ACTOBIAN

Antibacteriano quinolónico de amplio espectro.

Composición

Comprimidos recubiertos 400 mg. Cada comprimido recubierto contiene: Norfloxacina 400 mg. Excipientes: estearato de magnesio 15 mg; croscaramelosa sódica 40 mg; celulosa microcristalina 365 mg; hidroxipropilmetilcelulosa 10,82 mg; dióxido de titanio 7,21 mg; polietilenglicol 2,70 mg; talco 3,61 mg; laca alumínica tartrazina C.I. 19.140 0,31 mg.

Propiedades

Mecanismo de acción: La norfloxacina es un derivado del ácido quinoleocarboxílico, antibacteriano sustancia administrada por vía oral. El espectro antibacteriano in vitro de norfloxacina cubre aeróbicos gram-positivos y gram-negativos. Norfloxacina inhibe la síntesis bacteriana del ácido desoxirribonucleico, que es la acción bactericida. A nivel molecular, que se atribuyó a tres procesos norfloxacina específicos para Escherichia coli: Desarrollo de la resistencia (la frecuencia y el mecanismo). Resistencia a la mutación espontánea es rara norfloxacina (rango 10 -12 a 10 -9). Por su estructura específica, norfloxacina actúa en determinados microorganismos resistentes a otros ácidos orgánicos, como el ácido nalidíxico, el ácido oxálico y el ácido pipémidico y la cinoxacina y flumequina. Resistencia in Vitro con respecto a la media norfloxacina también expresó su resistencia a los ácidos orgánicos. Los estudios preliminares que sugieren que las bacterias resistentes a la norfloxacina lo son también a pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina y enoxacin. Norfloxacina carece de resistencia cruzada con sustancias estructuralmente no relacionadas, tales como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrólidos, aminociclitols, sulfamidas, 2-4 Diaminopyridina o sus asociaciones (por ejemplo, cotrimoxazol). Espectro de actividad antimicrobiana in Vitro de norfloxacina: Todos los ensayos clínicos han encontrado una correlación fiable entre las pruebas de sensibilidad in Vitro y la eficacia clínica y bacteriológica. Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae han demostrado resistencia a norfloxacina, especialmente las de Asia sudoriental y el Pacífico. Con la excepción de Clostridium perfringens, norfloxacina carece de actividad sobre los tipos de anaeróbicos Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. y Clostridum spp. Evaluación de la sensibilidad: Le recomendamos que utilice el estándar de disco aprobado por la FDA (antes Kirby-Bauer) para el estudio de la sensibilidad a los antibióticos; seleccione los discos de 10 mg, con un diámetro de 6 mm. Sensibilidad de estos criterios se han definido a partir de microorganismos aislados en muestras de heces y orina. En general, los valores límite para probar la sensibilidad para distinguir entre los patógenos susceptibles (S) y resistentes (R) son: S 16 mg / ml. No se establece límite alguno para Neisseria gonorroeae.

Farmacocinética

Absorción: Norfloxacina administrado por vía oral se absorbe rápidamente. Se estableció que en voluntarios sanos de una dosis oral de norfloxacina se absorbe a un ritmo de 30 a 40%, como mínimo. El suero obtenido una hora después de una dosis de 400 mg es de 1,5 g/ml. Distribución: La media de las concentraciones señaladas en diversos tejidos y líquidos de 1 a 4 horas después de la administración de 2 dosis de 400 mg fueron los siguientes: Tejido renal 7,3 mcg/g. Próstata 2,5 mcg/g. Fluido seminal 2,7 mcg/g. Testículos 1,6 mcg/g. Útero / cérvix 3,0 mcg/g. Vagina 4,3 mcg/g. Trompas 1,9 mcg/g. Vesícula biliar 1,8 mcg/g (medido 4-6 horas después de una dosis única de 400 mg). Bilis 6,9 mcg/g (después de la administración de 2 x 200 mg). La concentración biliar puede llegar a un nivel hasta 10 veces superior a la correspondiente concentración sérica. Unión a proteínas de norfloxacina es de 10 a 15%. Metabolismo/Eliminación: La vida media sérica promedio es de 3 o 4 horas y es independiente de la dosis. Norfloxacina se metaboliza y excreta por la bilis y la orina. La actividad antimicrobiana mide un promedio del 12, 24 y 48 horas después de una dosis de 400 mg de norfloxacina correspondió respectivamente a 278, 773 y 82 g de norfloxacina por gramo de heces. La excreción renal se produce por filtración glomerular y secreción tubular, lo que resulta en un mayor clearance renal (275 ml/min aprox.) 2 o 3 horas después de una dosis de 400 mg a voluntarios sanos, la concentración urinaria alcanzó 200 mcg/g o más y supera más de 30 mcg/ml durante 12 horas. La cantidad de sustancia que se encuentra en la orina durante las primeras 24 horas es de 33 a 48%. Norfloxacina se pone de relieve en la orina de forma inalterada y seis metabolitos activos de la eficacia antimicrobiana pero menos marcada, la proporción de la misma sustancia que representan más del 70 % del importe total de excreta. La actividad bactericida de norfloxacina no es influenciada por el pH urinario. Cinética en situaciones clínicas específicas. En voluntarios sanos de 65 a 75 años con función renal normal, pero fisiológicamente afectada por razón de edad, la eliminación de norfloxacina es ligeramente más lenta, pero la absorción de norfloxacina no parece que se influya. La semivida eficaz de norfloxacina en ancianos es de 4 horas. La farmacocinética de norfloxacina evaluados después de una dosis de 400 mg de norfloxacina era prácticamente idéntica en pacientes con clearance de creatinina superior a 30 ml/min y en voluntarios sanos. La eliminación renal fue significativamente reducida cuando el clearance de creatinina inferior a 30 ml/min. En estos pacientes, el suero de vida media puede llegar a 8 horas o más. La insuficiencia renal no parece afectar la absorción de norfloxacina.

