ZIRMAPINA 10MG

Antipsicótico.

Composición

Cada comprimido ranurado contiene: olanzapina 10mg, excipientes cs.

Propiedades

Mecanismo de acción: la olanzapina actúa sobre varios tipos de receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos e histamínicos. Los estudios revelaron mayor capacidad de unión a los receptores de serotonina, y reducción selectiva de descargas de neuronas dopaminérgicas mesolímbicas.

Farmacocinética

Luego de su administración oral la olanzapina es bien absorbida y alcanza su máxima concentración plasmática entre las 5 y las 8 horas. La absorción no es afectada por las comidas. La unión, a las proteínas plasmáticas es de casi 93%, se metaboliza principalmente en el hígado por conjugación y oxidación y los metabolitos se eliminan por vía renal. Su farmacocinética no es afectada por la insuficiencia renal, pero sí se modifica en presencia de trastornos hepáticos.

Indicaciones

La olanzapina está indicada para el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia, y de otras psicosis en las que son predominantes los síntomas positivos (ilusiones, alucinaciones, trastornos en el pensamiento, hostilidad y desconfianza) y/o síntomas negativos (disminución afectiva, aislamiento emocional y social, pobreza de lenguaje). La olanzapina mejora también los síntomas afectivos secundarios frecuentemente asociados con la esquizofrenia y con otras alteraciones relacionadas. Con un tratamiento continuo, la olanzapina es eficaz en el mantenimiento de la mejoría clínica de aquellos pacientes que muestran una respuesta inicial al mismo. La olanzapina está indicada para el tratamiento de manía aguda o episodios mixtos en trastorno bipolar, con o sin características psicóticas, con o sin un curso cíclico rápido.

Dosis

Esquizofrenia y trastornos relacionados: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10mg administrados una vez al día, la cual se puede administrar independientemente de las comidas dado que su absorción no se afecta por los alimentos. El rango de dosificación de olanzapina varía de 5 a 20mg por día. La dosis diaria se debe ajustar en función del estado clínico del paciente dentro del rango de 5 a 20mg al día. Sólo se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis habitual de 10mg, después de realizar una evaluación clínica adecuada. Manía aguda asociada con trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 15mg administrados una vez al día, la cual se puede administrar independientemente de las comidas dado que su absorción no se afecta por los alimentos. El rango de dosificación de olanzapina varía de 5 a 20mg por día. La dosis diaria se debe ajustar en función del estado clínico del paciente dentro del rango de 5 a 20mg al día. Sólo se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis habitual de 15mg, después de realizar una evaluación clínica adecuada y por lo general se debe realizar en intervalos no menores de 24 horas. En pacientes geriátricos una dosis de inicio inferior de 5mg diarios puede considerarse cuando la situación clínica lo justifica. Una dosis inicial de 5mg debe ser considerada para pacientes con insuficiencia renal severa o insuficiencia hepática moderada. Se debe considerar disminuir la dosis de inicio en pacientes que presentan una combinación de factores (sexo femenino, edad geriátrica, no fumadores), los cuales pueden disminuir el metabolismo de la olanzapina. La olanzapina no ha sido estudiada en menores de 18 años de edad.

Contraindicaciones

La olanzapina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento o a alguno de los componentes de la fórmula.

Efectos secundarios

Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso e hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clínicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario. Con menos frecuencia se registraron mareos, aumento del apetito, edema periférico, hipotensión ortostática, sequedad bucal, constipación, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas y eosinofilia asintomática.

Precauciones

En pacientes con síntomas y signos de deterioro hepático y en aquellos que reciben drogas potencialmente hepatotóxicas, hacer controles periódicos de los niveles de transaminasa hepática, en caso de estar aumentadas considerar una reducción de la dosis. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedades linfoproliferativas, recuento bajo de leucocitos o neutrófilos, antecedentes de depresión o toxicidad de la médula ósea inducida por la droga o por enfermedad concurrente. Administrar con precaución a pacientes con hipertrofia de próstata, íleo paralítico, glaucoma de ángulo estrecho o afecciones relacionadas, debido a la actividad anticolinérgica potencial de esta droga. Estudios en animales han indicado que la olanzapina no posee efectos carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia en seres humanos, se recomienda utilizarla durante el embarazo sólo cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Se aconseja evitar su uso durante la lactancia. Como puede aparecer somnolencia durante el tratamiento, se recomienda advertir a los pacientes sobre el manejo de maquinarias peligrosas o automóviles.

