HEPTODINE

Antiviral análogo nucleósido, activo frente al virus de la hepatitis B, VIH-1 y VIH-2.

Composición

Cada comprimido recubierto contiene: Lamivudina 100,00 mg. Celulosa microcristalina 116,55 mg. Almidón glicolato sódico 6,75 mg. Estearato de magnesio 1,70 mg. Película color caramelo YS-1-17307-A 5,60 mg.

Indicaciones

Lamivudina está indicada para el tratamiento de pacientes con una edad igual o mayor a 16 años, con hepatitis B crónica y evidencia de replicación del virus de la hepatitis B (VHB).

Dosis

La dosis recomendada de lamivudina es de 100 mg por día, pudiendo administrarse con o sin los alimentos. Se puede considerar la interrupción del tratamiento en pacientes inmunocompetentes, cuando se produzca seroconversión de HbeAg y/o HbsAg. Existen datos limitados sobre el mantenimiento de la seroconversión a largo plazo tras la interrupción del tratamiento. Debe controlarse el cumplimiento del paciente mientras esté en tratamiento. Si se interrumpe el tratamiento con lamivudina, los pacientes deben ser controlados periódicamente para la detección de una hepatitis recurrente. Las concentraciones de lamivudina en suero aumentan en pacientes con alteración renal moderada a grave, debido a una disminución del clearance renal. Por lo tanto, debe reducirse la dosis en pacientes con un clearance de creatinina inferior a 50 ml/min, como se indica:Los datos disponibles de pacientes sometidos a hemodiálisis intermitente (4 horas, 3 veces por semana) indican que tras la reducción de dosis inicial de lamivudina en función del clearance de creatinina del paciente, no se precisan ajustes de dosis adicionales mientras se practique la diálisis. Insuficiencia hepática: Los datos obtenidos en pacientes con descompensación hepática, incluyendo aquellos con enfermedad hepática en fase terminal a la espera de trasplante, demuestran que la farmacocinética de lamivudina no se ve afectada de forma significativa. Según estos datos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con descompensación hepática a menos que esté acompañada de alteración renal. No se estableció la seguridad y efectividad del tratamiento más allá del año.

Contraindicaciones

Lamivudina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a lamivudina o a cualquier componente de su formulación.

Efectos secundarios

Heptodine® fue bien tolerado en estudios clínicos en pacientes con hepatitis B crónica. La incidencia de reacciones adversas y anormalidades de laboratorio (con la excepción de los incrementos de ALT y CPK) fueron similares entre los pacientes tratados con placebo y los tratados con lamivudina. Los efectos adversos comunicados más comunes fueron: malestar y fatiga, infecciones del tracto respiratorio, cefalea, dolor y molestias abdominales, náuseas, vómitos y diarrea. Más adelante se listan las reacciones adversas por clase de sistema de órganos y frecuencia. Las categorías de frecuencia sólo se asignan a aquellas reacciones adversas consideradas al menos como posiblemente relacionadas con Heptodine® en cuanto a causalidad. Las frecuencias se definen como: Muy comunes (≥1/10), comunes (≥1/100, Datos de estudios clínicos: Trastornos hepatobiliares: Muy comunes: Elevaciones en los niveles de ALT. Los incrementos en los niveles de ALT posteriores al tratamiento fueron más comunes en aquellos pacientes tratados con Heptodine® que en los que recibieron placebo. Sin embargo, en estudios controlados en pacientes con enfermedad hepática compensada, no hubo, luego del tratamiento, una diferencia apreciable en incrementos clínicamente severos de ALT, asociadas con elevaciones en los niveles de bilirrubina y/o con signos de insuficiencia hepática, entre los pacientes tratados con Heptodine® y aquellos que recibieron placebo. Se desconoce la relación de estos eventos de hepatitis recurrente con el tratamiento con Heptodine®, o con la enfermedad subyacente previa. Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conjuntivo: Comunes: Elevaciones en los niveles de CPK. Datos de post-comercialización: Además de los eventos adversos reportados a partir de los estudios clínicos, los siguientes eventos fueron identificados luego de la aprobación de Heptodine®. Trastornos del sistema linfático y circulatorio: Muy raramente: Trombocitopenia. Trastornos del tejido conectivo y musculoesquelético: Muy raramente: Desórdenes musculares que incluyen mialgia, calambres y rabdomiólisis. En pacientes con infección por VIH, se han comunicado casos de pancreatitis y neuropatía periférica (o parestesias) aunque no se ha establecido una relación con el tratamiento con lamivudina. En pacientes con hepatitis B crónica no se observaron diferencias en la incidencia de estos efectos entre los pacientes tratados con placebo y los tratados con Heptodine®. Se han comunicado casos de acidosis láctica, normalmente relacionada con hepatomegalia grave y esteatosis hepática, con el uso de terapia de combinación de análogos de nucleósidos en pacientes infectados con VIH. Estas reacciones adversas se han comunicado ocasionalmente en pacientes con hepatitis B con enfermedad hepática descompensada, no obstante no hay evidencia de que estas reacciones estuvieran relacionadas con el tratamiento con lamivudina.

