FENCAFEN

FENCAFEN® es la asociación sinérgica de dos principios activos; ergotamina tartrato, bloqueador alfaadrenérgico con propiedades antagonistas de la serotonina y la cafeína anhidra estimulante del SNC; para el tratamiento sintomático de las cefaleas vasculares (como la migraña) de la cual ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos mediante el antagonismo de los receptores centrales de adenosina, en la vasculatura cerebral.

Cada tableta de FENCAFEN® contiene 100 mg de cafeína anhidra y 1 mg de ergotamina tartrato, excipientes c.s.

Mecanismo de acción: La ergotamina administrada a dosis terapéuticas (entre 1 y 6 mg) tiene acción de bloqueador alfa y actúa como depresor de los centros vasomotores a nivel central, específicamente sobre receptores adrenérgicos alfa (alfa1 y alfa2) lo que se traduce en vasoconstricción de arterias y venas especialmente en el lecho arterial de la carótida externa cuando se encuentra dilatado. Tiene acción agonista sobre receptores serotoninérgicos 5-HT1B/1D pero también, aunque con una acción mucho más débil sobre otras poblaciones de receptores serotoninérgicos. Esta acción de la ergotamina sobre los receptores serotoninérgicos explicaría su acción en la migraña, pues a la luz de los conocimientos actuales la acción vasoconstrictora no tiene una acción relevante en el control de las crisis de migraña. De igual manera, a concentraciones relativamente bajas muestra acción agonista sobre los receptores dopaminérgicos 2 (D2), lo que también contribuiría al control de ciertos síntomas asociados a las crisis de la migraña. Se han reconocido dos mecanismos de acción para la cafeína; el mecanismo clásico, mencionado en la mayoría de los tratados de farmacología, que es la acción inhibidora sobre la fosfodiesterasa, una enzima encargada de degradar el AMPc a AMP. La inhibición de la fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMPc intracitoplasmáticos, especialmente en las células de músculo liso y produce relajación del músculo. La inhibición de la fosfodiesterasa explica solamente la acción sobre el músculo liso bronquial, pero no otros efectos múltiples que tiene la sustancia, especialmente a nivel del SNC. La explicación de estas otras acciones reside en el bloqueo de receptores de adenosina. Se ha establecido que la cafeína actúa sobre receptores de adenosina (tipo A1 presinápticos) que poseen diversas vías adrenérgicas del SNC, regulando la liberación de noradrenalina. El bloqueo de dichos receptores por parte de la cafeína, aumenta rápidamente los niveles de noradrenalina en diversas estructuras nerviosas del SNC, con efectos estimulantes sobre el mismo.

Antijaquecoso.

Cuando se toma por primera vez: La dosis de ataque dos tabletas de FENCAFEN®, siguiendo con una tableta cada 30 minutos, máximo 6 tabletas en 24 horas. Dosis máxima semanal 10 tabletas.

Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria, hipertensión, insuficiencia hepática o renal. Estados sépticos. No se debe administrar FENCAFEN® junto a un antibiótico de la familia de los macrólidos (por ejemplo eritromicina, claritromicina) ni con otros inhibidores potentes del sistema CYP3A4 (ver Interacciones).

FENCAFEN® cuando se administra a la dosis indicada, es un producto seguro. Las reacciones adversas que se presentan con FENCAFEN® corresponden a cada uno de sus principios activos. Ergotamina: Se han reportado muy pocas complicaciones graves con su utilización, se pueden presentar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, dolor muscular, hormigueo y entumecimiento de los dedos de las manos y pies. Dosis muy altas de ergotamina pueden ocasionar vasoespasmo generalizado, con isquemia severa en diferentes territorios corporales, incluyendo el corazón, a nivel del sistema nervioso central, convulsiones, estados depresivos y alucinaciones, similares a las observadas con el LSD, sus propiedades oxitócicas pudieran provocar abortos y partos prematuros. Cafeína: El consumo en cantidades muy grandes puede provocar insomnio, nerviosismo, excitación, cara rojiza, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales, cuyo equivalente es de un promedio de 50 tazas de café. Otros efectos secundarios de la cafeína, son gastritis por estimulación ácida del estómago, inestabilidad eléctrica del corazón favoreciendo la aparición de arritmias y cefalea de rebote. Se sugiere suspender el uso de FENCAFEN® si aparecen taquicardia, bradicardia, mareos o latidos cardiacos inusitadamente fuertes, molestia y dolor precordial.

Se debe evitar el uso frecuente y prolongado. Se debe suspender inmediatamente si aparece sensación de hormigueo en las extremidades. Poblaciones especiales: Por no tener estudios clínicos controlados no se recomienda su empleo durante cualquier periodo del embarazo o durante la lactancia.

No se debe administrar FENCAFEN® junto a un antibiótico de la familia de los macrólidos (por ejemplo Eritromicina, Claritromicina) ni con otros inhibidores potentes del sistema CYP3A4. El uso de FENCAFEN® junto con almotriptan, naratriptan, zolmitriptan, frovatriptan, sumatriptan, rizatriptan, zileuton, saquinavir, delavirdin, amprenavir, ritonavir, nelfinavir, lopinavir, indinavir, tipranavir, darunavir, telaprevir, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, fosamprenavir, itraconazol, fluconazol, metronidazol, voriconazol, ketoconazol, posaconazol, clotrimazol, dopamina, efavirenz, boceprevir, atazanavir, puede aumentar el riesgo de eventos adversos.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

FENCAFEN®, cajas por 20 y 50 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-015043-R1).