Indicaciones

Infecciones agudas y crónicas, complicadas y sencillas, del tracto urinario superior e inferior: cistitis, pielitis, cistopielitis, pielonefritis, infecciones del tracto urinario después de las intervenciones urológicas, vejiga neurógena y nefrolitiasis causadas por gérmenes sensibles a la norfloxacina. Gastroenteritis bacteriana aguda a gérmenes sensibles. Gonococia uretral, de cuello del útero o ano-rectal causada por cepas de Neisseria gonorrhoeae que producen o no penicilinasa. Para la profilaxis de: Sepsis, en granulocitopenia marcada (definidos en los estudios clínicos sobre la base de una concentración de 100 granulocitos/mm3 durante una semana o más) en estos pacientes, la norfloxacina inhibe la flora intestinal endógena aeróbica y puede inducir la sepsis (por ejemplo, en leucemia tratada con quimioterapia).

Dosis

Dosis habitual Tratamiento: La sensibilidad a la norfloxacina de los gérmenes en cuestión deben someterse a prueba. El tratamiento puede ser aplicado antes de la obtención de resultados. En las infecciones del tracto urinario, la dosis normal para adultos es de 400 mg de norfloxacina 2 veces/día, en 1 hora o 2 horas después de una comida. Un tratamiento de 3 días fue eficaz en la cistitis aguda no complicada en las mujeres. En infecciones urinarias crónicas a repetición, administrar 400 mg de norfloxacina 2 veces por día durante un máximo de 12 semanas. Si se observa un resultado bacteriológico favorable durante las primeras 4 semanas, la dosis de norfloxacina podrá reducirse a 400 mg/día. La dosis habitual en la gastroenteritis bacteriana aguda es de 400 mg de norfloxacina 2 veces por día durante 5 días. En uretritis gonocócica aguda, ano-rectal y cervicitis administrar 800 mg de norfloxacina como una dosis única. Esta dosis puede ser insuficiente para eliminar la infección concomitante con Clamydia o Mycoplasma o para el tratamiento de uretritis post-gonocócica. Profilaxis: En caso de neutropenia severa, las dosis recomendada para prevenir las sepsis es de 400 mg tres veces al día hasta una tasa de reaparición de los granulocitos neutrófilos satisfactoria. Sin embargo, todavía no hay información para asesorar a la continuación del tratamiento durante más de 8 semanas. Dosis especiales: Insuficiencia Renal: Estudios en pacientes con clearance de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m y sin hemodiálisis han demostrado que la vida media en plasma fue de aproximadamente 8 horas. Los estudios clínicos han sido capaces de poner de relieve las diferencias entre la vida media de norfloxacina si el clearance de creatinina es inferior a 10 ml/min/ 1,73 m y la vida media en el caso de clearance de creatinina de 10 a 30 ml/min/ 1,73 m. Por consiguiente, se recomienda en estos pacientes la administración de 1 comprimido de 400 mg por día. En esta dosis, la concentración de norfloxacina en los principales tejidos o fluidos del cuerpo excede la CIM de la mayoría de las bacterias sensibles al principio activo. No hay suficiente información para el tratamiento de pacientes con clearance de creatinina inferior a 10 ml/min/ 1,73 m. La experiencia también es insuficiente para recomendar una dosis en el caso de la gonorrea en clearance de creatinina de 30 ml/min/ 1,73 m o menos. Las posibilidades de empleo en la fiebre tifoidea si el clearance de creatinina es inferior a 30 ml/min/ 1,73 m no están documentadas. Formas de administración: La norfloxacina debe tomarse al menos una hora antes o 2 horas después de comer o beber leche. En caso de preparados multivitamínicos o de otras preparaciones que contengan hierro y/o zinc, antiácidos con hidróxido de magnesio y/o aluminio o sucralfato como didanosina (Videx), deben ser administrados al menos 2 horas antes o después de tomar norfloxacina.