Interacciones

La probabilidad de interacciones metabólicas es escasa debido a un metabolismo y unión a proteínas limitados, y a la casi completa eliminación renal del fármaco inalterado. Lamivudina se elimina predominantemente por secreción catiónica orgánica activa. Debe considerarse la posibilidad de interacciones con otros fármacos administrados al mismo tiempo, especialmente cuando su principal vía de eliminación sea la secreción renal activa por el sistema de transporte catiónico orgánico, por ejemplo trimetoprima. Otros fármacos (por ejemplo: ranitidina, cimetidina) se eliminan por este mecanismo sólo en parte y demostraron no interaccionar con lamivudina. No es probable que fármacos que hayan demostrado excretarse principalmente bien por la vía aniónica orgánica activa o por filtración glomerular den lugar a interacciones clínicamente significativas con lamivudina. La administración de trimetoprima/sulfametoxazol 160 mg/800 mg incrementaron la exposición a lamivudina en alrededor de un 40%. Lamivudina no ejerció ningún efecto sobre la farmacocinética de trimetoprima o sulfametoxazol. No obstante, a menos que el paciente presente alteración renal, no es necesario ajustar la dosis de lamivudina. Se observó un modesto incremento en el valor Cmáx (28%) para zidovudina al administrarse con lamivudina, aunque la exposición general (AUC) no se alteró de forma significativa. Zidovudina carece de efecto sobre la farmacocinética de lamivudina. Lamivudina no ejerce interacciones farmacocinéticas con alfa-interferón cuando ambos fármacos se administran al mismo tiempo. No se observaron interacciones clínicamente significativas en pacientes tomando Heptodine® al mismo tiempo que fármacos inmunosupresores comúnmente utilizados (por ejemplo: ciclosporina A). No obstante, no se han realizado estudios formales de interacción. Lamivudina puede inhibir la fosforilación intracelular de zalcitabina cuando se usan concurrentemente. Por tal motivo, no se recomienda el uso de Heptodine® en combinación con zalcitabina. Embarazo: Se dispone de datos limitados sobre la seguridad de lamivudina en el embarazo humano. Estudios en humanos han confirmado que lamivudina atraviesa la placenta. Las concentraciones de lamivudina en el suero del niño al nacer fueron similares a las concentraciones séricas maternas y del cordón umbilical en el momento del parto. Los estudios de reproducción en animales no han mostrado evidencia de teratogenicidad y han demostrado la ausencia de efectos sobre la fertilidad de machos o hembras. Lamivudina produjo pequeños incrementos en las pérdidas embrionarias tempranas en el conejo con niveles de exposición comparables a los conseguidos en el hombre. No obstante, no hubo evidencia de pérdida embrionaria en ratas a niveles de exposición aproximadamente 60 veces superiores a la exposición clínica (en función de Cmáx). Sólo debe considerarse el uso en embarazo si el beneficio compensa el riesgo. Aunque los resultados de los estudios en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, los hallazgos en el conejo indican un riesgo potencial de pérdida embrionaria temprana. En pacientes que estén siendo tratadas con lamivudina y posteriormente queden embarazadas, debe considerarse la posibilidad de una recurrencia de hepatitis al interrumpir el tratamiento con Heptodine®. Lactancia: Tras su administración oral, lamivudina fue excretada en la leche humana a concentraciones similares a las encontradas en suero (intervalo 1-8 mcg/ml). Los datos procedentes de estudios en animales en los que ratas neonatas recibieron lamivudina a concentraciones mucho más elevadas a través de la leche materna, indican que es improbable que las concentraciones de lamivudina en la leche humana produzcan toxicidad en los niños alimentados con leche materna.

Sobredosis

La administración, en estudios de toxicidad aguda en animales, de dosis muy elevadas de lamivudina, no produjo toxicidad en ningún órgano. Se dispone de datos limitados sobre las consecuencias de la ingestión de sobredosis agudas en humanos. No hubo fallecimientos y todos los pacientes se recuperaron. No se han identificado síntomas o signos específicos después de tal sobredosis. En caso de sobredosis, se vigilará al paciente y se aplicará el tratamiento de soporte estándar que fuera necesario. Dado que la lamivudina es dializable, puede emplearse una hemodiálisis continua para el tratamiento de la sobredosificación, aunque ello no se ha estudiado. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.

Presentación

Comprimidos recubiertos: envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que GlaxoSmithKline S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue HEPTODINE? o ¿cuánto cuesta HEPTODINE?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.