RILUTEK

Esclerosis lateral amiotrófica.

Composición

Riluzole 50mg.

Presentación

56 comp. rec.

Indicaciones

Riluzol se halla indicado en el tratamiento de pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (ELA). Riluzol amplía la supervivencia o el tiempo hasta la traqueostomía. No hay evidencia que riluzol ejerza efectos terapéuticos sobre la función motora, función pulmonar, fasciculaciones, fuerza motriz y síntomas motores. Riluzol no ha mostrado ser efectivo en los estadios finales de la ELA.

Dosis

La dosis diaria recomendada es de 50mg cada 12 horas. No se puede esperar ningún beneficio si se incrementa la dosis diaria, pero en cambio existe un aumento de eventos adversos. Se debe tomar riluzol por lo menos una hora antes o dos horas después de una comida para evitar una disminución de la biodisponibilidad relacionada con los alimentos. Poblaciones especiales. Pacientes con deficiencia de la función renal o hepática: aún no se han completado los estudios de estas poblaciones (ver Precauciones y advertencias, Farmacología clínica).

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más habituales que se observaron asociadas con el uso de riluzol -menos frecuentes en los pacientes tratados con placebo- fueron astenia, náuseas, mareos, función respiratoria disminuida, diarrea, dolor abdominal, neumonía, vómitos, vértigo, parestesias, anorexia y somnolencia. La astenia, náuseas, mareos, diarrea, vértigo, parestesias, anorexia y somnolencia se hallaban asociados con las dosis. Aproximadamente el 14% (n = 141) de los 982 individuos con ELA que recibieron riluzol en los ensayos clínicos previos a la comercialización, discontinuaron el tratamiento debido a una experiencia adversa. De estos pacientes que interrumpieron el tratamiento debido a efectos adversos, los que aparecían con mayor frecuencia fueron náuseas, dolor abdominal, constipación y elevaciones de alanina aminotransferasa. En un estudio de respuesta ante la dosis, en pacientes con ELA, los niveles de discontinuación de riluzol debido a astenia, náuseas, dolor abdominal y elevación de alanina aminotransferasa fueron asociados con la dosis. Otros efectos adversos observados: otros eventos que ocurrieron en más del 2% de los pacientes tratados con riluzol 100mg/día pero en forma equivalente o más frecuentemente en el grupo placebo, incluyeron: lesión accidental, apnea, bronquitis, constipación, muerte, disfagia, disnea, síndrome gripal, paro cardíaco, esputo incrementado, neumonía y trastornos respiratorios. El perfil de eventos adversos totales para riluzol fue similar entre miembros del sexo femenino y masculino en forma independiente de la edad. Como el mayor grupo racial no blanco fue sólo el 2% de los pacientes expuestos a riluzol (18/794) en ensayos controlados con placebo, no existe suficiente información para respaldar informes sobre experiencias adversas, por raza. En los estudios de ELA, los mareos se presentaron en forma más frecuente en el sexo femenino (11%) que en el sexo masculino (4%). No se observó diferencias entre miembros del sexo masculino y femenino en los niveles de discontinuidad de riluzol, atribuibles a experiencias adversas individuales. Otros eventos adversos observados durante todos los ensayos clínicos: se ha administrado riluzol a 1.713 individuos durante todos los ensayos clínicos, algunos de los cuales fueron controlados contra placebo. Durante estos ensayos los investigadores clínicos registraron todos los efectos adversos, utilizando terminología de su propia elección. Para poder brindar un valor estimado significativo de la proporción de individuos que presentaron efectos adversos, se agrupó a los eventos de tipo similar en un número menor de categorías estandarizadas, usando terminologías del diccionario Costart modificado. Las frecuencias presentadas representan la proporción de 1.713 individuos tratados con riluzol que experimentaron un evento del tipo citado, en al menos, una oportunidad mientras recibían riluzol. Además los eventos se clasifican en categorías de sistema corporal y se enumeran en orden de frecuencia decreciente, utilizando las siguientes definiciones: reacciones adversas frecuentes, que son las que ocurren en por lo menos 1/100 pacientes; reacciones adversas infrecuentes, que son las que ocurren en una cantidad desde 1/100 a 1/1.000 pacientes; reacciones