Contraindicaciones

Pacientes sensibles a la droga o a antibacterianos quinológicos. Norfloxacina contiene un colorante azoico. Pacientes hipersensibles a los colorantes azoicos, ácido acetilsalicílico y antirreumáticos y analgésicos (los inhibidores de la prostaglandina) no deben usar norfloxacina. Norfloxacina está contraindicada en caso de anuria. Niños: No utilice norfloxacina en niños durante el crecimiento, ya que los ensayos con animales han puesto de manifiesto un riesgo potencial de daño a los cartílagos articulares durante el crecimiento. La seguridad y eficacia de norfloxacina en los niños no han sidoestablecidas.

Efectos secundarios

Se observaron en un 5% de los pacientes, son generalmente tolerados, transitorios y reversibles. Se presentaron principalmente en el tracto gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia. También se observó, pero en menor grado, cefaleas, mareos, reacciones cutáneas menores. En muy raras ocasiones, se reportaron reacciones de hipersensibilidad o artralgia. Pueden aparecer valores del hepatograma anormales. Los efectos secundarios a continuación se han observado en estudios clínicos o de los informes de post-comercialización: Frecuentes ( > 1/100, 1/1000, 1/10000, Infecciones e infestaciones: Casuales: candidiasis vaginal. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Ocasionales: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, disminución del hematocrito, trombocitopenia. Raras: anemia hemolítica, a veces asociados con la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Muy raras: agranulocitosis. Trastornos del sistema inmunológico: Raras: angioedema, reacción de hipersensibilidad, vasculitis, anafilaxis, dificultad para respirar. Trastornos del metabolismo y nutrición: Ocasional: anorexia. Mental. Ocasional: depresión, trastornos del sueño, nerviosismo, ansiedad. Raros: desorientación, irritabilidad, euforia, alucinaciones, confusión mental, reacción psicótica. Trastornos del sistema nervioso: Ocasional: dolor de cabeza, mareos, parestesias, trastornos de la sensibilidad, disgeusia, sabor amargo, convulsiones. Poco frecuentes: temblor, polineuropatía incluyendo síndrome de Guillain-Barré, mioclonus incluyendo exacerbaciones de miastenia gravis. Trastornos oculares: Raras: epifora, visión borrosa. Trastornos funcionales de la oreja y el oído interno: Raras: tinnitus. Muy raros: pérdida de la audición. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: náuseas. Ocasionalmente diarrea, dolor abdominal/espasmos abdominales, ardor de estómago, vómitos, sequedad de boca, flatulencia, dispepsia, disfagia, estreñimiento, trastornos digestivos, dolor en la parte inferior del abdomen. Raras: pancreatitis, colitis pseudomembranosa. Trastornos funcionales del hígado y de vesícula biliar: Frecuentes: aumento de ALT (SGPT), AST (SGOT). Raras: ictericia, hepatitis colestásica. Trastornos funcionales de la piel y tejido subcutáneo: Ocasionales: erupción cutánea, prurito, urticaria. Raras: fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Trastornos funcionales del sistema músculo-esquelético, tejido conjuntivo y huesos: Raras: artralgia, mialgia, artritis. Muy raras: tendinitis, rotura de tendones. Trastornos funcionales de los riñones y tracto urinario eferente: Frecuentes: aumento de la creatinina sérica. Raras: nefritis intersticial, insuficiencia renal. Pruebas de laboratorio: Frecuentes: aumento de la fosfatasa alcalina y LDH. Muy raras: aumento de la creatinina cinasa (CK).

