IRBESEL

Antihipertensivo.

Propiedades

Es un nuevo antagonista de la angiotensina II (AII) con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1 localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial es antagonizado por el irbesartán que bloquea el receptor AT1 en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga, y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática), y presenta además una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100mg/día), enalapril (10-40mg), amlodipina (5-10mg/día), losartán (50-100mg/día), valsartán (80-320mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1 y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).

Indicaciones

Hipertensión arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.

Dosis

La dosis media recomendada es de 150mg por día en una toma única. En pacientes que no responden o con hipertensión arterial severa se pueden emplear 300mg/día en una única dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos. No es necesario modificar el esquema posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. En pacientes con depleción de la volemia o de sal se aconseja una dosis inicial de 75mg/día.

Efectos secundarios

La tolerancia de este antagonista de la angiotensina II de nueva generación es excelente y sólo se han registrado efectos indeseables tales como dispepsia, cefalea, astenia, náuseas, diarrea, en proporción similar al placebo, lo mismo que el porcentaje de abandonos o discontinuación del tratamiento.

Interacciones

No se han detectado interacciones farmacocinéticas con digoxina, warfarina o nifedipina, ni tampoco con aquellas drogas cuya biotransformación metabólica depende de las enzimas del citocromo P450.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo.

Sobredosis

No se dispone de datos sobre la sobredosificación en seres humanos. No obstante, elevadas dosis (900mg/día) administradas por largos períodos (8 semanas) fueron bien toleradas. Las manifestaciones más probables con irbesartán deberían ser taquicardia e hipotensión arterial y ocasionalmente bradicardia. El fármaco no se elimina por hemodiálisis.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Caferma S.A.C. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue IRBESEL? o ¿cuánto cuesta IRBESEL?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.