BOSENTAN MK

Antihipertensivo. Antagonista dual de los receptores de endotelina.

Descripción

Bosentan pertenece al grupo de medicamentos con efecto antagónico sobre los receptores de endotelina-1. Usado en mayor proporción para el manejo de la hipertensión arterial pulmonar (HAP), por disminución de la resistencia vascular pulmonar y sistémica, con aumento del gasto cardiaco sin repercusión en la frecuencia cardiaca.

Composición

Cada Tableta cubierta de Bosentan MK® 125 mg contiene Bosentan Monohidratado equivalente a 125 mg. Excipientes c. s. Cada Tableta cubierta de Bosentan MK® 62,5 mg contiene Bosentan Monohidratado equivalente a 62,5 mg. Excipientes c. s.

Propiedades

Mecanismo de acción: Bosentan bloquea las acciones fisiológicas de vasoconstricción y efecto mitogénico de la endotelina-1 por bloqueo de los receptores de endotelina localizados tanto en el endotelio vascular como en la capa media de las células musculares lisas de los vasos arteriales.

Indicaciones

Para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar en pacientes con diagnóstico de clase funcional III o IV de hipertensión arterial pulmonar idiopática, familiar, asociada a enfermedad del tejido conectivo, cardiopatía congénita, inmunodeficiencia viral y otros fármacos y toxinas en pacientes que no responde adecuadamente a la terapia tradicional. Hipertensión arterial pulmonar en pacientes con diagnóstico de clase funcional II con enfermedad del tejido conectivo. Úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica.

Dosis

La terapéutica con Bosentan debe iniciarse con dosis de 62,5 mg dos veces al día durante 4 semanas, para luego aumentar a dosis de 125 mg dos veces al día.

Contraindicaciones

En pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los componentes de su formulación. En embarazo: se debe asegurar durante el tratamiento las medidas que evite el embarazo, pues malformaciones fetales se han informado en animales. Esta contraindicado en pacientes con daño hepático moderado o severo, insuficiencia cardiaca. Su uso requiere realizar pruebas hepáticas previamente y luego cada mes durante el tiempo de su empleo. Aún no se ha establecido eficacia de Bosentan en pacientes con hipertensión pulmonar grave; debe considerarse cambio de tratamiento si empeora el estado clínico. El tratamiento del Bosentan solo se debe iniciar si la presión arterial sistólica sistémica es mayor a 85 mmHg. Estudios clínicos han asociado descensos en la concentración de hemoglobina dependientes de la dosis. Se recomienda evaluar la concentración de hemoglobina antes de iniciar el tratamiento, luego mensualmente durante los 4 primeros meses y posteriormente cada trimestre. Si se observa descenso, se debe estudiar al paciente para establecer la causa y el tratamiento específico. En los estudios clínicos con Bosentan los descensos de hemoglobina no han sido progresivos y se estabilizaron después de las 4 a 12 semanas posteriores al inicio del tratamiento.

Efectos secundarios

Los eventos adversos reportados en los ensayos clínicos con el uso del Bosentan se definieron como eventos que ocurren en menos del 1% de los tratados con el medicamento y al menos con 0,5% más que con el placebo. Las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea con 11,5%, edema y retención de líquidos con 13,2%, trastornos de la función hepática con 10,9% y anemia y disminución de la hemoglobina con 9,9%.

Interacciones

Debido a la inducción de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 de la citocromo P450, y posiblemente de la CYP2C19, las concentraciones de las sustancias metabolizadas por estas isoenzimas disminuirán cuando se administren en conjunto con Bosentan, y hay que considerar la disminución de la eficacia cuando se administren estos medicamentos: Ciclosporina A: la administración conjunta de Bosentan y ciclosporina A está contraindicada. Digoxina: la administración conjunta produjo una disminución en el AUC, Cmax y Cmin de digoxina en un 12%, 9% y 23%, respectivamente. Es poco probable que esta interacción tenga relevancia clínica. Epoprostenol: existe algún grado de evidencia (limitado) demostrado en pacientes pediátricos que recibieron Bosentan y epoprostenol, mostrando que en la administración de dosis única y de dosis múltiples, los valores de Cmax y AUC de Bosentan fueron similares en pacientes con o sin infusión continua de epoprostenol. Fluconazol: la administración conjunta de fluconazol puede resultar en elevación de las concentraciones plasmáticas de Bosentan. No se recomienda esta combinación. Igualmente, no se recomienda la administración concomitante de otros antimicóticos como ketoconazol, itraconazol o voriconazol. Glibenclamida: la administración conjunta ha mostrado disminuir las concentraciones plasmáticas de glibenclamida, con disminución del efecto hipoglucemiante. Además, se observó un mayor riesgo de aumento de las aminotransferasas en pacientes que recibieron este tratamiento concomitante. Lopinavir/Ritonavir (otros inhibidores de la proteasa potenciados por ritonavir): la administración conjunta ha mostrado concentraciones de Bosentan 48 veces superiores a las administradas en monoterapia. Se debe valorar la tolerabilidad del paciente a Bosentan cuando se administre concomitantemente con lopinavir/ritonavir u otro inhibidor de la proteasa potenciado con ritonavir. Se recomienda una valoración adecuada dentro del tratamiento del VIH. Otros agentes antirretrovirales: no existe información disponible para otros agentes antirretrovirales. Debe enfatizarse que debido a la elevada hepatotoxicidad de nevirapina que podría sumarse a la toxicidad hepática de Bosentan, no se recomienda esta combinación. Simvastatina: la administración conjunta ha reducido las concentraciones plasmáticas de simvastatina y de su metabolito activo, el b-hidroxiácido. Debe realizarse control de colesterol plasmático para ajustar las dosis. Rifampicina: la administración conjunta de Bosentan y rifampicina produce un descenso en las concentraciones plasmáticas de Bosentan. Su uso concomitante no está recomendado. No hay evidencia para otros inductores del CYP3A4 como carbamazepina, fenobarbital o fenitoína, pero se considera que su administración concomitante induce una reducción plasmática de Bosentan. No es posible excluir una reducción clínicamente significativa de la eficacia. Tacrolimus o sirolimus: la administración concomitante de Bosentan puede producir una reducción de la concentración plasmática de tacrolimus y sirolimus. No se recomienda el uso conjunto. Si se considera su uso, deberán controlarse la aparición de eventos adversos. Sildenafilo: la administración conjunta ha reducido el AUC del sildenafilo y aumentado el AUC del Bosentan. Se recomienda precaución en la administración conjunta. Warfarina: la experiencia clínica en la administración conjunta de Bosentan y warfarina en pacientes con hipertensión arterial pulmonar no produjo cambios clínicos relevantes en el INR o en la concentración de Bosentan. No es necesario ajustar la dosis de warfarina u otros anticoagulantes orales cuando se inicia el tratamiento con Bosentan; sin embargo, se recomienda intensificar el control de los valores del INR, especialmente durante la introducción de Bosentan y en el periodo de incremento de dosis. Anticonceptivos orales: la administración concomitante de Bosentan y anticonceptivos puede disminuir las concentraciones de noretisterona y de etinilestradiol. No se consideran tratamientos seguros al usar la terapia con Bosentan.

Conservación

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Presentación

Bosentan MK®, frasco PEAD x 60 tabletas de 125 mg. (Reg. San. No. INVIMA 2015M-0015697). Bosentan MK®, frasco PEAD x 60 tabletas de 62,5 mg. (Reg. San. No. INVIMA 2015M-0015765).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Tecnoquímicas S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BOSENTAN MK? o ¿cuánto cuesta BOSENTAN MK?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.