adversas excepcionales, que son aquellas que ocurren en menos de 1/1.000 pacientes. Sistema corporal en su totalidad. Frecuentes: hostilidad. Infrecuentes: absceso, sepsis, reacción de fotosensibilidad, celulitis, edema facial, hernia, peritonitis, intento de suicidio, reacción en sitio de inyección, escalofríos, síndrome gripal, lesión intencional, abdomen abultado, neoplasia. Excepcional: acrodinia, hipotermia, moniliasis, artritis reumatoidea. Sistema digestivo. Infrecuentes: aumento del apetito, obstrucción intestinal, bolo fecal, hemorragia gastrointestinal, gastritis, incontinencia fecal, ictericia, hepatitis, glositis, hemorragia de encías, pancreatitis, tenesmo, estenosis esofágica. Excepcionales: queilitis, colecistitis, hematemesis, melena, dolor biliar, proctitis, enterocolitis pseudomembranosa, glándula salival abultada, decoloración lingual, caries dentales. Sistema nervioso. Frecuentes: agitación, temblor. Infrecuentes: alucinaciones, trastornos de la personalidad, pensamiento anormal, coma, reacción paranoide, reacción maníaca, ataxia, síndrome extrapiramidal, hipoquinesia, retención urinaria, labilidad emocional, delirios, apatía, hipoestesia, incoordinación, confusión, convulsión, calambres en miembros inferiores, amnesia, disartria, libido incrementada, estupor, hematoma subdural, marcha anormal, delirio, despersonalización, parálisis facial, hemiplejia y libido disminuido, mioclonías. Excepcionales: sueños anormales, síndrome cerebral agudo, depresión del SNC, demencia, embolia cerebral, euforia, hipotonía ileal, neuritis periférica, psicosis, depresión psicótica, reacción esquizofrénica, trismo, ptosis del carpo. Piel y apéndice. Infrecuentes: ulceración de la piel, urticaria, psoriasis, seborrea, trastorno de la piel, dermatitis fúngica. Excepcionales: angioedema, dermatitis por contacto, eritema multiforme, furunculosis, moniliasis de la piel, granuloma de la piel, nódulo de la piel. Sistema respiratorio. Infrecuentes: hipo, trastorno de la pleura, asma, epistaxis, hemoptisis, bostezos, hiperventilación, edema pulmonar, hipoventilación, carcinoma de pulmón, hipoxia, laringitis, derrame pleural, neumotórax, moniliasis respiratoria, estridor. Sistema cardiovascular. Infrecuentes: síncope, hipotensión, insuficiencia cardíaca, migraña, enfermedad vascular periférica, angina pectoris, infarto de miocardio, extrasístole ventricular, hemorragia cerebral, fibrilación auricular, bloqueo de rama, insuficiencia cardíaca congestiva, pericarditis, émbolo de extremidad inferior, isquemia de miocardio, shock. Excepcionales: bradicardia, isquemia cerebral, hemorragia, oclusión de arteria mesentérica, hemorragia subaracnoidea, taquicardia supraventricular, trombosis, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular. Trastornos metabólicos y nutricionales. Infrecuente: gota, acidosis respiratoria, edema, sed, hipopotasemia, hiponatremia, aumento de peso. Excepcionales: edema generalizado, hiperpotasemia, hipercolesterolemia. Sistema endocrino. Infrecuentes: diabetes mellitus, neoplasia de tiroides. Excepcionales: diabetes insípida, trastorno paratiroideo. Sistemas hemático y linfático. Infrecuentes: anemia, leucocitosis, leucopenia, equimosis. Excepcionales: neutropenia, anemia aplásica, cianosis, anemia hipocrómica, anemia por deficiencia de hierro, linfoadenopatías, petequias, púrpura. Sistema musculoesquelético. Infrecuentes: artrosis, miastenia, neoplasia ósea. Excepcionales: necrosis ósea, osteoporosis, tetania. Sentidos especiales. Infrecuentes: ambliopía, oftalmitis. Excepcionales: blefaritis, cataratas, sordera, diplopía, dolor de oído, glaucoma, hiperacusia, fotofobia, pérdida del gusto, trastornos vestibulares. Sistema urogenital. Infrecuentes: urgencia urinaria, anormalidad de la orina, incontinencia urinaria, cálculo renal, hematuria, impotencia, carcinoma de próstata, dolor de riñón, metrorragia, priapismo. Excepcionales: amenorrea, absceso de mama, dolor de pecho, nefritis, nicturia, pielonefritis, leiomioma uterino, hemorragia uterina, moniliasis vaginal. Análisis de laboratorio. Infrecuentes: aumentos de gamma glutamil transferasa (GGT), función hepática anormal, aumento de fosfatasa alcalina, prueba de Coombs directa positiva, aumento de gammaglobulinas. Excepcionales: aumento de deshidrogenasa láctica.

Precauciones

Interacciones.

