NABILA

Betabloqueador cardioselectivo.

Composición

Cada comprimido contiene: Nebivolol 2,5 mg, 5 mg y 10mg (Equivalente a Nebivolol clorhidrato 2,725mg, 5,450 mg y 10,900mg). Excipientes c.s.p.

Indicaciones

Nebivolol está indicado para el tratamiento de hipertensión. Nebivolol puede ser usado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. (Ver Interacciones).

Dosis

Hipertensión: La dosis de nebivolol debe ser individualizada de acuerdo a las necesidades del paciente. Para la mayoría de pacientes, la dosis de inicio recomendada es de 5 mg una vez al día, con o sin alimentos, como monoteropia o en combinación con otros agentes. Para pacientes que requieran una posterior reducción de presión arterial, se puede aumentar la dosis a intervalos de 2 semanas hasta los 40 mg. Es poco probable que un régimen de dosificación más frecuente sea más beneficioso. Deterioro de la función renal: En pacientes con deterioro severo de la función renal (CLCr menor que 30mL/min) la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg una vez al día; la dosis se aumentará con cautela, de ser necesario. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes que reciben diálisis (ver Farmacología). Deterioro de la función hepática: En pacientes con deterioro moderado de la función hepática, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día; la dosis se aumentará con cautela, de ser necesario. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con deterioro severo de la función hepática y porello no se recomienda para esa población (ver Farmacología). Poblaciones Especiales: Pacientes Geriátricos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos (ver Uso Geriátrico). Polimorfismo CYP2D6: No son necesarios ajustes de dosis en pacientes que son pobres metabolizando CYP2D6. El efecto clínico y perfil de seguridad observado en metabolizadores pobres fue similar a los de metabolizadores extensivos (ver Farmacología).

Contraindicaciones

Nebivolol está contraindicado en las siguientes condiciones: bradicardicardia severa. Bloque cardíaco más allá del primer grado. Pacientes con shock cardiogénico. Insuficiencia cardiaca descompensada. Síndrome de la enfermedad del seno (a menos que haya un marcapasos permanente en el lugar). Pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh > B). Pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de este producto.

