BUPRION SR 150

Abstinencia a la nicotina y el deseo de fumar.

Composición

Cada comprimido de liberación prolongada: bupropión clorhidrato 150mg, excipientes cs.

Propiedades

Farmacodinámicas: BUPRION® SR 150 (bupropión) actúa a nivel del sistema nervioso central inhibiendo en forma selectiva la recaptación de catecolaminas (noradrenalina y dopamina) con efectos mínimos sobre la recaptación de serotonina y no inhibe a la monoaminooxidasa. Estas acciones sobre los neurotransmisores le confieren efectos como antidepresivo y si bien no se conoce con exactitud el mecanismo de acción, se cree que por mecanismos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos posee un efecto que neutraliza la adicción a la nicotina, constituyendo un adyuvante no nicotínico para dejar de fumar. La administración de BUPRION® SR 150 (bupropión) reduce los síntomas característicos de la abstinencia (irritabilidad, frustración, ansiedad, dificultad para concentrarse, humor deprimido, etc.) y disminuye la compulsión a fumar, potenciando la capacidad para lograr el abandono del cigarrillo y otras formas de tabaquismo. Farmacocinéticas: luego de la administración oral de comprimidos de liberación prolongada conteniendo 150mg de bupropión clorhidrato a voluntarios sanos, los valores de Cmáx alcanzados se encuentran en el entorno de los 90 a 140ng/ml, el tmáx se situó en el entorno de las 3-4 horas. Algunos estudios parecen indicar que la administración junto con comida mejora la biodisponibilidad. La unión a las proteínas del plasma del bupropión es de un 84%. El bupropión presenta un extenso metabolismo hepático, a partir del cual se forman 3 metabolitos activos: hidroxibupropión, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión. El primero de estos metabolitos sería comparable en potencia al bupropión y los otros 2 más débiles. Todos alcanzan concentraciones plasmáticas más altas que el propio bupropión. Según estudios in vitro la principal isoenzima involucrada en la formación de hidroxibupropión es el citocromo P-450 2B6. La vida media promedio de bupropión es de aproximadamente 21 horas, este valor se incrementa considerablemente en individuos portadores de hepatopatía alcohólica. La comparación de los parámetros farmacocinéticos de bupropión en fumadores y no fumadores no mostró diferencias.

Indicaciones

Según prescripción médica.

Dosis

El tratamiento con BUPRION® SR 150 (bupropión) para dejar de fumar debe comenzar mientras el paciente está fumando y elegir una fecha, preferentemente en la segunda semana de tratamiento para iniciar el abandono del cigarrillo. La dosis inicial recomendada es de 150mg/día durante 3 días y luego aumentarla a 300mg/día en 2 dosis de 150mg, separadas por un intervalo de por lo menos 8 horas. La dosis máxima recomendada es de 300mg/día y no se aconseja emplear dosis mayores por el riesgo de convulsiones. Se recomienda mantener el tratamiento durante 7 a 12 semanas. Es importante que el paciente reciba apoyo de su médico u otros profesionales de la salud durante el tratamiento farmacológico y luego de finalizado el mismo. El objetivo del tratamiento con BUPRION® SR 150 (bupropión) es lograr la abstinencia completa del cigarrillo; si el paciente no ha logrado un progreso significativo hacia la abstinencia alrededor de la semana 7 de tratamiento, es poco probable que logre abandonarlo en este intento, por lo que debería suspenderse el tratamiento farmacológico. Se puede asociar BUPRION® SR 150 (bupropión) con sistemas transdérmicos de nicotina (NTS), o con otras formulaciones sustitutivas de nicotina; al hacerlo se debe controlar la presión arterial de los pacientes, dado que el aumento de dicho parámetro es un posible efecto secundario de esta combinación. Los comprimidos de BUPRION® SR 150 (bupropión) deben ingerirse enteros, no deben masticarse ni partirse por su formulación de liberación prolongada.

