COZAAR XQ

Antihipertensivo.

Descripción

COZAAR® XQ® (losartán potásico/camsilato de amlodipino) es una combinación de un antagonista del receptor de la angiotensina II (tipo AT1) y un bloqueador del canal de calcio. (Ver Farmacología clínica).

Composición

Losartán potásico/camsilato de amlodipino.

Indicaciones

COZAAR® XQ (losartán potásico/camsilato de amlodipino) está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial. COZAAR® XQ puede ser utilizado en pacientes cuya presión sanguínea no es controlada adecuadamente con cualquiera de las monoterapias.

Dosis

La dosis recomendada de COZAAR® XQ es una tableta por día. COZAAR® XQ puede ser administrada con o sin alimentos. Se recomienda tomar COZAAR® XQ con agua. COZAAR® XQ puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos. Losartán es un tratamiento efectivo de la hipertensión en dosis de una vez al día de 50 mg a 100 mg mientras que el amlodipino es efectivo en dosis de 5 mg a 10 mg como monoterapia. La dosis máxima recomendada de COZAAR® XQ es 100 mg/5 mg. Un paciente cuya presión sanguínea no está controlada adecuadamente con losartán sólo o amlodipino solo puede ser cambiada a terapia de combinación con COZAAR® XQ. COZAAR® XQ 50mg/5 mg puede ser administrado en pacientes cuya presión sanguínea no está controlada adecuadamente con losartán 50 mg o amlodipino 5 mg solos. COZAAR® XQ 100mg/5 mg puede ser administrado en pacientes cuya presión sanguínea no está controlada adecuadamente con losartán 100 mg o COZAAR® XQ 50mg/5 mg. Un paciente coadministrado con losartán y amlodipino puede ser cambiado a COZAAR® XQ (combinación de dosis fija que contiene las mismas dosis de cada ingrediente) para mejorar el cumplimiento. Uso en pacientes con deterioro renal. Ningún ajuste de la dosis es necesario en pacientes con deterioro renal leve (es decir, depuración de creatinina de 20-50 ml/min). Para pacientes con deterioro renal moderado a severo (es decir depuración de creatinina ® XQ no es recomendada. Uso en pacientes con disminución del volumen intravascular: Para pacientes con disminución del volumen intravascular (por ejemplo, aquellos tratados con altas dosis de diuréticos), se debe considerar una dosis inicial de 25 mg de losartán una vez al día (ver Precauciones). Debido a que una dosis de losartán 25 mg no se encuentra disponible con COZAAR® XQ, esta dosis debe ser alcanzada con monoterapia de losartán. Uso en pacientes con deterioro hepático: En casos donde la dosis más baja de losartán (es decir, 25 mg una vez al día) es requerida para pacientes con historia de deterioro hepático, la administración de COZAAR® XQ no es recomendada. Uso en personas de avanzada edad: Debido a una depuración disminuida en personas de avanzada edad, la terapia con amlodipino debe ser iniciada usualmente a 2.5 mg diarios. Debido a que la dosis de 2.5 mg de amlodipino no se encuentra disponible con COZAAR® XQ, esta dosis debe ser alcanzada con monoterapia de amlodipino. Uso en adolescentes y niños: Debido a que la seguridad y eficacia de COZAAR® XQ en niños ≤18 años de edad no han sido establecidas, la administración de COZAAR® XQ no es recomendada.

Contraindicaciones

COZAAR® XQ está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto.

