GESAMAF (LETROZOL) PISA

Su uso está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado en mujeres en estado post-menopáusico natural o provocado artificialmente, tras recaída o progresión de la enfermedad, que hayan sido tratadas previamente con antiestrógenos.

Composición

Cada tableta contiene: Letrozol 2.5 mg. Excipiente, cbp 1 tableta.

Farmacocinética

Letrozol se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La absorción no es afectada por los alimentos. La biotransformación es hepática, a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2A6, siendo metabolizado lentamente a un metabolito inactivo, cuyo conjugado glucuronido es excretado renalmente. De esta forma, la depuración metabólica a un metabolito carbinol farmacológicamente inactivo es la vía de eliminación principal de Letrozol. La formación de metabolitos menores no identificados y la excreción renal y fecal juegan sólo un papel menor en la eliminación global de Letrozol. Aproximadamente el 90% del Letrozol radiomarcado es recuperado en la orina. Después de la administración de 2.5 mg de Letrozol marcado con C14, aproximadamente el 82% de la radioactividad en el plasma correspondía al compuesto inalterado. Por lo tanto, la exposición sistémica a los metabolitos es baja. Letrozol se une débilmente a las proteínas plasmáticas y tiene un gran volumen de distribución (aproximadamente 1.9 l/kg). La vida media de eliminación terminal de Letrozol es de aproximadamente 2 días y la concentración plasmática al estado estacionario después de una dosis diaria de 2.5 mg es alcanzada en 2 a 6 semanas. Las concentraciones plasmáticas al estado estacionario son 1.5 a 2 veces más altas que las pronosticadas a partir de las concentraciones medidas después de una dosis única, indicando una leve no-linealidad en la farmacocinética de Letrozol tras la administración diaria de 2.5 mg. Sin embargo, las concentraciones al estado estacionario son mantenidas por períodos prolongados, sin acumulación adicional de la droga. La eliminación renal, con una excreción urinaria de aproximadamente el 90% de una dosis (aprox. el 75% como el conjugado glucuronido del metabolito inactivo, 9% como 2 metabolitos no identificados y 6% como droga inalterada). Poblaciones especiales: En un estudio en el que participaron voluntarios con diversos grados de función renal (depuración de creatinina en 24 horas de 9-116 ml/min), no se encontró ningún efecto sobre la farmacocinética de Letrozol después de una dosis única de 2.5 mg. En un estudio similar, en el que participaron varios sujetos con diversos grados de función hepática moderada (calificación B Child - Pugh) fueron 37% más altos que en sujetos normales, pero aún dentro del rango observado en sujetos sin alteración de la función. En un estudio que comparó la farmacocinética de Letrozol después de una dosis oral única en ocho sujetos con cirrosis hepática y disfunción hepática severa (calificación C de Child - Pugh), y en voluntarios sanos (n=8), el ABC y t1/2 aumentaron en 95 y 187%, respectivamente. Por lo tanto, se espera que las pacientes con cáncer mamario y disfunción hepática severa sean expuestas a niveles más altos de Letrozol que aquellas pacientes sin disfunción hepática severa. Sin embargo, ya que en pacientes que recibieron dosis de 5 ó 10 mg/día no se observó un aumento de toxicidad, una disminución de dosis en pacientes con disfunción hepática severa parece no ser requerida, aunque dichas pacientes deben mantenerse bajo una supervisión muy estrecha. Además, en dos estudios bien controlados donde participaron 359 pacientes con cáncer de mama avanzado, no se observó efecto alguno debido a la disfunción renal (depuración calculada de creatinina: 20-50 ml/min) o hepática en la concentración de Letrozol.

Indicaciones

Su uso está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado en mujeres en estado post-menopáusico natural o provocado artificialmente, tras recaída o progresión de la enfermedad, que hayan sido tratadas previamente con antiestrógenos.

Dosis

Adultos y pacientes de edad avanzada: La dosis recomendada de Letrozol es de 2.5 mg una vez al día. Se debe continuar con el tratamiento de Letrozol hasta que la progresión del tumor sea evidente. No es necesario efectuar ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada. Niños: No aplica. Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con daño hepático o daño renal (depuración de creatinina > ó = 10 ml/min). Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática (calificación C de Child Pugh) deben ser supervisados de cerca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Estado endocrino premenopáusico, embarazo, lactancia.

Efectos secundarios

En los ensayos clínicos, las reacciones adversas generalmente fueron leves o moderadas, y rara vez lo suficientemente severas para requerir la suspensión del tratamiento. Muchas reacciones secundarias y adversas pueden atribuirse a la enfermedad subyacente o a las consecuencias farmacológicas normales de la privación estrogénica (por ejemplo, bochornos, adelgazamiento del cabello). La tabla siguiente muestra en orden descendente la frecuencia de eventos adversos posiblemente relacionados al medicamento de acuerdo con el investigador, que han sido reportados con una incidencia igual o mayor al 2% (ya sea en Letrozol o acetato de megestrol) en un estudio clínico controlado con Letrozol (2.5 mg al día) y el acetato de megestrol (160mg/día) hasta por 33 meses.

Precauciones

Letrozol no ha sido investigado en pacientes con depuración de creatinina Efecto sobre la habilidad para manejar y utilizar maquinaria: Es poco probable que Letrozol afecte la habilidad de pacientes para manejar u operar cierta maquinaria. Sin embargo, se ha reportado fatiga y mareo con el uso de Letrozol. Las pacientes deben de ser avisadas de que sus habilidades físicas y/o mentales necesarias para operar maquinaria o manejar un carro pueden distorsionarse.

Interacciones

Los estudios de interacción clínica con cimetidina y warfarina indicaron que la coadministración de Letrozol con estos medicamentos no resultaron en interacciones medicamentosas clínicamente significativas. Hasta la fecha no hay experiencia clínica de uso de Letrozol con otros agentes antineoplásicos. El Letrozol inhibe in vitro las isoenzimas 2A6 y moderadamente la 2C19 del citrocromo P-450. La CYP2A6 no juega ningún papel importante en el metabolismo del medicamento. En experimentos in vitro, Letrozol no inhibió sustancialmente el metabolismo del diazepam (un sustrato de CPY2C19) a concentraciones aproximadamente 100 veces mayores de aquellas observadas en plasma en estado estable. Con esto, difícilmente ocurrirán interacciones clínicamente relevantes con CYP2C19. Sin embargo, se debe tener precaución al ser usado concomitantemente con medicamentos cuya disposición es dependiente principalmente de estas isoenzimas y cuyo índice terapéutico es estrecho.

Sobredosis

Se han reportado casos aislados de sobredosis con Letrozol. Se desconocen tratamientos específicos en caso de sobredosificación con Letrozol, el tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo.

Presentación

Caja con 30 tabletas de 2.5 mg. Reg. San. INVIMA 2012M-0013322.

Precio y ubicación

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