DEFERAX

Agente quelante.

Propiedades

Es un quelante activo selectivo para el hierro, tal como el as Fe3+ que actúa como un ligando tridentado que se une al hierro con alta afinidad en una proporción 2:1. A pesar de que deferasirox tiene muy baja afinidad por cinc y cobre, hay una variable disminución de la concentración plasmática de estos metales luego de la administración de la sustancia. Luego de su administración por vía oral se absorbe con una biodisponibilidad de aproximadamente 70%. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a albúmina. La principal vía de metabolización es la conjugación con ácido glucurónido en hígado por UGT1A1 y UGT1A3, con la subsiguiente eliminación por excreción biliar. La deconjugación de glucurónido en intestino y reabsorción (recirculación enterohepática) ocurre en baja proporción. Deferasirox y sus metabolitos son excretados principalmente (84% de la dosis) por heces. La excreción renal es mínima (8% de la dosis administrada).

Indicaciones

Tratamiento de sobrecarga iónica crónica debida a transfusiones de sangre (hemosiderosis transfusional) en pacientes de 2 o más años de edad.

Dosis

Dosis inicial: 20mg/kg de peso corporal. Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis cada 3 a 6 meses según la cantidad de hierro sérico dosada mensualmente. La dosis de ajuste debe realizarse de 5 a 10mg/kg, según la respuesta del paciente y el beneficio terapéutico. En caso que el hierro sérico disminuya a 500mg/l, se aconseja interrumpir temporariamente su administración. La dosis no debe exceder los 30mg/kg por día. Administrar con el estómago vacío, 30 minutos antes de la ingesta de alimentos.

Efectos secundarios

Las principales reacciones adversas incluyen diarrea, vómitos, náuseas, cefalea, dolor abdominal, aumento de la creatinina sérica, rash cutáneo.

Interacciones

No administrar junto con antiácidos que contengan aluminio. Se recomienda no administrar simultáneamente con otros quelantes férricos.

Contraindicaciones

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosis

No hay un antídoto específico. En caso de sobredosis, se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico.

Precio y ubicación

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