HERCEPTIN

Antineoplásico.

Propiedades

Es un anticuerpo monoclonal humanizado obtenido por ingeniería genética y dirigido de forma selectiva al dominio extracelular de la proteína del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2). Este anticuerpo es una IgG1 que contiene regiones estructurales humanas con las regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo anti-p185-HER2 murino que se fija al receptor HER2. El protooncogén HER2 o c-erbB2 codifica una única proteína transmembranaria de 185.000D de tipo receptor, emparentada en forma estructural con el receptor de factor de crecimiento epidérmico. En un 25%-30% de los cánceres primarios de mama se ha descripto amplificación del gen HER2, con el consiguiente aumento en la expresión de la proteína HER2 en la superficie de las células tumorales, que se traduce en un receptor HER2 activado en forma constitutiva. Los estudios indican que los pacientes cuyos tumores presentan una amplificación o hiperexpresión de HER2 tienen una supervivencia libre de enfermedad más corta que la de aquellos con tumores sin amplificación o hiperexpresión de HER2. Tanto en los estudios in vitro como en la experimentación animal, se ha comprobado que el trastuzumab inhibe la proliferación de las células tumorales humanas con la hiperexpresión de HER2. Se ha demostrado in vitro que la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos (CCDA) mediada por el trastuzumab afecta más a las células cancerosas con hiperexpresión de HER2 que a las células cancerosas con expresión normal de esta proteína. La naturaleza dosis-dependiente de la farmacocinética quedó demostrada en infusiones intravenosas de 10mg, 50mg, 100mg, 250mg o 500mg de trastuzumab de corta duración, una vez a la semana. Al incrementar las dosis aumentaba también la semivida media, y el aclaramiento disminuía. En los ensayos clínicos en los que se administró una dosis de ataque de 4mg/kg, seguida de una dosis semanal de mantenimiento de 2mg/kg, la semivida media fue de 5,8 días (intervalo = 1-32 días). Entre las semanas 16a y 32a, las concentraciones séricas de trastuzumab alcanzaron el estado de equilibrio, con una concentración mínima y máxima media del orden de 79 y 123mg/ml, respectivamente.

Indicaciones

Cáncer de mama metastásico con hiperexpresión de la proteína HER2: a) en monoterapia para el tratamiento de los pacientes que han recibido una o más pautas quimioterápicas previas para su enfermedad metastásica; b) en politerapia con paclitaxel para el tratamiento de los pacientes sin quimioterapia previa para su enfermedad metastásica.

Dosis

Dosis de ataque: 4mg/kg en infusión intravenosa de 90 minutos. Si se presentaran fiebre, escalofríos u otros síntomas relacionados con la infusión, debe interrumpirse para reanudarla una vez desaparecidos los síntomas. Dosis de mantenimiento: una dosis semanal de 2mg/kg en infusión intravenosa de 30 minutos. No debe administrarse en inyección intravenosa rápida o en bolo.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas siguientes se presentaron en ≥5%. Generales: dolor abdominal, de espalda, de pecho, de cuello, escalofríos, fiebre, síndrome gripal, cefalea, edemas periféricos, mareos. Digestivos: anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas y vómitos. Aparato locomotor: artralgia, mialgia. Sistema nervioso: ansiedad, depresión, mareos, insomnio, parestesia, somnolencia. Aparato respiratorio: asma, aumento de la tos, disnea, epistaxis, derrame pleural, faringitis, rinitis, sinusitis. Piel: prurito, enrojecimiento. Durante la primera infusión, en el 40% de los pacientes se observan escalofríos, fiebre o ambas cosas de intensidad moderada. En casos aislados, se han descripto reacciones anafilactoides. Se ha observado insuficiencia cardíaca en el 5% de los pacientes tratados. La toxicidad hematológica es infrecuente en monoterapia; se han observado leucopenia, trombocitopenia y anemia en

Interacciones

No se han realizados estudios de interacciones medicamentosas en el ser humano y no se han observado interacciones clínicamente significativas con la medicación simultánea utilizada en los ensayos clínicos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al trastuzumab.

Sobredosis

No se conoce ningún caso de sobredosis.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Productos Roche S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue HERCEPTIN? o ¿cuánto cuesta HERCEPTIN?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.