TRAYENTA

Hipoglucemiante.

Composición

1 comprimido recubierto contiene 5 mg de 1H-Purina-2,6-diona, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-yl)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-methyl-2-quinazolinil)metil]- (= Linagliptina). Excipientes**: manitol, almidón pre gelatinizado, almidón de maíz, copovidona, estereato de magnesio, Opadry® Rosa (02F34337).

Indicaciones

Linagliptina está indicada en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2 (DM2) para mejorar el control glicémico junto con la realización de dieta y ejercicio, como monoterapia o como adyuvante junto con metformina, sulfonilureas, tiazolidinendionas o metformina más sulfonilureas.

Dosis

Tabletas recubiertas de administración oral. Adultos: La dosis recomendada es de 5 mg al día. TRAYENTA® puede ser ingerido o no junto con una comida en cualquier momento del día. Compromiso Renal: No se requiere ajuste de dosis para pacientes con daño renal. Compromiso Hepático: No se requiere ajuste de dosis para pacientes con daño hepático. Ancianos: No es necesario el ajuste de dosis. Niños y adolescentes: TRAYENTA® no se recomienda para uso en niños menores de 18 años debido a la falta de datos acerca de seguridad y eficacia. Olvido de dosis: Si se olvida una dosis, esta debe ser tomada tan pronto el paciente la recuerde. No se puede tomar en un mismo dia doble dosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes activos o excipientes.

Precauciones

General: TRAYENTA® no debe ser usado en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Hipoglicemia: Linagliptina como monoterapia muestra una incidencia de hipoglicemia comparable con placebo. En estudios clínicos de Linagliptina como parte de terapia combinada con agentes de los que se conoce no causan hipoglicemia (metformina, tiazolidinendionas) las tasas de hipoglicemia reportadas con Linagliptina fueron similares a las tasas en pacientes tomando placebo. Es sabido que las sulfonilureas causan hipoglicemia. Se debe tener precaución cuando se use Linagliptina junto con estos fármacos. Se debe considerar la reducción de la dosis de la sulfonilurea. El uso de Linagliptina en combinación con insulina no ha sido suficientemente estudiado.