Efectos secundarios

Experiencia de estudios clínicos: nebivolol ha sido evaluado para seguridad en pacientes con hipertensión y en pacientes con insuficiencia cardíaca. El perfil de reacciones adversas observadas fue consistente con la farmacología de la droga y el estado de salud de los pacientes en los estudios clínicos. Las reacciones adversas reportadas para cada una de las poblaciones de pacientes son dadas abajo. Se excluyen las reacciones adversas consideradas también generales por ser informativa y estas no son asociadas razonablemente con el uso de la droga porque ellos fueron asociados con la condición de sertratados o son muy comunes en la población tratada. Los datos descritos debajo reflejan un ensayo clínico realizado por todo el mundo sobre exposición de 6545 pacientes a nebivolol, incluyendo a 5038 pacientes tratados por hipertensión y los 1507 sujetos restantes tratados por otras enfermedades cardiovasculares. Las dosis fueron desde 0,5 mg a 40 mg. Los pacientes recibieron nebivolol hasta por 24 meses, con 1900 pacientes tratados por al menos 6 meses, y aproximadamente 1300 pacientes por más de un año. Hipertensión: En ensayos clínicos controlados con placebo, a fin de comparar nebivolol con placebo, se reportó abandono del tratamiento por efectos adversos en 2.8% de pacientes tratados con nebivolol y en 2.2% en pacientes a los que se les administró placebo. La mayor parte de efectos adversos que llevaron a discontinuar el tratamiento de nebivolol fueron dolorde cabeza (0.4%), náusea (0.2%) y bradicardia (0.2%). La Tabla 1 muestra los signos emergentes por el tratamiento así como los síntomas reportados en tres ensayos de monoterapia placebo- controlados de 12 semanas, los cuales estuvieron conformados por: 1597 pacientes hipertensos tratados con 5 mg, 10 mg, o 20-40 mg de nebivolol; 205 pacientes a los que se les dio placebo; y pacientes para los que el índice de ocurrencia se dio en al menos 1 % de los tratados con nebivolol y que fue mayor que aquellos tratados con placebo en al menos uno de los grupos de dosis.En la lista debajo se muestran otros eventos adversos reportados con uno incidencia de al menos 1 % en los más de 5300 pacientes tratados con nebivolol, en ensayos controlados o abiertos (open-labelled), atribuidos o no al tratamiento, excepto por aquellos que ya aparecen en la Tabla 1, términos muy generales para ser informativos, síntomas menores o eventos improbables de ser atribuidos a la droga, por ser comunes en la población. Estas reacciones adversas fueron observadas en la mayoría de los casos en una frecuencia similar en los pacientes tratados con placebo en los estudios controlados. Cuerpo como un todo: astenia. Desórdenes del sistema gastrointestinal: dolor abdominal. Desórdenes metabólicos y nutricionales: hipercolesterolemia e hiperuricemia. Desórdenes del sistema nervioso: parestesia. Anormalidades en el Laboratorio: En ensayos de monoterapia controlados, nebivolol estuvo asociado con un incremento en BUN, ácido úrico, triglicéridos, y en una disminución de colesterol HDLy conteo de plaquetas. Experiencia Postcomercialización: Los siguientes eventos adversos han sido identificados de reportes espontáneos de nebivolol recibidos de todo el mundo y que no han sido listados en ninguna otra parte. Se ha escogido incluir estos eventos adversos debido a una combinación de gravedad, frecuencia de reporte, o potencial relación de causa con nebivolol. Se han omitido generalmente los eventos comunes en la población. Ya que estos efectos han sido reportados voluntariamente de una población de tamaño incierto, no es posible estimar su frecuencia o establecer uno relación causal con la exposición a nebivolol: función hepática anormal (aumento de AST, ALT y bilirrubina), edema pulmonar agudo, insuficiencia renal aguda, bloqueo atrio-ventricular (de segundo ytercergrado), broncoespasmo, disfunción eréctil, hipersensibilidad (que incluye urticaria, vasculitis alérgica y casos raros de angioedema), infarto de miocardio, prurito, psoriasis, fenómeno de Raynaud, isquemia periférica/claudicación, somnolencia, síncope, trombocitopenio, varios rash cutáneos y desórdenes de piel, vértigo y vómitos.

