DULERA

El furoato de mometasona es un glucocorticoide tópico con propiedades antiinflamatorias a nivel local y el formoterol es un potente estimulante beta-adrenérgico selectivo. Según código ATC: R03AK07, Adrenérgicos y otras drogas para las enfermedades obstru

Composición

DULERA Aerosol de Dosis medida, 100/5 mcg: Furoato de Mometasona, Ph. Eur., Anhidro micronizado (Grado inhalación) 1.7387 mg/g. Fumarato de Formoterol, Ph. Eur. 0.0869 mg/g. Etanol, Ph. Eur. 18.0000 mg/g. Ácido oleico, Ph. Eur. 0.0500 mg/g. HFA 227 980.1243 mg/g. Para hacer 1000.0 mg. DULERA Aerosol de Dosis medida, 200/5 mcg: Furoato de Mometasona, Ph. Eur., Anhidro micronizado (Grado inhalación) 3.4775 mg/g. Fumarato de Formoterol, Ph. Eur 0.0869 mg/g. Etanol, Ph. Eur. 18.0000 mg/g. Ácido oleico, Ph. Eur. 0.0500 mg/g. HFA 227 978.3856 mg/g. Para hacer 1000.0 mg.

Farmacocinética

En un estudio cruzado con la administración de dosis únicas no se registraron evidencias de interacción farmacocinética entre el furoato de mometasona y el formoterol administrado como DULERA. Absorción y Biodisponibilidad: Furoato de mometasona: Con posterioridad a la inhalación de dosis únicas y dosis múltiples de DULERA, el furoato de mometasona (200 a 800 mg) se absorbió rápidamente, observándose una fase de absorción prolongada. La mediana del tiempo requerido para alcanzar la concentración plasmática máxima (tmax) osciló entre 0,50 y 4 horas. La exposición al furoato de mometasona aumentó en relación directa con el incremento de las dosis administradas por inhalación. El furoato de mometasona absorbido es depurado rápidamente del plasma, a una velocidad de aproximadamente 12,5 ml/min./kg, independientemente de la dosis suministrada. La vida media efectiva del furoato de mometasona, con posterioridad a la inhalación de DULERA, fue de 25 horas. Considerando la exposición en estado estable a la administración de furoato de mometasona DULERA por inhalación y a la administración de dosis únicas por vía intravenosa, observada en diversos estudios clínicos, la estimación de la biodisponibilidad absoluta fue de aproximadamente el 14% en pacientes sanos y osciló entre el 5% y el 7% en pacientes asmáticos y con EPOC. Fumarato de formoterol: Con posterioridad a la administración de DULERA, el formoterol se absorbió rápidamente, registrándose un tmax mediano de 0,17 - 1,97 horas. Con la administración de DULERA, en dosis que oscilaban entre los 10 y los 40 mg de formoterol, la exposición al formoterol fue proporcional a la dosis. La vida media plasmática del formoterol se estableció en 9,1 horas. Distribución: Furoato de mometasona: Luego de la administración en bolo intravenoso, la media del volumen de distribución en estado estable es de 152 L. La unión in vitro del furoato de mometasona a proteínas fue elevada - del 98% al 99% - en un rango de concentración de 5 a 500 ng/ml. Fumarato de formoterol: La unión a las proteínas plasmáticas del formoterol fue del 61% al 64% y, en seres humanos, la unión a la albúmina fue del 34%. Metabolismo: Furoato de mometasona: El furoato de mometasona se metabolizó ampliamente en todas las especies investigadas. No se han identificado metabolitos principales. La fracción de la dosis inhalada de furoato de mometasona que se ingiere y absorbe a través del tracto gastrointestinal se metaboliza ampliamente, transformándose en múltiples metabolitos. En los seres humanos, el furoato de mometasona es depurado mediante la acción de los microsomas hepáticos, convirtiéndose en gran cantidad de metabolitos, incluido el furoato de 6-beta hidroxi-mometasona, formado por el sistema enzimático 3A4 del sistema del citocromo P450. Fumarato de formoterol: El formoterol se elimina primariamente a través del metabolismo y la principal vía de biotransformación es la glucuronidación directa. Otra vía de biotransformación es la O-desmetilación, seguida por la glucuronidación. Son múltiples isoenzimas que catalizan la glucuronidación (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 y 2B15) y la O-desmetilación (CYP2D6, 2C19, 2C9 y 2A6) del formoterol, indicando que la droga posee un bajo potencial de interacciones medicamentosas mediante la inhibición de una isoenzima específica implicada en el metabolismo del formoterol. Con la administración de concentraciones terapéuticas, el formoterol no inhibe las isoenzimas del citocromo P450. Eliminación: Furoato de mometasona: Una dosis inhalatoria radiomarcada es eliminada principalmente en las heces (74%) y, en menor medida, en la orina (8%). Fumarato de formoterol: Con posterioridad a la administración oral de 80 mg de fumarato de formoterol radiomarcado a 2 sujetos sanos, entre el 59% y el 62% de la radioactividad fue eliminada a través de la orina y del 32% al 34% a través de las heces, durante un período de 104 horas. En un estudio de inhalación oral con DULERA, la eliminación renal de formoterol a partir de la sangre fue de 217 ml/min. Con la administración de dosis inhalatorias únicas de formoterol de 10 mg a 40 mg de DULERA, 6,2% - 6,8% de la dosis de formoterol fue excretado sin alterar en la orina.

