OLMEDIPIN AM

Antihipertensivo.

Composición

OLMEDIPIN AM® se encuentra en 3 presentaciones diferentes que contienen combinaciones en dosis fijas de olmedipino y amlodipino, así: TABLETAS en dosis fija con 20 mg de olmedipino más 5 mg de amlodipino. TABLETAS en dosis fija con 40 mg de olmedipino más 5 mg de amlodipino. TABLETAS en dosis fija con 40 mg de olmedipino más 10 mg de amlodipino.

Farmacocinética

El olmesartán medoxomilo es un profármaco que se metaboliza completamente por las esterasas en el tracto gastrointestinal (GI) a su metabolito activo, olmesartán, que no se metaboliza más. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con un tiempo de concentración máxima (Tmáx) de 2 horas aproximadamente. La administración oral de olmesartán medoxomilo tiene una biodisponibilidad absoluta del 25,6% y el 99,7% se une a proteínas plasmáticas. No hay mayor acumulación tras la administración repetida durante 14 días. Vida media plasmática de eliminación terminal de 10-15 horas. El olmesartán se elimina principalmente por vía hepatobiliar, con 10-16% se excreta en la orina. Como la vía de eliminación es principalmente hepática el olmesartán medoxomilo/amlodipino está contraindicado en pacientes con obstrucción biliar. El amlodipino se absorbe lentamente desde el tracto GI, con un Tmáx de 6-12 horas tras la administración oral de dosis terapéuticas. El amlodipino inalterado se estima que tiene una biodisponibilidad del 64-80% y se une aproximadamente a un 98% a las proteínas plasmáticas. Tras la administración oral repetida, el tiempo de estado estacionario del amlodipino es de 7-8 días. El amlodipino sufre un intenso metabolismo hepático para formar metabolitos inactivos y se elimina lentamente del cuerpo, con una vida media de eliminación plasmática de 35-50 horas. Se excreta principalmente en la orina.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial no controlada adecuadamente con monoterapia.

Dosis

Se recomienda una dosis diaria inicial de 1 tableta de olmesartán medoxomilo/amlodipino 20/5 mg, 40 mg/5 mg o 40 mg/10 mg (iniciado con la dosis que se está tomando en monoterapia). Se recomienda un ajuste progresivo de la dosis diaria (desde dosis de 20 mg/5 mg a 40 mg/5 mg, hasta dosis de 40 mg/5 a 40 mg/10 mg). La dosis máxima sugerida es de 40 mg/10 mg. Los efectos antihipertensivos máximos se alcanzan en promedio a la segunda semana. La dosis se puede incrementar, si es necesario, cada dos semanas. Puede tomarse con o sin alimentos. Puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos.

Contraindicaciones

Hipotensión severa. Estenosis aórtica. Debe usarse el amlodipino con cautela en los pacientes con la insuficiencia cardiaca congestiva, debido al riesgo de aparición del efecto inotrópico negativo.

Efectos secundarios

En todos los grupos de tratamiento, el 27% de los pacientes reportaron por lo menos un evento adverso, los efectos adversos emergentes más comunes del tratamiento y que ocurren con una frecuencia > 3% (excluyendo el edema periférico) fueron dolor de cabeza (6,7%), mareos (3,9%) y fatiga (3,2%). En total, el 3,8% de los pacientes se retiraron del estudio debido a eventos adversos que se consideraban relacionados con el tratamiento. Un 0,5% de los pacientes presentaron hipotensión (dos pacientes fueron retirados del estudio debido a hipotensión moderada o grave) y no hubo cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio. No hubo eventos adversos asociados con el uso prolongado de olmesartán medoxomilo/amlodipino, más allá de los esperados con los medicamentos utilizados como monoterapia. Los eventos adversos relacionados con el fármaco fueron relativamente infrecuentes durante la fase de tratamiento doble ciego de olmesartán medoxomilo/amlodipino. Los ensayos compararon el olmesartán medoxomilo/amlodipino con las respectivas monoterapias y durante la fase de ajuste en comparación con amlodipino en monoterapia. Relacionados con el tratamiento, los eventos fueron reportados en 5.3-7.7% de los pacientes que recibieron dosis de olmesartán medoxomilo/amlodipino comparado con el 7,4% de amlodipino y 8,9% de olmesartán medoxomilo en monoterapia. Pocos pacientes que recibieron terapia de combinación o monoterapia en los ensayos, interrumpieron el tratamiento a causa de un evento adverso (0.5-2.7%). En la comparación con amlodopino, los eventos adversos relacionados con el edema periférico, fueron mayores con la monoterapia que con la TC. El edema pedio, sin relación con la insuficiencia cardiaca congestiva, es un evento adverso muy reconocido asociado con los BCC. Es el resultado de la vasodilatación arteriolar inducida por los BCC, que conduce a aumento de la presión capilar. La adición de fármacos que producen vasodilatación venosa tales como los ARA II y los inhibidores de la ECA, tienen el potencial de compensar el aumento del flujo sanguíneo capilar, disminuir la presión y reducir el edema periférico. En resumen, las reacciones reportadas en un muy bajo porcentaje son: Cardiovasculares: Amlodipino: Palpitaciones (5%). SNC: Amlodipino: Mareo (3%); somnolencia (2%). Olmesartán: Mareo (3%); astenia. Dermatológicas: Amlodipino: Flushing (3%). Olmesartán: Alopecia, pruritus, urticaria. Gastrointestinales. Olmesartán: Vómito. Genitourinarias: Olmesartán: Falla renal aguda. Hepáticas; Amlodipino: Elevación de las enzimas hepáticas, ictericia. Musculoesqueléticas: Olmesartán: Rabdomiólisis. Miscelaneos: Amlodipino: Edema (11%). Olmesartán: Angioedema.

