CLOZAPINA

Antipsicótico.

Propiedades

Es un antipsicótico diferente a los neurolépticos clásicos cuyo mecanismo de acción puede deberse al bloqueo de los receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2 en el sistema límbico. Este bloqueo selectivo explicaría la ausencia de fenómenos extrapiramidales, su notable y rápida sedación, y su fuerte acción antipsicótica antiesquizofrénica así como su leve efecto sobre los niveles de prolactina. Es por esta última acción que es menor el riesgo de efectos adversos como ginecomastia, amenorrea, galactorrea e impotencia. La clozapina desarrolla efectos anticolinérgicos, antihistamínicos, noradrenérgicos. En sujetos esquizofrénicos mejora tanto los síntomas positivos como negativos en el 30%-35% de los casos, y en 60% si el tratamiento se prolonga 12 meses o más. La absorción digestiva luego de su administración por vía oral es rápida y completa (90%-95%) y no se modifica con la ingestión de alimentos. Su biodisponibilidad es del 50%-60% debido al primer paso hepático, tras el cual libera dos metabolitos principales de los cuales la desmetilclozapina es el terapéuticamente activo. El pico sérico plasmático se alcanza a las 2 horas (0,4 a 4,2 horas) en un régimen posológico de dos tomas diarias; tiene una elevada ligadura a las proteínas plasmáticas (90%) y su excreción es bifásica, con una vida media promedio de 12 horas. Sólo una mínima proporción del fármaco excretado está inalterada, ya que el 50% de la dosis administrada se elimina metabolizada por la orina y un 30% por las heces. Debido a sus características este antipsicótico atípico está sujeto al sistema llamado "farmacovigilancia intensiva".

Indicaciones

Psicosis severas: esquizofrenia especialmente en formas refractarias a otros tratamientos (esquizofrénicos resistentes). Desequilibrios bipolares incluidos síndromes maniacodepresivos.

Dosis

Tratamiento inicial: el primer día 12,5mg, 1 o 2 veces al día seguido por 25mg, 1 o 2 veces por día el segundo día. Si el tratamiento es bien tolerado, se puede ir aumentando en forma progresiva la dosis diaria en 15 a 50mg hasta llegar a 300mg/día en un período de 15 a 20 días. En la mayoría de los pacientes se logra eficacia clínica con dosis de 300 a 450mg, repartidos en varias tomas; aunque en algunos sujetos se requieren hasta 600mg/día. Dosis máxima: 900mg/día. Dosis de mantenimiento: logrado el beneficio terapéutico el tratamiento debe mantenerse durante 6 meses como mínimo y si la dosis no supera los 200mg se puede administrar en una dosis única nocturna. Si fuera necesario suspender bruscamente el tratamiento por intolerancia, falta de respuesta o toxicidad (leucopenia, agranulocitosis), es necesario advertir que puede sobrevenir un rebote de los fenómenos psicóticos.

Interacciones

No debe emplearse en forma simultánea con fármacos potencialmente mielotóxicos. Alcohol, narcóticos, psicofármacos, antihistamínicos, IMAO, pueden ser potenciados en sus efectos por el empleo simultáneo de clozapina. Efectos aditivos también se han señalado con anticolinérgicos, antihipertensivos y depresores de la función ventilatoria pulmonar. Los anticoagulantes orales pueden aumentar sus concentraciones séricas con el riesgo potencial de hemorragias. La administración de cimetidina y probablemente otros inductores enzimáticos del citocromo P450 puede reducir los niveles de clozapina con la consiguiente reaparición de los síntomas psicóticos. El empleo de litio u otros antirrecurrenciales puede aumentar el riesgo de aparición de un síndrome neuroléptico maligno.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Patologías hemáticas, psicosis, estados de shock, coma, colapso cardiorrespiratorio, insuficiencia cardíaca, hepática o renal grave.

Sobredosis

La sobredosis produce alteración de los estados de conciencia, como adormecimiento, delirio y coma, hipotensión, taquicardia, depresión o paro respiratorio, sialorrea y en pocos casos temblores. Tratamiento: mantener la ventilación y oxigenación, administrar carbón activado, monitoreo cardíaco y cuidados sintomáticos. Evitar adrenalina y derivados para tratar la hipotensión, y quinidina y procainamida para las arritmias cardíacas. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son poco efectivas.

Precio y ubicación

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