Indicaciones

Asma: DULERA está indicado para el tratamiento del asma en pacientes de 12 años y mayores. Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): DULERA está indicado para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con EPOC severa (VEF1 menor de 50%) o exacerbaciones repetidas con síntomas significativos a pesar de la terapia regular con broncodilatadores de acción prolongada. Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción prolongada como formoterol, uno de los ingredientes activos que se hallan en DULERA, aumentan el riesgo de muerte relacionada con el asma. Los datos de los cuales se dispone provenientes de estudios clínicos controlados sugieren que los LABA incrementan el riesgo de internaciones hospitalarias relacionadas con el asma en pacientes pediátricos y adolescentes (ver Advertencias). Por lo tanto, al tratar a pacientes con asma se debe utilizar DULERA únicamente en pacientes no controlados adecuadamente con una medicación a largo plazo para el control del asma, como los corticosteroides inhalados, o en quienes la severidad de la enfermedad justifique claramente el inicio de un tratamiento con corticosteroides inhalados y un LABA. Una vez logrado y mantenido el control del asma, evalúe al paciente a intervalos regulares y reduzca el tratamiento (por ejemplo, suspenda definitivamente DULERA), de ser posible sin perder el control del asma, y mantenga al paciente en tratamiento con una medicación de control del asma a largo plazo, como los corticosteroides inhalados. No utilice DULERA para pacientes cuya asma se encuentra adecuadamente controlada bajo tratamiento con corticosteroides inhalados a dosis medianas a bajas. Limitación de uso importante: DULERA NO está indicado para el alivio de los broncoespasmos agudos.

