RIFAMPICINA

Rifampina.

Antibiótico bactericida semisintético de amplio espectro. Inhibe la síntesis del RNA bacteriano al unirse fuertemente a la subunidad beta de la RNA polimerasa dependiente del DNA; evita así la unión de la enzima al DNA y bloquea la iniciación de la transcripción del RNA. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, y se difunde bien en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales incluyendo el LCR, donde las concentraciones aumentan si las meninges están inflamadas. Atraviesa la placenta. Al ser liposoluble puede llegar a las bacterias y micobacterias sensibles, tanto intracelulares como extracelulares. Su unión a las proteínas es elevada; se metaboliza en el hígado, donde es rápidamente desacetilada a metabolitos activos. La hidrólisis da lugar a la formación de 3-formilrifamicina inactiva en la orina. Se excreta en las heces, orina y en la leche materna. No se acumula en pacientes con disfunción renal.

En asociación con otros antituberculosos está indicado para el tratamiento de la tuberculosis. Profilaxis de la meningitis para eliminar Neisseria meningitidis de la nasofaringe.

Dosis para adultos: en asociación con otros antituberculosos: 600mg una vez al día; portadores asintomáticos de Neisseria meningitidis: 600mg al día durante cuatro días; pacientes debilitados o de edad avanzada: 10mg/kg una vez al día; dosis máxima: hasta 600mg al día. Dosis pediátricas: en niños menores de 5 años no se ha establecido la dosificación; de 5 años en adelante: tuberculosis: 10mg a 20mg/kg una vez al día; profilaxis en portadores de N. meningitidis: 10mg/kg cada 12 horas durante 4 dosis.

Escalofríos, mareos, fiebre, cefaleas, dolor muscular y óseo; hematuria, náuseas, vómitos, hemorragias o hematomas no habituales, rash cutáneo, prurito, enrojecimiento o anorexia.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con la ingestión de alcohol o paracetamol. La rifampicina disminuye los efectos de hipoglucemiantes orales, anticoagulantes derivados de la cumarina, ACTH, glucósidos digitálicos, quinidina. Los salicilatos afectan la absorción de rifampicina. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos, o éstos, disminuyen su eficacia debido a la estimulación por parte de la rifampicina del metabolismo del estrógeno o a la reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos, lo que da lugar a trastornos de los ciclos menstruales y embarazos no deseados. Potencia el metabolismo de la ciclosporina, de la dacarbazina y la eliminación del diazepam. Aumenta la degradación hepática de la levotiroxina y la eliminación de trimetoprima. Aumenta el metabolismo de las xantinas. En pacientes que reciben saquinavir/ritonavir no se debe emplear rifampicina por el riesgo de toxicidad hepática aguda.

La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de alcoholismo activo o tratado y en la disfunción hepática.