Precauciones

Embarazo/reproducción. Fertilidad: No se han observado alteraciones en la fertilidad en ratas a las cuales se les administró el amlodipino a dosis 8 veces mayores que las recomendadas en humanos. Embarazo: No existe evidencia de teratogenicidad u otra toxicidad del embrio/fetal se observó en ratas o conejos expuestos a dosis de 10 mg/kg durante los principales periodos de organogénesis. Sin embargo, el número de muertes intrauterinas se aumentó casi 5 veces, y el tamaño fetal se redujo casi un 50%. La FDA lo clasifica en categoría C. Por las razones anteriores, se debe evaluar la relación riesgo/beneficio antes de su administración a mujeres embarazadas. Pacientes pediátricos: No existe información en relación a los efectos de amlodipino en los pacientes pediátricos. No se han establecido seguridad y eficacia. Pacientes geriátricos: La vida media de amlodipino puede aumentarse ancianos. Estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores de amlodipino y pueden requerir una dosis inicial más baja.

Interacciones

La coadministración del olmesartán y los diuréticos ahorradores de potasio puede elevar las concentraciones plasmáticas del potasio. Simvastatin: La terapia concomitante con simvastatina puede incrementar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. En tal sentido la dosis de simvastatina no debe exceder de 20 mg/día. Alteraciones o interacciones con los test de laboratorio: No están bien documentadas. El olmesartán medoxomilo no se metaboliza por el citocromo P-450 (CYP), y las interacciones farmacológicas con los fármacos metabolizados por este sistema son poco probables. Sin embargo, el amlodipino es metabolizado por las enzimas del CYP, y existe el potencial de interacciones farmacológicas cuando se administra amlodipino conjuntamente con inhibidores del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir) e inductores (p. ej., carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona, rifampicina [rifampicina], Hypericum [hierba de San Juan] perforatum). Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se coadministra alguna de estas drogas con olmesartán medoxomilo/amlodipino. El olmesartán medoxomilo/amlodipino no deben utilizarse de forma concomitante con suplementos de litio o potasio u otros agentes que afectan los niveles de potasio, ya que se potencian las interacciones farmacocinéticas de estos medicamentos de manera clínicamente importante (incrementos reversibles en las concentraciones de litio en suero y la toxicidad o el aumento del potasio sérico) cuando los ARA II son coadministrados con estos agentes. Se debe tener cuidado con la coadministración del ARA-II con AINEs, ya que se pueden atenuar los efectos antihipertensivos. Los antiinflamatorios noesteroideos: Sobre todo la indometacina, pueden reducir los efectos antihipertensivos de amlodipino. Agentes beta-bloqueadores: Aunque normalmente son bién tolerados pueden producir hipotensión excesiva y, en raros casos, pueden aumentar la posibilidad de insuficiencia cardiaca congestiva. Los medicamentos hipotensores combinados con amlodipino, pueden incrementar la respuesta. Cuando cualquiera de estas medicaciones se usa concomitantemente, pueden ser necesarios ajustes de la dosificación. Recomendaciones generales: El olmesartán medoxomilo/amlodipino se puede tomar con o sin alimentos. No se observaron interacciones farmacocinéticas entre olmesartán y amlodipino cuando el olmesartán medoxomilo y el amlodipino se administraron conjuntamente como una combinación de dosis fija, o en comprimidos separados. No se requieren ajustes de la dosis en pacientes de edad avanzada, sin embargo es necesario tener precaución al aumentar la dosis en pacientes ancianos, ya que los estudios con los fármacos muestran que la exposición sistémica al olmesartán y amlodipino, se incrementa en los pacientes mayores de 65 años de edad, en comparación con los individuos de un grupo de edad más jóvenes. El olmesartán medoxomilo/amlodipino no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal grave, y son necesarios los ajustes de las dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada la exposición sistémica al olmesartán y amlodipino se incrementa en relación con los voluntarios sanos. El olmesartán medoxomilo/amlodipino está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Presentación

OLMEDIPIN AM® 20/5 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0012925). OLMEDIPIN AM® 20/10 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0012931). OLMEDIPIN AM® 40/5 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0013118). OLMEDIPIN AM® 40/10 mg por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2012 M-0013089).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Abbott Laboratories de Colombia S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue OLMEDIPIN AM? o ¿cuánto cuesta OLMEDIPIN AM?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.