Dosis

Generalidades Posología: Asma: DULERA se debe administrar diariamente como dos inhalaciones dos veces por día (a la mañana y a la noche) por vía oral inhalada. Agite bien antes de cada inhalación. Las posologías de inicio recomendadas para el tratamiento con DULERA están basadas en el tratamiento previo para el asma.La dosis diaria máxima recomendada es dos inhalaciones de DULERA 200 mg/5mg dos veces por día. No utilice más de dos inhalaciones dos veces por día de la concentración prescrita de DULERA, ya que algunos pacientes cuentan con una mayor probabilidad de presentar efectos adversos con dosis mayores de formoterol. Si entre dosis surgieran síntomas, se debe administrar un agonista beta2 de acción corta para alivio inmediato. Si un régimen de administración previamente efectivo de DULERA no proporcionara un control adecuado del asma, el régimen terapéutico se debe volver a evaluar, y considerar opciones terapéuticas adicionales, por ejemplo, reemplazar la concentración actual de DULERA por una concentración superior, agregar corticosteroides inhalados adicionales, o iniciar tratamiento con corticosteroides orales. Es probable que no se obtenga el máximo beneficio sino luego de una semana o más después de comenzar el tratamiento. El tiempo hasta el inicio de la acción y el grado de alivio de los síntomas pueden ser variables en algunos pacientes individuales. Para pacientes mayores de 12 años que no responden adecuadamente después de 2 semanas de tratamiento, una mayor concentración puede proporcionar un control adicional del asma. Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes con EPOC es DULERA 200/5, 2 inhalaciones dos veces al día. Para disminuir la posibilidad de eventos adversos en pacientes con factores de riesgo conocidos asociados con dosis más elevadas de corticosteroides inhalados, puede considerarse DULERA 100/5, 2 inhalaciones dos veces al día. Método de Administración: DULERA debe ser administrado solamente por inhalación oral. La dosis diaria máxima recomendada es: 2 inhalaciones de DULERA 200/5, 2 veces por día, para pacientes a partir de los 12 años de edad. Si el paciente manifiesta síntomas entre la inhalación de cada dosis, se deberá utilizar un agonista b2 inhalatorio de acción breve para su inmediato alivio. Una vez lograda la estabilidad, se recomienda la titulación a la dosis mínima que sea efectiva. Los pacientes deben ser periódicamente reevaluados por un médico. Cómo usar DULERA: Partes del Aerosol para Inhalación oral DULERA Hay dos partes principales de su inhalador DULERA - la cánula de metal que contiene el medicamento y el accionador de plástico azul que rocía el medicamento del recipiente. El inhalador también tiene una tapa que cubre la boquilla del actuador (ver Figura 1). El inhalador contiene 120 accionamientos (inhalaciones).El inhalador viene con contador de dosis que se encuentra en el actuador de plástico. Véase la Figura 1. La pantalla del contador mostrará el número de accionamientos (inhalaciones) de medicamento restantes. El contador de dosis inicialmente mostrará "124" accionamientos restantes. Cada vez que pulse la cánula, se liberará una dosis de medicamento y el contador irá disminuyendo de a 1. El contador dejará de contar cuando llegue a 0. No se debe quitar la cánula del actuador, porque la reinserción podría hacer que el contador disminuya una unidad y descargue una dosis. Utilice la cánula DULERA sólo con el actuador que se suministra con el producto. No utilizar partes del inhalador DULERA con las piezas de cualquier otra medicación para inhalación. Antes de usar DULERA: Quite la tapa de la boquilla del actuador (ver Figura 2). Verificar que en la boquilla del actuador no se encuentre ningún objeto. Asegúrese que la cánula esté totalmente colocada en el actuador. Preparación DULERA: Antes de utilizar DULERA por primera vez, tiene que preparar el inhalador. 1. Para preparar el inhalador, manténgalo en posición vertical y produzca cuatro accionamientos (puffs) al aire, lejos de su rostro. 2. Agite bien el inhalador antes de cada accionamiento de preparación. Después de producir 4 accionamientos, el contador de dosis debería decir "120". 3. Si usted no usa DULERA por más de 5 días, necesitará prepararlo de nuevo antes de utilizarlo. Utilización de DULERA: 4. Quite la tapa de la boquilla del actuador (Figura 2). Antes del uso, verifique que en la boquilla del actuador no haya ningún objeto. Asegúrese que la cánula esté totalmente insertada en el actuador.5. Agite bien el inhalador antes de cada uso. 6. Exhale lo más que pueda por la boca. Expulse tanto aire como pueda de sus pulmones. Sostenga el inhalador en posición vertical y ubique la boquilla del actuador en la boca (ver Figura 3). Cierre sus labios alrededor de la boquilla.7. Tome una respiración profunda (inhalación) lentamente por la boca. Al hacerlo, presione hacia abajo firme y completamente sobre la parte superior de la cánula hasta que deja de moverse en el actuador. Retire su dedo de la cánula. 8. Cuando haya terminado de inhalar, contenga la respiración tanto como pueda mientras se sienta cómodo, hasta 10 segundos. Luego retire el inhalador de su boca y exhale por su nariz, manteniendo los labios cerrados. 9. Espere al menos 30 segundos, para tomar su segunda dosis de DULERA. 10. Agite bien el inhalador de vuelta y repita los pasos 3 al 5 antes de tomar la segunda dosis de DULERA. Después de la utilización del inhalador DULERA: 11. Vuelva a colocar la tapa sobre la boquilla del actuador inmediatamente después de su uso. 12. Después que finalice de tomar DULERA (2 dosis), enjuague su boca con agua. Lectura del contador: El contador de dosis identifica el número de inhalaciones restantes. El contador irá disminuyendo cada vez que libere una dosis de medicamento (ya sea en la preparación de DULERA o cuando esté tomando la medicina).