Precauciones

Hipotensión: En pacientes que tienen disminución del volumen intravascular (por ejemplo, aquellos tratados con diuréticos en altas dosis) o con estenosis aórtica severa, puede ocurrir hipotensión sintomática. La disminución del volumen intravascular debe ser corregida antes de la administración de COZAAR® XQ, o la dosis de inicio más baja debe ser utilizada (ver Dosificación). Debido al inicio de acción gradual, la hipotensión aguda es poco probable. Deterioro de la función hepática: Basado en los datos farmacocinéticos que demostraron concentraciones plasmáticas aumentadas significativamente del losartán en pacientes cirróticos, una dosis más baja de losartán debe ser considerada para pacientes con historia de deterioro hepático (ver Dosificación, farmacología clínica, Farmacocinética). Debido a que el amlodipino es metabolizado extensamente por el hígado y la vida media (t1/2) de eliminación plasmática es de 56 horas en pacientes con función hepática deteriorada, titule lentamente cuando se administre amlodipino a pacientes con deterioro hepático severo. Losartán: Hipersensibilidad: Angioedema. (Ver Efectos secundarios). Desequilibrio Electrolítico/de Líquidos:Los desequilibrios electrolíticos son comunes en pacientes con deterioro renal, con o sin diabetes, y deben ser tratados. En un estudio clínico realizado en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, la incidencia de hiperpotasemia fue más alta en el grupo tratado con losartán comparado con el grupo placebo; sin embargo, varios pacientes descontinuaron la terapia debido a la hiperpotasemia (ver Efectos secundarios y Hallazgos de Pruebas de Laboratorio). Deterioro de la Función Renal: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina, han sido reportados en individuos susceptibles cambios en la función renal incluyendo insuficiencia renal; estos cambios en la función renal pueden ser reversibles luego de la descontinuación de la terapia. Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea en sangre y la creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria en casos de riñón único. Efectos similares han sido reportados con losartán; estos cambios en la función renal pueden ser reversibles luego de la descontinuación de la terapia. Amlodipino: Angina o Infarto de Miocardio Aumentado: El empeoramiento de la angina e infarto de miocardio agudo pueden desarrollarse después de iniciar o aumentar la dosis de amlodipino, particularmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria obstructiva severa. Embarazo: Cuando es utilizado en el embarazo durante el segundo y tercer trimestre, el medicamento que actúa directamente en el sistema renina-angiotensina puede causar lesión e incluso la muerte del feto en desarrollo. Cuando el embarazo es detectado, COZAAR® XQ debe ser descontinuado tan pronto como sea posible. Aunque no existe ninguna experiencia con el uso de COZAAR® XQ en mujeres embarazadas, los estudios en animales con losartán potásico han demostrado lesión y muerte fetal y neonatal, el mecanismo por el cual se cree que es mediado farmacológicamente es a través de los efectos en el sistema renina-angiotensina. En humanos, la perfusión renal fetal, que es dependiente del desarrollo del sistema renina angiotensina, comienza en el segundo trimestre; de este modo, el riesgo al feto aumenta si COZAAR® XQ es administrado durante el segundo y tercer trimestre de embarazo. No existen estudios adecuados y bien controlados de el amlodipino en mujeres embarazadas. Madres en lactancia: Se desconoce si el losartán o amlodipino son excretados en leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados en leche humana y debido al potencial de efectos adversos en el infante lactante, se debe tomar la decisión si se descontinúa la lactancia o descontinúa el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: Debido a que la seguridad y eficacia de COZAAR® XQ en niños ≤18 años de edad no han sido establecidas, la administración de COZAAR® XQ no es recomendada. Uso en adultos mayores: En estudios clínicos no se observó una diferencia relacionada con la edad en el perfil de eficacia o seguridad del losartán. Debido a una depuración disminuida del amlodipino en las personas de avanzada edad, con un aumento resultante del área bajo la curva de aproximadamente 40-60%, la terapia de amlodipino debe iniciarse usualmente a 2.5 mg diarios. Debido a que la dosis de 2.5 mg de amlodipino no se encuentra disponible con COZAAR® XQ, esta dosis debe ser alcanzarse con monoterapia de amlodipino.

