TYKERB

Antineoplásico de administración oral. Tratamiento del cáncer de mama ErbB2+.

Composición

Ditosilato de lapatinib 405mg equivalente a 250mg de lapatnib.

Presentación

Envase x 70 comp.

Propiedades

Es un derivado anilinoquinazolina quinasa capaz de inhibir la enzima tirosino-kinasa intracelular tanto del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR [ErbB1]) y del receptor epidérmico humano tipo 2 (HER2 [ErbB2]). Lapatinib inhibe también el crecimiento celular del ErB in vitro y en varios modelos animales, y tiene actividad contra varias líneas celulares del cáncer de mama. Posee un efecto aditivo cuando se asocia in vitro con 5-FU (metabolito activo de la capecitabina) sobre varias líneas de células tumorales testeadas. Se administra por vía oral y posee una absorción incompleta y variable, y su pico plasmático se logra a las 4 horas, posee una elevada unión proteica ( > 99%) con la albúmina y alfa 1-ácido glicoproteína. Lapatinib presenta una extensa biotransformación metabólica por el sistema CYP3A4 y CYP3A5 y en menor intensidad por CYP2C19 y CYP2C8 su media plasmática es de 14,2 horas. Su eliminación renal es baja (

Indicaciones

Asociado a capecitabina en cáncer de mama metastásico con sobre expresión HER2 y en pacientes tratados previamente con antraciclina, taxanos y trastuzumab.

Dosis

Por vía oral 1.250mg una vez por día, del día 1 al 21 asociado con capecitabina 2.000mg/m2/día por vía oral cada 12 horas del día 1 al 14. Lapatinib se debe administrar 1 hora antes o 1 hora después de las comidas, en tanto que capecitabina se puede dar junto con las comidas o 30 min más tarde.

Efectos secundarios

Se han referido especialmente (>20%) náuseas, vómitos, rash cutáneo, diarrea, astenia, fatiga, dermatosis palmo-plantar, anorexia, prolongación del espacio QT, disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, neumonitis.

Interacciones

Los agentes "inhibidores" del sistema CYP3A4 como antifúngicos (quetoconazol, itraconazol), antibióticos (claritromicina, telitromicina), antirretrovirales (atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), no deben administrarse con lapatinib o se deberá reducir la dosis a 500mg/día. El pomelo puede aumentar los niveles del antineoplásico. Por su parte los fármacos "inductores" fuertes del sistema CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, dexametasona, hierba de San Juan) deberían evitarse ya que afectan la biodisponibilidad de lapatinib.

Precio y ubicacion

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Para que se usa TYKERB?

TYKERB se usa como Antineoplásico de administración oral. Tratamiento del cáncer de mama ErbB2+.

Laboratorio

GlaxoSmithKline

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