PROLIA

Tratamiento de la osteoporosis.

Propiedades

Mecanismo de acción: denosumab es un anticuerpo monoclonal humano (IgG2) que se dirige y se une con gran afinidad y especificidad al RANKL, impidiendo la activación de su receptor, RANK, en la superficie de los precursores de los osteoclastos y en los osteoclastos. Al impedir la interacción del RANKL/RANK se inhibe la formación, la función y la supervivencia de los osteoclastos, lo que a su vez provoca la disminución de la resorción ósea en el hueso trabecular y cortical. Farmacocinética: después de la administración subcutánea de una dosis de 1,0 mg/kg, aproximada a la dosis aprobada de 60 mg, la exposición basada en el área bajo la curva (AUC) fue del 78% en comparación con la administración intravenosa a la misma dosis. Con una dosis subcutánea de 60 mg, las concentraciones séricas máximas de denosumab (Cmáx) de 6 mg/ml (intervalo 1-17 mg/ml) se produjeron a los 10 días (intervalo 2-28 días). Después de la Cmáx, los niveles séricos disminuyeron con una semivida de eliminación de 26 días (intervalo 6-52 días) durante un período de 3 meses (intervalo 1,5-4,5 meses). En el 53% de los pacientes no se detectaron cantidades evaluables de denosumab al cabo de 6 meses después de la dosis. En estudios de búsqueda de dosis, denosumab presentó una farmacocinética no lineal y dependiente de la dosis, con un aclaramiento menor a concentraciones o dosis más altas, aunque con aumentos aproximadamente proporcionales a la dosis en exposiciones a dosis de 60 mg y mayores. No se observaron acumulaciones o cambios en la farmacocinética de denosumab en el tiempo después de la administración múltiple de 60 mg por vía subcutánea una vez cada 6 meses. Tras la administración subcutánea de 120 mg, la biodisponibilidad fue del 62% y denosumab presentó una farmacocinética no lineal con una dosis superior respecto a una amplia gama de dosis, pero aumentos aproximadamente proporcionales a la dosis en exposiciones de dosis de 60 mg (o 1 mg/kg) y mayores. La no linealidad probablemente se debe a una vía de eliminación mediada por células diana saturables de importancia en concentraciones bajas. Con múltiples dosis de 120 mg cada 4 semanas, se observó una acumulación aproximadamente 2 veces mayor en las concentraciones séricas de denosumab y el estado de equilibrio se alcanzó al cabo de 6 meses, lo que coincide con una farmacocinética independiente del tiempo. En los sujetos que interrumpieron el tratamiento con 120 mg cada 4 semanas, la semivida media fue de 28 días (intervalo de 14 a 55 días). Denosumab está compuesto únicamente de aminoácidos y carbohidratos como las inmunoglobulinas naturales y es improbable que se elimine por metabolismo hepático. Se prevé que su metabolismo y eliminación sigan las vías de aclaramiento de las inmunoglobulinas, que se degradan en pequeños péptidos y aminoácidos simples.

Indicaciones

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con riesgo elevado de fracturas. Denosumab reduce significativamente el riesgo de fracturas vertebrales, no vertebrales y de cadera. Tratamiento de la pérdida ósea asociada con la supresión hormonal en hombres con cáncer de próstata con riesgo elevado de fracturas. Prevención de eventos relacionados con el esqueleto (fractura patológica, radioterapia ósea, compresión de la médula espinal o cirugía ósea) en adultos con metástasis óseas de tumores sólidos.

Dosis

Para la prevención de eventos relacionados con el esqueleto (fractura patológica, radioterapia ósea, compresión de la médula espinal o cirugía ósea) en adultos con metástasis óseas de tumores sólidos, la dosis recomendada es de 120 mg administrados en una única inyección subcutánea una vez cada 4 semanas en el muslo, el abdomen o la parte superior del brazo. Para el tratamiento de osteoporosis, la dosis recomendada es de 60 mg administrados en una única inyección subcutánea una vez cada 6 meses en el muslo, el abdomen o la parte posterior del brazo.

Efectos secundarios

Celulitis, hipersensibilidad al medicamento, hipocalcemia, hipofosfatemia, disnea, diarrea, extracción dental, hiperhidrosis y osteonecrosis mandibular. Infección del tracto urinario y del tracto respiratorio superior, diverticulitis, infección del oído, ciática, cataratas, estreñimiento, erupción cutánea, eccema y dolor en las extremidades.

Contraindicaciones

Hipocalcemia. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que GlaxoSmithKline nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue PROLIA? o ¿cuánto cuesta PROLIA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.