Precauciones

Cese abrupto de la Terapia: Pacientes con enfermedad arteriocoronaria tratados con nebivolol deberán ser advertidos sobre la abrupta discontinuación de la terapia. Se ha reportado exacerbación severa de angina y la ocurrencia de infarto de miocardio y de arritmias ventriculares en pacientes con enfermedad arteriocoronario luego de discontinuar abruptamente la terapia con ?-bloqueadores. El infarto de miocardio y arritmias ventriculares pueden ocurrir con o sin exacerbación previa de angina pectoris. Aún en pacientes sin enfermedad coronaria declarada deben ser prevenidos sobre la interrupción o discontinuación abrupta de la terapia. Así como con otros b-bloqueadores, si se planea discontinuar el uso de nebivolol, se deberá observar con cuidado a los pacientes y aconsejarlos de minimizar la actividad física. nebivolol se deberá disminuir, en lo posible, en 1 a 2 semanas. Si la angina empeora o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, se recomienda restituir rápidamente nebivolol, al menos de manera temporal. Angina e Infarto Agudo de Miocardio: nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con angina pectoris o que hayan tenido un infarto de miocardio reciente. Enfermedades de broncoespasmos: En general, pacientes con enfermedades de broncoespasmos no deberán recibir b-bloqueadores. Anestesia y Cirugía Mayor: Si tuviera que continuarse el uso perioperatorio de nebivolol, deberá monitorearse de cerca a pacientes en donde se utilicen agentes anestésicos que depriman la función miocárdica, tales como éter, ciclopropano, y tricloroetileno. Si se retira la terapia con b-bloqueadores antes de la cirugía mayor, la habilidad disminuida del corazón para responder a estímulos adrenérgicos reflejos puede aumentar el riesgo en procedimientos quirúrgicos y de anestesia general. Los efectos b-bloqueadores de nebivolol pueden revertirse con (3-antagonistas, como por ejemplo, dobutamina o isoproterenol. Sin embargo, tales pacientes pueden estar sujetos a una severa hipotensión. Adicionalmente, se ha reportado dificultades en restablecer y mantener los latidos del corazón con b-bloqueadores. Diabetes e Hipoglicemia: Los b-bloqueadores pueden enmascarar algunas de las manifestaciones de hipoglicemia, particularmente taquicardia. Los b-bloqueadores no selectivos pueden potenciar la hipoglicemia inducida por insulina y retrasar la recuperación de niveles de glucosa en sangre. No se sabe si Nebivolol tuvo estos efectos. Los pacientes sujetos a hipoglicemia espontánea, o pacientes diabéticos que reciben insulina o agentes hipoglicemiantes orales, deberán ser advertidos acerca de estas posibilidades, y el Nebivolol deberá ser empleado con precaución. Tirotoxicosis: Los b-bloqueadores pueden enmascarar signos clínicos de hipertiroidismo tales como taquicardia. El retiro abrupto de b-bloqueadores puede ser seguido de síntomas de hipertiroidismo o precipitar una crisistiroidea. Enfermedad Vascular Periférica: Los b-bloqueadores pueden precipitar o agravar síntomas de insuficiencia arterial en pacientes con enfermedad vascular periférica. Se debe actuar con precaución con estos pacientes. Bloqueadores del Canal de Calcio, No- dihidropiridinas: Debido a los significativos efectos inotrópicos y cromotrópicos negativos en pacientes tratados con p-bloqueadores y bloqueadores del canal del calcio del tipo verapamilo y diltiazem, se deberá tener precaución en pacientes tratados concomitantemente con estos agentes, y monitorear el ECG y la presión arterial. Uso con Inhibidores CYP2D6: La exposición a Nebivolol se incrementa con la inhibición de CYP2D6 (ver Interacciones). La dosis de nebivolol puede necesitar ser reducida. Insuficiencia Renal: nebivolol deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa por su depuración renal disminuida. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes que reciben diálisis. (Ver Farmacología y Dosificación). Insuficiencia Hepática: nebivolol deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada porque su metabolismo se encuentra disminuido. Ya que nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa, este producto está contraindicado en esta población (Ver Farmacología y Dosificación). Riesgo de Reacciones Anafilácticas: Los pacientes que están tomando b-bloqueadores y que tienen historia de severas reacciones anofilácticas a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a exposición repetida, ya sea accidental, de diagnóstico o terapéutica. Tales pacientes pueden no responder a dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar reacciones alérgicas. Feocromocitoma: En pacientes en los que se sospecha o se sabe que padecen de feocromocitoma, se deberá iniciar el tratamiento con alfa-bloqueadores antes de usar cualquier b-bloqueador.

