ONBRIZE

Broncodilatador para pacientes con EPOC.

Propiedades

Mecanismo de acción: es un agonista adrenérgico b2 de acción prolongada. Los efectos farmacológicos son atribuibles a la estimulación de la adenilato-ciclasa intracelular, la enzima que cataliza la conversión del trifosfato de adenosina (ATP) en 3',5'-monofosfato de adenosina (AMP) cíclico (monofosfato cíclico). Al aumentar la concentración de AMP cíclico el músculo liso bronquial se relaja. Cuando se inhala, el indacaterol actúa localmente en los pulmones como broncodilatador. Farmacocinética: la mediana del tiempo transcurrido hasta alcanzar la concentración sérica máxima de indacaterol es de 15 minutos aproximadamente tras la inhalación de dosis únicas o repetidas. La exposición sistémica al indacaterol aumenta al incrementar la dosis (de 150 mg a 600 mg) de manera proporcional a ésta. La biodisponibilidad absoluta del indacaterol tras una dosis inhalada es, en promedio, del 43%. La exposición sistémica es consecuencia de una absorción mixta, pulmonar e intestinal. Las concentraciones séricas de indacaterol aumentan con la administración repetida de una dosis al día. El estado de equilibrio se alcanza al cabo de 12 a 14 días. El indacaterol tiene una distribución muy amplia. La unión in vitro a proteínas séricas y plasmáticas humanas está comprendida entre el 94,1 y el 95,3% y entre el 95,1 y el 96,2%, respectivamente. El indacaterol inalterado es el principal componente en el suero, y representa aproximadamente una tercera parte de toda el ABC de 24 horas relacionada con el fármaco. El metabolito más abundante en el suero es un derivado hidroxilado. Otros metabolitos importantes son un O-glucurónido fenólico del indacaterol y el indacaterol hidroxilado. Los estudios in vitro indicaron que la UGT1A1 es el único isoformo de la UGT que metaboliza el indacaterol al O-glucurónido fenólico. Se hallaron metabolitos oxidativos en incubaciones con CYP1A1, CYP2D6, y CYP3A4 recombinantes. Se concluyó que CYP3A4 es la principal isoenzima responsable de la hidroxilación del indacaterol.

Indicaciones

Tratamiento broncodilatador de mantenimiento de la obstrucción de las vías respiratorias en pacientes adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Dosis

Adultos: la posología recomendada para indacaterol consiste en la inhalación una vez al día del contenido de una cápsula de 150 mg utilizando el inhalador. La dosis sólo debe aumentarse por prescripción facultativa. La dosis máxima es de 300 mg una vez al día. No es necesario ajustar la dosis en pacientes geriátricos, pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, o pacientes con insuficiencia renal. Modo de administración: las cápsulas de indacaterol sólo deben administrarse por vía inhalatoria bucal y utilizando exclusivamente el inhalador. Las cápsulas de indacaterol no deben ingerirse.

Efectos secundarios

Rinofaringitis, infección de las vías respiratorias altas, sinusitis, diabetes mellitus e hiperglucemia, cefalea, parestesia, isquemia coronaria, fibrilación auricular, tos, dolor faringolaríngeo, rinorrea, congestión del tracto respiratorio, espasmos musculares, mialgias, artromialgias, edema periférico, dolor torácico no cardíaco, vértigo, parestesia, xerostomía, temblor y anemia.

Interacciones

Fármacos que prolongan el intervalo QTc: al igual que otros agonistas adrenérgicos b2, indacaterol debe administrarse con precaución en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos o cualquier otro medicamento que prolongue el intervalo QT, ya que los efectos de estos fármacos sobre dicho intervalo pueden potenciarse. Los medicamentos que prolongan el intervalo QT pueden elevar el riesgo de arritmia ventricular. Simpaticomiméticos: la administración concurrente de otros simpaticomiméticos puede potenciar los efectos adversos de indacaterol. Hipopotasemia: la coadministración de derivados metilxantínicos, corticoides o diuréticos no ahorradores de potasio puede intensificar el posible efecto hipopotasemiante de los agonistas adrenérgicos b2. Betabloqueantes: los betabloqueantes pueden debilitar o antagonizar el efecto de los agonistas adrenérgicos b2. Por ello, no debe administrarse indacaterol junto con betabloqueantes (incluidos los colirios), a menos que su uso esté claramente justificado. Cuando sean necesarios, se optará preferentemente por betabloqueantes cardioselectivos, aunque deben administrarse con precaución. Interacciones farmacológicas asociadas al metabolismo y a transportadores: la inhibición de los principales responsables de la depuración del indacaterol, CYP3A4 y P-gp no afecta la seguridad de las dosis terapéuticas de indacaterol.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, a la lactosa o a alguno de los otros excipientes.

Precio y ubicación

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