FRENALER

Cada comprimido recubierto contiene: desloratadina 5mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 10,40mg; ácido silícico coloidal 0,50mg; celulosa microcristalina 74mg; crospovidona 5mg; talco siliconado 5,10mg; hidroxipropilmetilcelulosa 3cp 1,08mg; hidroxipropilmetilcelulosa 3cp 1,08mg; dióxido de titanio 1,125mg; polietilenglicol 400 0,288mg; polisorbato 80 0,027mg; óxido de hierro rojo 0,40mg.

Acción farmacológica: es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, no sedativo, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 de la histamina periféricos. Inhibe la liberación de histamina por los mastocitos. La desloratadina es efectiva en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y prurito nasal, prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito del paladar en pacientes con rinitis alérgica estacional o perenne. En la urticaria crónica idiopática fue eficaz en el control del prurito y del número y tamaño de las pápulas. La sintomatología se controla eficazmente durante 24 horas luego de una toma diaria. Farmacocinética: la desloratadina es bien absorbida luego de su administración por vía oral. Se puede detectar en plasma dentro de los 30 minutos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 3 horas. Los alimentos no alteran su absorción. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina se unen a las proteínas plasmáticas en un 85% y 87% (±2) respectivamente y su unión no se modifica en sujetos con insuficiencia renal. La desloratadina es metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, que se conjuga posteriormente con ácido glucurónico. La enzima responsable de la transformación a 3-hidroxidesloratadina no ha sido identificada. Existe un pequeño porcentaje de sujetos metabolizadores lentos de desloratadina con predominio en individuos de la raza negra. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de desloratadina en el grupo de metabolizadores lentos fue varias veces mayor que en los sujetos no metabolizadores lentos. Los sujetos metabolizadores lentos de desloratadina no pueden ser identificados prospectivamente y por estar expuestos a niveles más altos de desloratadina, con la dosis habitualmente recomendada, podrían ser más susceptibles a los eventos adversos relacionados con la dosis. La vida media de eliminación es de 27 horas. La 3-hidroxidesloratadina mostró valores comparables a la desloratadina. La eliminación se realiza bajo la forma de metabolitos en la orina y las heces en partes iguales. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5mg diarios, no se detectó un exceso en la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En sujetos ancianos se observaron diferencias en la farmacocinética de la desloratadina dependientes de la edad. Sin embargo, estas diferencias son clínicamente irrelevantes y no se recomiendan ajustes de dosis en ancianos. Los pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (clearance de creatinina 30-70ml/min) mostraron valores aumentados de la concentración plasmática máxima (Cmáx) y del AUC en 1, 2 y 1,9 veces respectivamente, con relación a sujetos con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina máx y AUC aumentaron 1,7 y 2,5 veces, respectivamente. Se observaron cambios mínimos en las concentraciones de 3-hidroxidesloratadina. La desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis en forma significativa. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver Posología). Se ha informado que los pacientes con insuficiencia hepática tienen un aumento del AUC de aproximadamente 2,4 veces comparado con los sujetos normales y un incremento en la vida media de la desloratadina sin modificación de los valores de 3-hidroxidesloratadina. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática (ver Dosificación).

Está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica (estacional y perenne) y para el alivio sintomático del prurito y del número y tamaño de las pápulas en pacientes con urticaria crónica idiopática.

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 comprimido (5mg) 1 vez por día. Pacientes con insuficiencia hepática renal: 1 comprimido (5mg) en días alternos.

Hipersensibilidad conocida a la desloratadina, a cualquiera de los componentes del producto y a la loratadina.

No se detectaron interacciones farmacológicas relevantes desde el punto de vista clínico en los estudios en los que se administró en forma concomitante con eritromicina, ketoconazol, azitromicina, fluoxetina o cimetidina a pesar de que se observó un aumento en las concentraciones plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina. No se detectaron cambios clínicamente relevantes en el perfil de seguridad de la desloratadina evaluado por medio de parámetros electrocardiográficos, incluyendo el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca (QTc), análisis de laboratorio, signos vitales y registro de eventos adversos. Se ha informado que la administración concomitante de desloratadina y alcohol no potenció los trastornos inducidos por el mismo.

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente de 25°C. Variación admitida entre 15°C y 30°C.

Los síntomas informados en la escasa experiencia existente se limitan a somnolencia e incremento de la frecuencia cardíaca del orden de 9 latidos por minuto. El intervalo QTc calculado por los métodos de Bazett y de Fridericia mostró un incremento de sólo 8.1 milisegundos y 0.4 milisegundos, con relación al placebo, respectivamente. No se informaron eventos adversos clínicamente relevantes. En caso de sobredosis, se debe considerar la realización de los procedimientos habituales para la remoción de la droga no absorbida. Se recomienda el tratamiento sintomático y de sostén. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.

Envases con 7 y 14 comprimidos recubiertos.