Interacciones

Inhibidores de CYP2D6: Usar con precaución cuando nebivolol es co-administrado con inhibidores de CYP2D6 (quinidina, propafenona, fluoxetina, paroxetina, etc.) (ver Farmacología Clínica). Agentes Hipotensores: nebivolol no deberá combinarse con otros b-bloqueadores. Pacientes que reciben tratamiento con drogas que causan depleción de cotecolaminas, tales como reserpina o guanitidina, deberán ser estrechamente monitoreadas, ya que la acción agregada del b-bloqueador puede producir reducción excesiva de la actividad simpática. En pacientes que están recibiendo nebivolol y clonidina, se deberá discontinuar nebivolol por varios días antes de ir disminuyendo gradualmente la clonidina. Glicósidos Digitálicos: Ambos glicósidos digitálicos y b-betabloqueadores hacen más lenta la conducción atrio-ventricular y disminuyen la frecuencia cardíaca. Su uso concomitante puede incrementare) riesgo de bradicardia. Bloqueadores de Canales de Calcio: nebivolol deberá ser utilizado con cuidado si se tuviera que administrar junto con depresores del miocardio o inhibidores de conducción AV, tales como ciertos antagonistas del calcio (particularmente del tipo fenil-alquil-amina [verapamilo] y benzotiapina [diltiazem]), o agentes antiarrítmicos, tales como disopiramida. Uso en poblaciones especiales: Embarazo: Efectos teratogénicos. Embarazo Categoría C: Ocurrió disminución en el peso de las crías a la dosis 1.25 y 2.5 mg/kg en ratas expuestas durante el periodo perinatal (final de la gestación, parto y lactancia). A 5 mg/kg y dosis mayores (1.2 veces el MRHD), se produjo gestación prolongada, dificultad en el parto (distocia), y reducción del cuidado maternal, con el incremento correspondiente de muerte fetal tardía, nacimiento de crías muertas, bajo peso al nacer, tamaño de la camada y supervivencia de las crías. Un número insuficiente de crías sobrevivió a los 5 mg/kg como para evaluar la descendencia en el comportamiento reproductivo. En estudios en los que a ratas gestantes se les dio nebivolol durante la organogénesis, se observó que se redujo el peso en el cuerpo de los fetos a dosis tóxicas para la madre de 20 y 40 mg /kg/día (5 y 10 veces el MRHD); asimismo, a 40 mg/kg/día (10 veces el MRHD) se presentaron pequeños demoras reversibles en la osificación del esternón y del tórax, asociadas con los pesos bajos de los fetos, y un pequeño incremento en la resorción ósea. No se presentaron efectos adversos en la viabilidad del embrión-feto, sexo, peso o morfología en estudios en los que se administró nebivolol a conejos gestantes a dosis tan altas como 20 mg/kg/día (10 veces MRHD). Trabajo de Parto y Nacimiento: Nebivolol ocasionó gestación prolongada y distocia a dosis > 5 mg/kg en ratas (1.2 veces el MRHD). Estos efectos estuvieron asociados con el incremento de muertes fetales y nacimiento de crías muertas, bajo peso al nacer, tamaño de la camada, promedio de supervivencia de las crías, eventos que ocurrieron sólo cuando se administró nebivolol durante el periodo perinatal (final de la gestación, parto y lactancia). No se han realizado estudios de nebivolol en mujeres embarazadas. nebivolol sólo deberá ser usado durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres Lactantes: Estudios en ratas han demostrado que nebivolol o sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y son excretados en la leche materna. No se conoce si esta droga se excreta por la leche materna humana. Debido a que los b-bloqueadores pueden producir serias reacciones adversas en niños lactantes, especialmente bradicardia, es que no se recomienda utilizar nebivolol durante la lactancia. Uso Pediátrico: No ha sido establecida la seguridad ni la efectividad en pacientes pediátricos. Los estudios pediátricos en edades entre recién nacidos hasta los 18 años de edad, no se han realizado por la caracterización incompleta del desarrollo de la toxicidad y posibles efectos adversos en fertilidad a largo plazo (ver Toxicología). Uso Geriátrico: De los 2800 pacientes en los estudios clínicos placebo-controlados de hipertensión auspiciados en los Estados Unidos, 478 pacientes tenían 65 años o más No se observaron diferencias generales en cuanto a eficacia o incidencia de efectos adversos entre pacientes más jóvenes o de mayor edad. Insuficiencia Cardíaca: En un