Antiosteoporótico.
Risedrónico ácido.
Es un derivado bifosfónico (piridinilbifosfonato) que como otros agentes similares (alendronato, pamidronato, clodronato) inhibe la resorción del hueso mediada por osteoclastos. Se une a la hidroxiapatita ósea, reduciendo así la renovación ósea, y al mismo tiempo preserva la actividad osteoblástica y la mineralización del hueso. Risedronato demostró, en estudios preclínicos, potente actividad antiosteoclástica y antirresortiva e incrementó -dependiendo de la dosis- la masa ósea y la fuerza biomecánica esquelética. La actividad de risedronato sódico fue confirmada midiendo marcadores bioquímicos de renovación ósea durante estudios farmacodinámicos y clínicos. Las disminuciones de marcadores bioquímicos de renovación ósea fueron observados dentro del primer mes y alcanzaron el máximo en 3 a 6 meses. El risedronato luego de su administración oral se absorbe velozmente, alcanzando su Tmáx a los 60 minutos y es independiente de la posología en el rango (2,5mg a 30mg), no existiendo diferencias entre hombres o mujeres. La biodisponibilidad promedio es de 0,63% y disminuye cuando el fármaco se administra con los alimentos. Su ligadura proteica es del 24% y no se reconoce metabolismo sistémico. Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida se excreta en orina dentro de las 24 horas y el 85% de la dosis intravenosa se recupera en orina después de 28 días. El clearance renal promedio es de 105ml/min y el clearance total promedio es de 122ml/min, con la diferencia probablemente atribuida al clearance debido a la adsorción al hueso. El clearance renal no depende de la concentración y hay relación lineal entre el clearance renal y el clearance de creatinina. La droga no absorbida se elimina sin cambios en las heces. Después de la administración intravenosa, el perfil concentración-tiempo muestra 3 fases de eliminación con una vida media terminal de 480 horas.
Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica o por tratamiento corticoterápico prolongado.
A partir de los 18 años se aconseja 5mg por vía oral cada 24 horas, administrado lejos de las comidas (30 minutos antes o 2 horas después), ya que éstas afectan su absorción y biodisponibilidad. Se aconseja administrar el comprimido en posición de pie y con abundante líquido, y los pacientes no deben acostarse durante los 30 minutos posteriores a la toma del fármaco. No se requiere adecuar la posología en ancianos y sujetos con déficit renal.
Se han registrado ocasionalmente dolor abdominal, glositis, dispepsia, mialgias, cefalea, iritis de carácter leve y que no obligó a la supresión del tratamiento.
No se deberá asociar con fármacos que contengan cationes polivalentes como hierro, aluminio, calcio y magnesio, ya que éstos interfieren la biodisponibilidad del risedronato. En la osteoporosis posmenopáusica, puede asociarse con la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos.
Hipersensibilidad al fármaco. Hipocalcemia. Enfermedad ulcerosa esófago-gastroduodenal. Embarazo y lactancia.
No hay información específica para el tratamiento de la sobredosificación con risedronato. Después de una sobredosis sustancial puede esperarse disminución del calcio sérico. Podrían aparecer signos y síntomas de hipocalcemia en algunos de estos pacientes. Se deberá administrar leche o antiácidos que contengan magnesio, calcio o aluminio para ligar al risedronato y reducir así su absorción. En casos de sobredosis importante podría considerarse la realización de lavaje gástrico para eliminar la droga no absorbida.
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