce el efecto natriurético de la furosemida y tiazidas, ya que inhibe la síntesis de prostaglandinas renales. Puesto que algunas drogas anticonvulsivantes se metabolizan por la misma vía que valdecoxib, se recomienda realizar de rutina el monitoreo de la concentración plasmática de los anticonvulsivantes cuando se inicia o discontinua el tratamiento con valdecoxib. La administración conjunta con dextrometorfano induce un aumento de los niveles plasmáticos de esta última debido a que valdecoxib inhibe a la enzima CYP2D6, la cual interviene en el metabolismo del dextrometorfano. La concentración plasmática de litio debe ser monitoreada cuando se inicia o discontinua el tratamiento con valdecoxib, ya que éste disminuye la excreción renal del litio. El ketoconazol y el fluconazol aumentan la concentración plasmática de valdecoxib; el ketoconazol inhibe a la enzima CYP3A4 y el fluconazol a CYP2C9, ambas enzimas involucradas en el metabolismo de valdecoxib. El grado de anticoagulación (INR-International Normalized Ratio) aumenta levemente cuando valdecoxib se administra concomitantemente con warfarina. Por ello, se recomienda realizar un monitoreo de los niveles plasmáticos de warfarina, especialmente durante las primeras semanas del tratamiento con valdecoxib.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga y en aquellos pacientes que hayan experimentado broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico tras la administración de ácido acetilsalicílico, antiinflamatorios no esteroides (AINE) u otros inhibidores específicos de COX-2 y sulfonamidas. No administrar a mujeres durante el tercer trimestre del embarazo y en período de lactancia. No administrar a pacientes con insuficiencia hepática grave (escala Child-Pugh > 9), úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

Sobredosis

En caso de sobredosis, los pacientes deben ser tratados con medidas sintomáticas y de apoyo. Se considera que la diuresis forzada o la alcalinización de la orina pueden no ser de utilidad debido a la alta unión de valdecoxib a las proteínas plasmáticas.

Precio y ubicación

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