estudio placebo-controlado de 2128 pacientes (1067 nebivolol, 1061 placebo) de 70 años con insuficiencia cardíaca crónica recibiendo una dosis máxima de 10 mg por día para una mediana de 20 meses, no se ha reportado empeoramiento de insuficiencia cardíaca con nebivolol comparado con el placebo. Sin embargo, si la insuficiencia cardíaca empeora, considerarla descontinuación de Nebivolol. Interacciones droga - droga: Puede esperarse que las drogas que inhiben CYP2D6 incrementen los niveles plasmáticos de nebivolol. Cuando nebivolol es co-administrado con un inhibidos o un inductor de esta enzima, los pacientes deberán ser estrechamente monitoreados y la dosis de nebivolol ajustada de acuerdo con la respuesta de la presión sanguínea. Los estudios in Vitro han demostrado que a concentraciones terapéuticamente relevantes, d- y I-nebivolol no inhiben ninguna vía del citocromo P450. Digoxina: La administración concomitante de nebivolol (10 mg una vez al día) y digoxina (0.25 mg una vez al día) por 10 días en 14 individuos adultos sanos no resultó en cambios significativos en la farmacocinética de digoxina o nebivolol (ver Interacciones). Warfarina: La administración de nebivolol (10 mg una vez al día por 10 días) no llevó a cambios significativos en la farmacocinética de nebivolol o R- o S-warfarina luego de una simple dosis de 10 mg de warfarina. De manera similar, nebivolol no tuvo efectos significativos sobre la actividad anticoagulante de la warfarina, según ha sido evaluado por el tiempo de Protrombina y perfiles INR desde 0 a 144 horas luego de la administración de una dosis simple de 10 mg de warfarina en 12 voluntarios adultos saludables. Diuréticos: No se observaron interacciones farmacocinéticas en adultos sanos entre nebivolol (10 mg diarios por 10 días) y furosemida (40 mg una sola dosis), hidroclorotiazida (25 mg una vez al día por 10 días), o espironolactona (25 mg una vez al día por 10 días). Ramipril: La administración concomitante de nebivolol (10 mg una vez al día) y ramipril (5 mg una vez al día) por 10 días en 15 voluntarios adultos sanos no produjo interacciones farmacocinéticas. Losartán: La administración concomitante de nebivolol (10 mg una sola dosis) y losartán (50 mg una sola dosis) en 20 voluntarios adultos sanos no produjo interacciones farmacocinéticas. Fluoxetina: Fluoxetina, un inhibidos CYP2D6, administrado 20 mg por día por 21 días antes de una dosis simple de 10 mg de nebivolol en 10 adultos sanos, llevó a un incremento de 8 veces en AUC y a 3 veces en Cmax para d-nebivolol (ver Interacciones). Antagonistas del Receptor de Histamina-2: La farmacocinética de nebivolol (5 mg una dosis) no fue afectada por la co-administración de ranitidina (150mg dos veces al día). La cimetidina (400 mg dos veces al día) causa un 23% de incremento en los niveles de d-nebivolol en plasma. Carbón: La farmacocinética de nebivolol (10 mg una sola dosis) no fue afectada por coadministración repetida (4, 8, 12, 16, 22, 28, 36 y 48 horas después de la administración de nebivolol) de carbón activado (Actidose-Aquo(k). Sildenafilo: La co-administración de nebivolol y sildenafilo disminuyó el AUC y Cmax de sildenafilo en 21 y 23%, respectivamente. El efecto sobre Cmax y AUC para d-nebivolol fue también pequeño (20%). El efecto sobre signos vitales (pulso y presión arterial) fue aproximadamente la suma de los efectos de sildenafilo y nebivolol. Otras medicaciones concomitantes: Utilizando análisis farmacocinéticos de la población, derivados de pacientes hipertensos, se observó que las siguientes drogas no tuvieron un efecto sobre la farmacocinética de nebivolol: acetaminofén, ácido acetilsalicílico, atorvastatina, esorneprozol, ibuprofeno, levotiroxina sódico, metformina, sildenafilo, simvastatina, o tocoferol.Unión a Proteínas: No se observaron cambios significativos en la unión in vitro de nebivolol a proteínas del plasma humano en presencia de altas concentraciones de diazepam, digoxina, difenilhidantoína, enalapril, hidroclorotiazida, imipramina, indometacina, proponolol, sulfametazina, tolbutamida o warfarina. Adicionalmente, nebivolol no alteró significativamente la unión de proteínas de las siguientes drogas: diazepam, digoxina, difenilhidantoína, hidroclorotiazida, imipramina o warfarina en sus concentraciones terapéuticas.