Interacciones

Evaluación In vitro de las interacciones medicamentosas: Linagliptina es un inhibidor competitivo de débil a moderado de la isoenzima CYP3A4, pero no inhibe otras isoenzimas CYP. No es un inductor de isoenzimas CYP. Linagliptina es un sustrato de la glicoproteína P e inhibe el transporte mediado por la glicoproteína P de la digoxina con baja potencia. Basado en los resultados de estos estudios de interacción medicamentosa in vivo, se considera que es improbable que Linagliptina cause interacciones con otros sustratos de la glicoproteína P. Evaluación In vivo de las interacciones medicamentosas: Los datos clínicos descritos a continuación sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas por coadministración con otros productos medicinales es bajo. No se observaron interacciones clínicamente significativas que requirieran ajuste de dosis. Linagliptina no tuvo efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la metformina, glibenclamida, simvastatina, pioglitazona, warfarina, digoxina o anticonceptivos orales, lo que aporta evidencia in vivo de una baja propensión de Linagliptina para causar interacciones medicamentosas con los sustratos de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, glicoproteína P y el trasportador catiónico orgánico (OCT). Metformina: La coadministración de múltiples dosis de metformina 850 mg tres veces al día junto con una dosis supra terapéutica de 10 mg de Linagliptina una vez al día, no altera significativamente la farmacocinética de Linagliptina ni de metformina en voluntarios sanos. Por lo tanto, la Linagliptina no es un inhibidor del transporte OCT-mediado. Sulfonilureas: La farmacocinética de Linagliptina no cambia por la coadministración de una dosis de glibenclamida 1.75 mg y múltiples dosis de 5 mg de Linagliptina. Se encontró una reducción clínicamente no relevante del 14% de la ABC y Cmax de glibenclamida. Ya que la glibenclamida es principalmente metabolizada por CYP2C9, estos datos también soportan la conclusión que Linagliptina no es un inhibidor de CYP2C9. No se espera que existan otras interacciones clínicamente significativas con otras sulfonilureas. (p.e. glipizida, tolbutamida y glimepirida) las cuales, al igual que la glibenclamida, son principalmente eliminadas por CYP2C9. Tiazolidinendionas: La coadministración de múltiples dosis diarias de 10 mg de Linagliptina (supra terapéutica) con múltiples dosis diarias de 45 mg de pioglitazona, sustrato CYP2C8 y CYP3A4, no tiene efecto clínico relevante sobre la farmacocinética ni de Linagliptina, ni de pioglitazona o sus metabolitos activos, indicando que Linagliptina no es un inhibidor in vivo del metabolismo mediado por CYP2C8, lo que soporta la conclusión que la inhibición in vivo de CYP3A4 por Linagliptina es insignificante. Ritonavir: En un estudio conducido para evaluar el efecto de Ritonavir, un potente inhibidor de la glicoproteína-P y CYP3A4, sobre la farmacocinética de la Linagliptina; se encontró que la coadministración de una dosis única de 5 mg vía oral de Linagliptina y múltiples dosis de 200 mg de Ritonavir por vía oral, aumenta la ABC y Cmax de Linagliptina aproximadamente de 2 y 3 veces, respectivamente. Simulaciones del estado de las concentraciones plasmáticas de Linagliptina con y sin Ritonavir indican que el aumento en la exposición puede no estar asociado a un aumento en la acumulación. Estos cambios en la farmacocinética de la Linagliptina no se consideran clínicamente relevantes. Además, no se esperan otras interacciones clínicamente relevantes con otros inhibidores de la glicoproteína P /CYP3A4 y no se requiere ajuste de dosis. Rifampicina: Un estudio conducido para evaluar el efecto de Rifampicina, un potente inductor de la glicoproteína P y CYP3A4, sobre la farmacocinética de Linagliptina 5 mg, encontró que la coadministración de Linagliptina con Rifampicina, resulta en una disminución del 39.6% y 43.8% del ABC y Cmax y una disminución de cerca del 30% en la inhibición de DPP-4. Así, Linagliptina en combinación con inductores fuertes de P-gp se espera que sea clínicamente eficaz, aunque su eficacia máxima pueda no ser alcanzada. Digoxina: La coadministración de múltiples dosis diarias de Linagliptina 5 mg con múltiples dosis de digoxina 0.25 mg no tiene efecto sobre la farmacocinética de la digoxina en voluntarios sanos. Por lo tanto, Linagliptina no es un inhibidor in vivo del transporte mediado por la glicoproteína P. Warfarina: Múltiples dosis diarias de 5 mg de Linagliptina no alteran la farmacocinética de warfarina, un sustrato de la CYP2C9, lo que demuestra que Linagliptina no es un inhibidor de CYP2C9. Simvastatina: Múltiples dosis diarias de 10 mg de Linagliptina (supra terapéutica) tienen un efecto mínimo sobre la farmacocinética de la simvastatina, un sustrato sensible de la CYP3A4, en voluntarios sanos. Posterior a la administración de 10 mg de Linagliptina concomitantemente con 40 mg de simvastatina diariamente por 6 días, el ABC de simvastatina se incrementó en un 34% y Cmax en un 10%. Por lo tanto, la Linagliptina se considera un inhibidor leve del metabolismo mediado por CYP3A4, y el ajuste de dosis de sustancias metabolizadas por CYP3A4 que se administren junto con Linagliptina se considera innecesario. Anticonceptivos Orales: La coadministración con 5mg de Linagliptina no altera la farmacocinética del levonorgestrel ni etinilestradiol. La biodisponibilidad absoluta de Linagliptina es aproximadamente del 30%. Debido a que la coadministración de Linagliptina y comida alta en grasa no tiene un efecto clínico relevante sobre su farmacocinética, la Linagliptina puede ser administrada con o sin comida. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Existen datos limitados acerca del uso de Linagliptina en mujeres embarazadas. Estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto a toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de TRAYENTA® durante el embarazo. Lactancia: Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han mostrado excreción de Linagliptina y sus metabolitos en la leche materna. No puede excluirse el riesgo para los recién nacidos e infantes. TRAYENTA® no debe ser usado durante la lactancia. No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando TRAYENTA® se administra a una mujer lactante. Fertilidad: No se ha conducido ningún estudio acerca del efecto de TRAYENTA® sobre la fertilidad humana. No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad en animales con dosis tan altas como 240 mg/kg/día (aproximadamente 943 veces la exposición humana, basado en comparaciones de ABC). Efectos sobre la habilidad para conducir y operar maquinas: No se han realizado estudios acerca de los efectos sobre la habilidad para conducir y usar máquinas. De cualquier manera se debe advertir a los pacientes, que algunos ensayos clínicos han reportado vértigo con el uso de Linagliptina. Se debe tener precaución para conducir y operar maquinaria. Si los pacientes experimentan vértigo, deben evitar realizar actividades potencialmente riesgosas como conducir u operar maquinaria.

Sobredosis

Síntomas: Durante ensayos clínicos controlados en sujetos sanos, dosis de hasta 600 mg de Linagliptina (equivalente a 120 veces la dosis recomendada) son bien toleradas. No hay evidencia en humanos con dosis superiores a 600 mg. Tratamiento: En caso de sobredosificación, se deben usar medidas de soporte, p.e., remover material no absorbido del tracto gastrointestinal, monitorización y otras medidas según se requiera.

Presentación

Tabletas recubiertas de administración oral con 5 mg de Linagliptina (Reg. San. No. INVIMA 2011M-0012597).

Precio y ubicación

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