Interacciones

No se ha realizado ningún estudio clínico para evaluar las interacciones de riluzol con otras drogas. Como con todas las drogas existe la posibilidad y el potencial para interacción, mediante una variedad de mecanismos. Drogas hepatotóxicas: los ensayos clínicos en ELA excluyeron a los pacientes que se hallan con medicaciones concurrentes, potencialmente hepatotóxicas (por ej. alopurinol, metildopa, sulfasalazina). En consecuencia, no existe información sobre la seguridad de administrar riluzol en conjunción con tales medicaciones. Si el profesional decide recetar tal combinación, se debe hacer con suma cautela. Drogas altamente ligadas a proteínas plasmáticas: riluzol se liga ampliamente con proteínas en plasma (96%), principalmente con albúmina en suero y lipoproteínas. El efecto de riluzol (hasta 5mg/ml) sobre la ligadura de warfarina (5mg/ml) no demostró ningún desplazamiento de warfarina. Inversamente la ligadura de riluzol no fue afectada por el agregado de warfarina, digoxina, imipramina y quinina en concentraciones terapéuticas elevadas. Efecto de otras drogas sobre el metabolismo de riluzol: los estudios in vitro, utilizando preparados microsomales de hígado humano sugieren que CYP1A2 es la isoenzima principal involucrada en el metabolismo oxidativo inicial de riluzol y, por lo tanto, pueden ocurrir interacciones potenciales cuando se administra riluzol en forma concurrente con sustancias que afectan la actividad de CYP1A2. Los potenciales inhibidores de CYP1A2 (por ej. cafeína, fenacetina, teofilina, amitriptilina y quinolonas), podrían reducir el nivel de eliminación del riluzol, mientras que los inductores de CYP1A2 (por ej. humo de cigarrillo, alimentación cocida sobre carbón, rifampicina y omeprazol), pueden incrementar el nivel de eliminación del riluzol. Efecto del riluzol sobre el metabolismo de otras drogas: CYP1A2 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo oxidativo inicial del riluzol; puede presentarse interacciones potenciales cuando se administra riluzol en forma concurrente con otras sustancias que también se metabolizan primordialmente con CYP1A2 (por ej., teofilina, cafeína, tacrina). En la actualidad se desconoce si riluzol potencia la inducción de enzimas en el ser humano. Interacción del análisis de laboratorio de la droga: no se conocen. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: aún no se han completado los estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico del riluzol. El potencial mutagénico del riluzol se evaluó en el test de mutagenicidad microbiana (Ames), en el ensayo de mutación de linfoma en ratones en células L5178Y, el ensayo citogenético de rata in vivo y el ensayo de micronúcleo del ratón en médula ósea. No hubo evidencia de potencial mutagénico o clastogénico en la prueba de Ames, el ensayo de linfoma en ratón o los ensayos in vivo en ratón y en rata. Hubo una respuesta clastogénica equívoca en el ensayo de aberración cromosómica de linfocitos in vitro. El riluzol produjo deterioro en la fertilidad cuando se administró a ratas macho y hembra antes y durante el apareo, a una dosis oral de 15mg/kg o 1,5 veces la dosis máxima diaria sobre una base de mg/m2 (ver Precauciones. Embarazo por efectos sobre la fertilidad). Embarazo. Embarazo categoría C: la administración oral de riluzol a animales preñados durante el período de organogénesis provocó embriotoxicidad en ratas y conejos a dosis de 27mg/kg y 60mg/kg, respectivamente, o 2,6 y 11,5 veces, respectivamente, la dosis máxima diaria humana recomendada en base a mg/m2. También se observó evidencias de toxicidad materna a estas dosis. Cuando se lo administró a ratas, antes y durante el apareo (machos y hembras) y a lo largo de la gestación y durante la lactancia (hembras) riluzol produjo efectos adversos en la preñez (menos implantaciones, mayor índice de muerte intrauterina) y viabilidad y crecimiento de progenie a una dosis oral de 15mg/kg o 1,5 veces la dosis diaria máxima sobre la base de mg/m2. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Riluzol debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: en los estudios en ratas se detectó 14C-riluzol en la leche materna. No se sabe si riluzol se excreta en la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche materna y como se desconoce el potencial de riluzol en cuanto a reacciones adversas graves en lactantes, se debiera advertir a las mujeres que no amamanten durante el tratamiento con riluzol. Uso en personas de edad avanzada: la función hepática y renal comprometida por causa de la edad puede provocar una disminución en el clearance de riluzol (ver Farmacología clínica: poblaciones especiales). En los ensayos clínicos controlados, aproximadamente el 30% de los pacientes eran personas mayores de 65 años. No se observaron diferencias en los efectos adversos entre los pacientes más jóvenes y los de edad avanzada. Uso pediátrico: no se ha establecido la eficacia y seguridad de riluzol en pacientes pediátricos.

Contraindicaciones

Riluzol se halla contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad severa al riluzol o a alguno de los componentes de la especialidad.

Sobredosis

No se han comunicado casos de sobredosificación con riluzol. No se cuenta con ningún antídoto específico o información sobre el tratamiento de sobredosis de riluzol. En caso de sobredosificación, se debe discontinuar inmediatamente la terapia con riluzol. El tratamiento debe ser de apoyo y dirigido a aliviar los síntomas. La dosis oral estimada promedio letal es de 94mg/kg y 39mg/kg para ratones y ratas macho, respectivamente.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Sanofi Aventis nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue RILUTEK? o ¿cuánto cuesta RILUTEK?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.