Sobredosis

En ensayos clínicos y experiencia post comercialización en el mundo, se presentaron reportes de sobredosis de NEBIVOLOL. Los signos y síntomas más comunes asociados con sobredosis de NEBIVOLOL son bradicardia e hipotensión. Otros eventos adversos importantes reportados con sobredosis de NEBIVOLOL incluyen insuficiencia cardíaca, mareo, hipoglicemia, fatiga yvómitos. Eventos adversos asociados con sobredosis de j3-bloqueadores incluyen broncoespasmo y bloqueo cardíaco. La mayor ingesta conocida de NEBIVOLOL en todo el mundo fue la de un paciente que ingirió hasta 500 mg de NEBIVOLOL junto con varias tabletas de ácido acetilsalicílico de 100 mg en un intento suicida. El paciente experimentó hiperhidrosis, palidez, bajo nivel de conciencia, hipocinesia, hipotensión, bradicardia sinusal, hipoglicemia, hipokalemia, insuficiencia respiratoria y vómitos. El paciente se recuperó. Debido a la gran unión de la droga a las proteínas plasmáticas, no se puede esperar que la hemodiálisis mejore la depuración del nebivolol. Si ocurriera sobredosis con NEBIVOLOL, se deberá detener su administración y proporcionar un tratamiento general de apoyo y específico de síntomas. Sobre la base de acciones farmacológicas esperadas y recomendaciones para otros b-bloqueadores, se deberán considerar las siguientes medidas generales, de haber garantía clínica: Bradicardia: Aplicar atropina IV. Si la respuesta es inadecuada, suministrar con cuidado isoproterenol u otro agente con propiedades cronotrópicas positivas. Bajo ciertas circunstancias podría ser necesaria la colocación de un marcapasos transvenoso o transtorácico. Hipotensión: Administrar líquidos IV y vasopresores. El glucagón intravenoso puede ser útil. Bloqueo Cardíaco (de segundo o tercer grado): Los pacientes deberán ser monitoreados cuidadosamente y tratados con infusión de isoproterenol. Bajo determinadas circunstancias podría ser necesaria la colocación de un marcapasos transvenoso o transtorácico. Insuficiencia Cardíaca Congestiva: Iniciar terapia con glucósidos digitálicos y diuréticos. En ciertos casos se podría considerare) uso de agentes inotrópicos y vasodilatadores. Broncoespasmo: Administrar terapia con broncodilatadores tales como un agonista-p2 inhalado de corta acción y/o aminofilina. Hipoglicemia: Administrar glucosa IV. Podrían requerirse dosis repetidas de glucosa IV o posiblemente deglucagón. En caso de intoxicación en donde haya síntomas de shock, se deberá continuar el tratamiento por un tiempo suficientemente largo, consistente con el tiempo efectivo de vida útil de 12-19 horas de NEBIVOLOL. Se deberá continuar con medidas de apoyo hasta que se consiga la estabilidad clínica. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

Presentación

Nabila 2.5 mg: Caja x 28 comprimidos. Nabila 5 mg: Caja x 28 comprimidos. Nabila 10 mg: Caja x 28 comprimidos.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Tecnofarma S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue NABILA? o ¿cuánto cuesta NABILA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.