Interacciones

El metabolismo de la olanzapina puede verse afectado por los inhibidores o inductores de las isoformas del citocromo P-450, específicamente con actividad CYP1A2. La depuración de olanzapina se incrementó con el tabaquismo y la coadministración de carbamazepina. El tabaquismo y la carbamazepina inducen actividad de CYP1A2. Los inhibidores potentes conocidos de la actividad CYP1A2 pueden disminuir la depuración de olanzapina. La olanzapina no es un inhibidor potente de la actividad CYP1A2. La farmacocinética de la teofilina, un medicamento metabolizado principalmente por CYP1A2, no se ve alterada por la olanzapina. En estudios clínicos realizados con dosis únicas de olanzapina, no se hizo evidente la inhibición del metabolismo de imipramina o su metabolito desipramina (CYP2D6), CYP3A, CYP1A2), warfarina (CYP2C19), teofilina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4, CYP2C19). La olanzapina no exhibió interacción al administrarse de manera concomitante con litio o biperideno. Las concentraciones en estado estable de olanzapina no tuvieron efecto sobre la farmacocinética del etanol. Sin embargo, pueden ocurrir efectos aditivos farmacológicos como un incremento en la sedación cuando se ingieren etanol y olanzapina en forma concomitante. La administración de dosis únicas de antiácidos (aluminio, magnesio) o cimetidina no afecta la biodisponibilidad oral de olanzapina. La administración concomitante de carbón activado redujo la biodisponibilidad oral de olanzapina entre un 50% y un 60%. La fluoxetina (dosis única de 60mg o dosis diaria de 60mg durante 8 días) ocasiona una media de incremento del 16% en la concentración máxima de olanzapina y una media de disminución del 16% en la depuración de olanzapina. La magnitud del impacto de este factor es pequeña en comparación con la variabilidad total entre individuos, por lo que no se acostumbra recomendar en forma rutinaria la modificación de la dosis. Los estudios in vitro utilizando microsomas hepáticos humanos mostraron que olanzapina tiene poco potencial para inhibir la glucuronidación de valproato, la cual es su vía metabólica principal. Asimismo; se encontró que el valproato tiene poco efecto sobre el metabolismo de la olanzapina in vitro, por lo tanto es poco probable la interacción farmacocinética clínicamente significativa entre olanzapina y valproato. La absorción de la olanzapina no se ve afectada por los alimentos. En estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos, la olanzapina mostró un bajo potencial para inhibir las formas del citocromo P-450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A.

Sobredosis

La experiencia de sobredosificación con olanzapina es limitada, en los estudios clínicos la sobredosificación aguda de olanzapina, accidental o intencionada, se identificó en 67 pacientes; en el paciente con la ingesta de olanzapina más elevada conocida, 300mg, los únicos síntomas de los que se informó fueron somnolencia y alteraciones del lenguaje. En el número limitado de pacientes evaluados en hospitales, incluyendo el paciente que ingirió los 300mg, no se observaron cambios que indicaran un efecto adverso en la química sanguínea ni en los ECGs. Los signos vitales estuvieron habitualmente dentro de los límites normales después de la sobredosificación; basándose en los datos en animales, los síntomas predecibles podrían reflejar una exageración de las acciones farmacológicas conocidas del fármaco. Los síntomas pueden incluir somnolencia, visión borrosa, depresión respiratoria, hipotensión y posibles alteraciones extrapiramidales. La dosis letal promedio en ratas y ratones fue de aproximadamente 175 y 210mg/kg, respectivamente. Dosis orales únicas hasta de 100mg/kg en perros y en monos no causaron mortalidad. No hay un antídoto específico para la olanzapina, por lo que se deben iniciar las medidas de soporte adecuadas. Se debe considerar la posibilidad de que existan varios fármacos involucrados. Asistencia y manejo: en caso de una sobredosificación aguda, se debe establecer y mantener una vía permeable asegurando la oxigenación y ventilación adecuadas; en los casos de sobredosificación se debe considerar el uso de carbón activado dado que la administración concomitante de carbón activado ha demostrado reducir la biodisponibilidad oral de la olanzapina entre un 50 a 60%, también se puede considerar el lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente). El colapso circulatorio y la hipotensión se deben tratar con medidas adecuadas como terapia con líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos como la norepinefrina. No se deben utilizar epinefrina, dopamina ni otros agentes simpaticomiméticos con acción beta-antagonista, dado que la estimulación beta puede empeorar la hipotensión en el caso de existencia de bloqueo alfa establecido por la olanzapina. Se recomienda el monitoreo cardiovascular. La supervisión médica estrecha se debe mantener hasta que el paciente esté recuperado. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción.

Presentación

Caja con 20 comprimidos ranurados.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Lasca nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue ZIRMAPINA 10MG? o ¿cuánto cuesta ZIRMAPINA 10MG?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.