Contraindicaciones

Estatus asmático: DULERA está contraindicado en el tratamiento primario del estatus asmático u otro episodio agudo de asma en donde se requieren medidas intensivas. Hipersensibilidad: DULERA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al furoato de mometasona, al fumarato de formoterol, o a cualquiera de los ingredientes presentes en DULERA (ver Advertencias).

Efectos secundarios

Experiencia en los estudios clínicos: Asma: En cuatro estudios clínicos de 12 a 52 semanas de duración, sobre 1132 pacientes a los que se administró DULERA 50/5, 100/5 o 200/5, los eventos adversos observados con mayor frecuencia relacionados con el tratamiento fueron: disfonía (1,4%), candidiasis oral (1,2%) y cefalea (1,2%). En la Tabla 2 se indican estos eventos adversos y otras reacciones indeseables informadas a partir de los mencionados estudios clínicos.Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): En 2 ensayos con pacientes randomizados de 40 años de edad y mayores con EPOC, 2251 pacientes se inscribieron durante 26 semanas para una evaluación de la eficacia y una porción de estos pacientes continuaron en los estudios por otras 26 semanas para las evaluaciones de seguridad adicionales (n = 1132). De estos pacientes, 888 fueron expuestas a DULERA 100mcg/5mcg o 200mcg/5mcg durante 26 semanas y 559 fueron expuestos durante 1 año. En los pacientes con EPOC, el perfil global de reacciones adversas fue similar al observado en los pacientes con asma en la semana 26. Las siguientes reacciones adversas adicionales se han reportado con poca frecuencia poco común: dolor en la boca, la diabetes mellitus, disgeusia, somnolencia y prurito. No se observaron reacciones adversas relacionadas con el tratamiento que se producen mayor que 1% y más frecuentemente que el placebo. Cuando estos ensayos se extendieron por 26 semanas adicionales en una parte de los pacientes que recibieron fármaco activo, los resultados de la seguridad de la evaluación de semana 52 fueron similares a los observados para las primeras 26 semanas del período de tratamiento. Experiencia Post-Comercialización: Las siguientes reacciones adversas adicionales han sido reportadas con el uso post-comercialización de DULERA, o con el uso post-comercialización de furoato de mometasona o fumarato de formoterol para inhalación: hipocalema, hiperglucemia, reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, angioedema y reacciones anafilácticas; y agravamiento asmático que podría incluir tos, disnea, respiración sibilante y broncoespasmo.

Conservación

Conservar a temperatura ambiente controlada entre 20 y 25°C. Se permiten desvíos transitorios a 15 - 30°C. Para mejores resultados, el tubo de aerosol debería estar a temperatura ambiente antes del uso. Agitar bien antes de utilizar. Evitar atomizar en los ojos. El contenido se halla bajo presión. No perfore el envase. No utilice el envase ni lo conserve cerca de fuentes de calor o de llamas abiertas. La exposición a temperaturas superiores a 49°C puede provocar el estallido del envase. No arroje nunca el envase en el fuego o en un incinerador.

Sobredosis

DULERA contiene furoato de mometasona y fumarato de formoterol; por lo tanto, los riesgos asociados a la sobredosis de los componentes individuales que se describen a continuación serán también aplicables a DULERA. Síntomas: Furoato de mometasona: La inhalación o la administración oral de dosis excesivas de corticoides puede producir la supresión de la función del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HPA). Fumarato de formoterol: La sobredosis de fumarato de formoterol puede producir los efectos típicos de los estimulantes beta-adrenérgicos, tales como náuseas, vómitos, cefalea, temblores, somnolencia, palpitaciones, taquicardia, arritmias ventriculares, acidosis metabólica, hipopotasemia e hiperglucemia. Tratamiento: Se recomienda instituir el tratamiento de soporte y sintomático. En los casos graves, los pacientes deberán ser internados. Se podrá considerar el uso de beta-bloqueantes cardioselectivos, pero solamente bajo la supervisión de un médico y con extremo cuidado, ya que el uso de bloqueantes beta-adrenérgicos puede provocar broncospasmo. Se deberá incluir el monitoreo de la función suprarrenal como parte del tratamiento. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación

DULERA 100/5 mcg y DULERA 200/5 mcg se presenta en envases conteniendo 1 y 10 aerosoles para inhalación oral.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que MSD Argentina S.R.L. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue DULERA? o ¿cuánto cuesta DULERA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.

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