Interacciones

Ningún estudio de interacción farmacológica ha sido realizado con COZAAR® XQ y otros medicamentos, aunque se han conducido estudios con los componentes individuales losartán y amlodipino, como se describe a continuación. Losartán: En estudios clínicos de farmacocinética, no se han identificado interacciones farmacológicas de significancia clínica con hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol, y eritromicina. Se ha reportado que rifampina y fluconazol reducen los niveles del metabolito activo. Las consecuencias clínicas de estas interacciones no han sido evaluadas. Al igual que con otros medicamentos que bloquean la angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante de los diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamterene, amilorida), suplementos de potasio, o sustitutos de sal pueden conducir a incrementos en el potasio sérico. Al igual que con otros medicamentos que afectan la excreción de sodio, la eliminación del litio puede ser reducida. Por lo tanto, los niveles de litio sérico deben ser monitoreados cuidadosamente si las sales de litio van a ser coadministradas con antagonistas del receptor de angiotensina II. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (inhibidores COX-2) pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros medicamentos antihipertensivos. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de los antagonistas del receptor de la angiotensina II o inhibidores de la ECA pueden ser atenuados por los AINEs incluyendo inhibidores COX-2 selectivos. En algunos pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes de avanzada edad o pacientes con disminución de volumen, incluyendo aquellos en terapia diurética) que están siendo tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, la coadministración de antagonistas del receptor de la angiotensina II o inhibidores de la ECA pueden resultar en el deterioro adicional de la función renal, incluyendo posible falla renal aguda. Estos efectos son usualmente reversibles. Por lo tanto, la combinación debe ser administrada con precaución en pacientes con función renal comprometida. Amlodipino: Datos In Vitro. Los datos in vitro indican que el amlodipino no tiene efecto en la unión con la proteínas plasmáticas humanas de la digoxina, fenitoina, warfarina, e indometacina. Cimetidina: La coadministración de amlodipino con cimetidina no alteró la farmacocinética del amlodipino. Jugo de Toronja: La coadministración de 240 mL de jugo de toronja con una dosis oral única de amlodipino 10 mg en 20 voluntarios sanos no tuvo un efecto significativo en la farmacocinética del amlodipino. Antiácido de Hidróxido de Magnesio y Aluminio: La coadministración de antiácido de hidróxido de magnesio y aluminio con una dosis única de amlodipino no tuvo un efecto significativo en la farmacocinética del amlodipino. Sildenafil: Una dosis de 100 mg única de sildenafil en sujetos con hipertensión esencial no tuvo efecto en los parámetros de la farmacocinética del amlodipino. Cuando el amlodipino y sildenafil fueron utilizados en combinación, cada agente ejerció de forma independiente su propio efecto de reducción en la presión sanguínea. Atorvastatina: La coadministración de múltiples dosis de 10 mg de amlodipino con 80 mg de atorvastatina no resultó en un cambio significativo en los parámetros de la farmacocinética de estado estable de la atorvastatina. Digoxina: La coadministración de amlodipino con digoxina no cambió los niveles séricos de la digoxina o la depuración renal de la digoxina en voluntarios normales. Etanol (Alcohol). Dosis únicas y múltiples de 10 mg de amlodipino no tuvieron un efecto significativo en la farmacocinética del etanol. Warfarina: La coadministración de amlodipino con warfarina no cambió el tiempo de respuesta de protrombina de la warfarina. Interacciones Farmacológicas/Pruebas de Laboratorio: Ninguna conocida.

Sobredosis

No hay datos disponibles con respecto a la sobredosis de COZAAR® XQ en humanos. La sobredosis en cada ingrediente de amlodipino y losartán son descritos. Losartán: Datos limitados se encuentran disponibles con respecto a la sobredosis en humanos. La manifestación más probable de sobredosis sería la hipotensión y taquicardia; la bradicardia podría ocurrir por la estimulación parasimpática (vagal). Si la hipotensión sintomática ocurre, se debe instaurar tratamiento de soporte. Ni el losartán ni el metabolito activo pueden ser retirados por hemodiálisis. Amlodipino: Se podría esperar que la sobredosis cause una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente una taquicardia refleja. En humanos, la experiencia con la sobredosis intencional de amlodipino es limitada. Dosis orales únicas de maleato de amlodipino equivalentes a 40 mg amlodipino/kg y 100 mg amlodipino/kg en ratones y ratas, respectivamente, causaron muertes. Dosis únicas de maleato de amlodipino equivalentes a 4 o más mg de amlodipino/kg o superiores en perros (11 o más veces la dosis humana máxima recomendada en una base de mg/m2) causaron una vasodilatación periférica marcada e hipotensión. Si ocurre la sobredosis masiva, inicie el monitoreo cardiaco y respiratorio activo. Las mediciones frecuentes de la presión sanguínea son esenciales. Si llega a ocurrir la hipotensión, proporcione soporte cardiovascular incluyendo elevación de las extremidades y la administración enérgica de líquidos. Si la hipotensión continúa sin respuesta a las medidas conservadoras, considere la administración de un vasopresor (tal como fenilefrina) con atención al volumen circulante y volumen de orina. Debido a que el amlodipino se une altamente a proteínas, no es probable que la hemodiálisis sea de beneficio.

Presentación

COZAAR® XQ 50mg/5 mg Registro Sanitario: INVIMA 2012M-0012788. COZAAR® XQ 100mg/5mg Registro Sanitario: INVIMA 2012M-0013273.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Merck Sharp & Dohme Colombia S.A.S. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue COZAAR XQ? o ¿cuánto cuesta COZAAR XQ?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.