Interacciones

La administración simultánea de probenecid no influyó en las concentraciones séricas de norfloxacina, pero redujo la excreción urinaria. Al igual que con otros ácidos orgánicos antibacterianos, se comprobó in vitro antagonismo entre la norfloxacina y nitrofurantoína. Es el mismo para el cloranfenicol y tetraciclina. Se ha demostrado in Vitro que las quinolonas, incluyendo norfloxacina, inhiben el CYP 1A2. La administración simultánea de fármacos metabolizados por CYP 1A2 (por ejemplo, clozapina, imipramina, olanzapina, ropinirol, tacrine, teofilina, tizanidine) puede resultar en el aumento de las concentraciones del sustrato de la droga cuando se administra en dosis normales. Los pacientes que toman alguno de estos medicamentos junto con norfloxaciona debe ser estrechamente vigilados. Un aumento en teofilinemia se observó durante la administración simultánea de teofilina y quinolonas. Los efectos secundarios causados por la teofilina se han notificado en raras ocasiones cuando el uso de norfloxacina. De ahí la necesidad de vigilar la teofilinemia y, si procede, en consecuencia ajustar la dosis de teofilina. Un aumento en suero de la ciclosporina, se observó al utilizar este agente en los pacientes tratados con norfloxacina. Si estas dos sustancias se utilizan juntos, vigilar el suero de ciclosporina y ajustar la dosis en consecuencia. Como cualquier quinolona norfloxacina puede potenciar la acción de los anticoagulantes orales, incluida la warfarina y sus derivados, así como la fluindiona o sustancias similares. La administración simultánea de estos agentes y norfloxacina requiere un estrecho seguimiento del tiempo de protrombina o de otros parámetros de coagulación. El uso simultáneo de quinolonas, como norfloxacina con gliburida (un derivado de la sulfonilurea) fue el resultado, en casos raros, una hipoglucemia grave. Por lo tanto, se recomienda vigilar los niveles de azúcar en la sangre cuando estos fármacos se administran simultáneamente. Norfloxacina y preparados multivitamínicos, hierro o zinc, así como los antiácidos o el sucralfato no deben utilizarse simultáneamente, y gestionar con una brecha de al menos 2 horas para evitar la interferencia de estos agentes con la absorción de norfloxacina, cuyo suero y orina se puede reducir. Didanosina no debe tomarse al mismo tiempo o dentro de dos horas después de tomar norfloxacina porque podría interferir con la absorción y conducir a suero y orina menor. Norfloxacina puede interferir con el metabolismo de la cafeína. Esto puede resultar en una reducción en la excreción de la cafeína, por tanto, una extensión de su vida media. El uso simultáneo de fármacos antiinflamatorios (AINE) y las quinolonas, incluyendo norfloxacina, pueden aumentar el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones. Por lo tanto, el uso de norfloxacina en pacientes que toman AINE al mismo tiempo requiere especial precaución. La experimentación con animales ha demostrado que la administración concomitante de quinolonas y fenbufeno podría inducir convulsiones. Por lo tanto, la administración simultánea de quinolonas y fenbufeno debe evitarse. Este medicamento contiene Tartrazina como colorante. Embarazo/Lactancia: No utilice norfloxacina durante el embarazo. Los experimentos con animales han puesto de manifiesto un riesgo de daño en el cartílago articular a los jóvenes cada vez mayor. Los efectos secundarios de este tipo no se pueden excluir en los seres humanos. Norfloxacina se encontró en la sangre del cordón umbilical y el líquido amniótico. La presencia de norfloxacina en la leche materna no se ha encontrado después de una dosis de 200 mg. Esta dosis es baja y otras quinolonas pueden circular en la leche humana, la administración de norfloxacina durante la lactancia, sólo se tendrá en cuenta cuando sea absolutamente necesario. Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Puede causar mareos en algunos pacientes. Los pacientes deben saber cómo reaccionan a la norfloxacina y tener precaución con la conducción, el uso de maquinaria o realizar otras actividades que requieren una atención considerable y gran coordinación.

Conservación

Conservar a una temperatura entre 15° C y 30° C, lejos de la luz directa y el calor.

Sobredosis

No hay información sobre la sobredosis de norfloxacina. En caso de sobredosis, inducir el vómito o realizar lavado gástrico, mantener al paciente bajo estricta supervisión y aplicar un tratamiento sintomático. En los últimos casos de sobredosis aguda, debemos darle al paciente para beber soluciones que contengan calcio, para transformar el complejo norfloxacina en calcio que se absorbe en el tracto gastrointestinal en un grado limitado. Mantener el equilibrio hídrico. Los pacientes que han sido tratados con altas dosis de norfloxacina presentaron cristaluria. En tales casos, el paciente debe beber lo suficiente para mantener la hidratación. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Unidad Toxicológica del Hospital de Niños Dr. Ricardo Gutiérrez - Tel.: (011) 4962-6666 /2247. Centro Nacional de Intoxicaciones Policlínico Prof. A. Posadas - Tel.: (011) 4654-6648. Centro Toxicológico de la Facultad de Medicina (UBA) - Tel.: (011) 4961-8447.

Presentación

Comprimidos recubiertos 400 mg: envases conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Savant Pharm S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue ACTOBIAN? o ¿cuánto cuesta ACTOBIAN?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.