Contraindicaciones

BUPRION® SR 150 (bupropión) está contraindicado en las siguientes situaciones: historia previa o actual de convulsiones. Tratamiento con otras presentaciones de bupropión (se debe advertir a los pacientes que no tomen junto con dos preparaciones comerciales que contengan bupropión, por ejemplo una para dejar de fumar y otra para la depresión, dado que la incidencia de convulsiones es dosis dependiente). Historia actual o pasada de bulimia o anorexia (se ha detectado mayor incidencia de convulsiones en pacientes tratados con bupropión de liberación inmediata). Tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se deben dejar transcurrir 14 días desde el retiro de los IMAO antes de comenzar el tratamiento con bupropión. Antecedentes de reacción alérgica al bupropión.

Efectos secundarios

Los eventos adversos que determinaron abandono del tratamiento con bupropión en estudios clínicos controlados consistieron en rash, náuseas, agitación y migraña. Los efectos adversos más comúnmente observados fueron sequedad bucal e insomnio. Otros efectos adversos frecuentes (incidencia similar al placebo) en estudios clínicos controlados fueron astenia, fiebre, cefalea, dispepsia, flatulencia, vómitos, agitación, depresión, irritabilidad, sudoración, ambliopía y alteraciones miccionales. En general son moderados y desaparecen a las pocas semanas. Pueden presentarse convulsiones si se administran dosis mayores de 300mg/día o en pacientes con factores predisponentes.

Precauciones

A la dosis máxima recomendada de 300mg/día, el BUPRION® SR 150 (bupropión) puede producir convulsiones con una incidencia de 0,1%. El riesgo de que se produzcan convulsiones también está ligado a la presencia de factores predisponentes (historia de traumatismo encefálico, convulsiones previas, tumores del SNC, medicación concomitante que descienda el umbral convulsivo, abuso de alcohol, suspensión abrupta de alcohol o sedantes, adicción a opioides, cocaína o estimulantes, diabéticos tratados con hipoglucemiantes orales o insulina). Los aumentos bruscos de la dosis y la magnitud de la misma pueden incrementar el riesgo. Se debe tener especial cuidado con la dosificación si el paciente presenta algún grado de deterioro de la función renal o hepática. Como sucede con otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, BUPRION® SR 150 (bupropión) puede afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja, por lo que se aconseja un período de vigilancia para asegurarse que no afecta negativamente estas capacidades.

Interacciones

Existe riesgo potencial de interacción entre el bupropión y los fármacos que afectan al citocromo CYP2B6 como por ejemplo la orfenadrina y la ciclofosfamida. Pueden afectar la actividad terapéutica del bupropión fármacos como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína, que inducen su metabolismo. El bupropión y sus metabolitos por ser inhibidores del citocromo CYP2D6 pueden afectar el metabolismo de los fármacos que utilizan esta vía, entre los cuales se encuentran algunos antidepresivos, antisicóticos y antiarrítmicos. Por lo tanto si se agrega bupropión al tratamiento de un paciente que ya recibe alguno de estos fármacos se debe considerar bajar la dosis del mismo, sobre todo si se trata de una sustancia con estrecho margen terapéutico. Los antidepresivos IMAO no deben asociarse a bupropión. Existen datos clínicos limitados que sugieren que los efectos adversos aumentan en pacientes que reciben levodopa en forma concomitante, por lo que se recomienda administrar con cuidado en estos casos. No debe asociarse a fármacos que bajen el umbral convulsivo (otros antidepresivos, antipsicóticos, etc.). Los cambios fisiológicos por el propio abandono del cigarrillo, pueden alterar la farmacocinética de otros fármacos concomitantes, lo que podría requerir ajuste de dosis.

Conservación

Mantener en lugar fresco y seco. Proteger de la humedad.

Sobredosis

La experiencia con sobredosis de bupropión es limitada, durante ensayos clínicos en pacientes con depresión se informaron 3 casos, todos ellos se recuperaron sin secuelas. El manejo de esta situación consiste en medidas de apoyo, ya que no se conoce antídoto específico. Debido al riesgo de convulsiones siempre debe internarse al paciente que haya ingerido una sobredosis.

Presentación

Estuches conteniendo 10 y 30 comprimidos de 150mg de liberación prolongada.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorio Gautier S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue BUPRION SR 150? o ¿cuánto cuesta BUPRION SR 150?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.