Es un inhibidor de múltiples tirosina-kinasas (BCR, ABL, SRC y PDGFRb que reduce la actividad de las proteínas responsables del descontrolado crecimiento celular en las leucemias mieloide crónica (CML) y leucemia linfoblástica aguda (ALL), llamada también Philadelfia cromosoma positivo o Ph++ALL. Luego de su administración oral, dasatinib se distribuye por el organismo alcanzando su concentración plasmática máxima entre la 0,5 y 6 horas, posee una elevada ligadura proteica (96%) y tiene una vida media de 3 a 5 horas. Dasatinib es extensamente metabolizado por el sistema P-450 y CYP3A4 formándose diferentes metabolitos. Su principal vía de eliminación es por heces (85%) y en mucho menor proporción por orina (4%).
Leucemia linfoide o mieloide en fase crónica con intolerancia o resistencia a otras terapias incluyendo imatinib.
Por vía oral: 70mg 2 veces por día. En caso de ser necesario, esta posología se puede aumentar (20mg por dosis) evaluando la tolerancia del paciente.
Los efectos secundarios más frecuentemente reportados fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, fiebre, depresión medular, neutropenia febril, hemorragias digestivas, edemas, derrame pleural, disnea, mialgias, mareos, prurito, neuropatías periféricas, hipocalcemia, hipofosfatemia, elevación de la bilirrubina y las transaminasas.
La coadministración con ketoconazol aumenta los niveles séricos de dasatinib al disminuir su biometabolización, lo mismo que otras sustancias inhibidoras del sistema CYP3A4 como macrólidos (eritromicina, claritromicina) y antirretrovirales (nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir, etc.).
No se conocen.
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