FIRMAGON

Tratamiento de cáncer de próstata avanzado.

Propiedades

Propiedades farmacológicas: Mecanismo de acción: degarelix es un antagonista selectivo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) que se une de modo competitivo y reversible a los receptores pituitarios de GnRH produciendo una rápida disminución de la liberación de gonadotropinas, de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo-estimulante (FSH) y, con ello, la reducción de la secreción de la testosterona (T) por los testículos. Farmacocinética: tras la administración subcutánea de 240mg de degarelix a una concentración de 40mg/ml en pacientes con cáncer de próstata reclutados para el ensayo pivotal CS21, el AUC0-28días fue de 635 (602-668) ng/ml/día, la Cmáx fue de 66,0 (61,0-71,0) ng/ml y ocurrió para un Tmáx de 40 (37-42) horas. Degarelix se elimina siguiendo un modelo bicompartimental, con una vida media (T½) de aproximadamente 43 días en el caso de la dosis de inicio o 28 días para la dosis de mantenimiento según estimaciones basadas en un modelo farmacocinético poblacional. La vida media prolongada que se observa tras la administración subcutánea es consecuencia de la liberación muy lenta de degarelix desde el reservorio que se forma en el/los lugar/es de inyección. El comportamiento farmacocinético del medicamento se ve influenciado por la concentración en la solución inyectable. Por ello, la Cmax y la biodisponibilidad tienden a disminuir al aumentar la concentración de la dosis, a la vez que la vida media se incrementa. Consecuentemente no se deben utilizar otras concentraciones de dosis que las expresamente recomendadas. El volumen de distribución en hombres adultos sanos es de aproximadamente 1 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas se estima en alrededor del 90%. Degarelix sufre una degradación por el sistema hepatobiliar que es común a los péptidos, siendo principalmente eliminado en las heces en forma de fragmentos peptídicos. Tras la administración subcutánea no se detectaron metabolitos relevantes en muestras obtenidas de plasma. Estudios in vitro han demostrado que degarelix no es un sustrato del sistema CYP450 humano. Eliminación: en varones sanos, aproximadamente el 20-30% de una dosis única administrada por vía intravenosa se elimina por la orina, lo que sugiere que un 70-80% se elimina por vía hepatobiliar. El clearance de degarelix tras la administración de dosis únicas intravenosas (0,864-49,4mg/kg) en hombres sanos de edad avanzada fue de 35-50ml/h/kg.

Indicaciones

Degarelix es un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) indicado para el tratamiento de pacientes masculinos adultos con cáncer de próstata hormono-dependiente avanzado.

Dosis

La dosis inicial es de 240 mg administrados en dos inyecciones subcutáneas de 120 mg cada una, mientras que la dosis de mantenimiento es de 60 mg administrados en forma mensual por vía subcutánea en la región abdominal.

Efectos secundarios

Sofocos, aumento de peso, fatiga, escalofríos, fiebre, síntomas pseudogripales, insomnio, mareos, cefaleas, náuseas, hiperhidrosis, sudoración nocturna, anemia, hipersensibilidad, disminución del apetito, disminución de peso, pérdida de la libido, depresión, ansiedad, tinnitus, bloqueo aurículo-ventricular de primer grado, prolongación del intervalo QT, hipertensión, síncope vasovagal, várices, tos, diarrea, vómitos, dolor abdominal, urticaria, hiperpigmentacion, alopecia, onicomalacia, erupción cutánea, eritema, dolores músculo-esqueléticos, debilidad muscular, polaquiuria, urgencia miccional, insuficiencia renal, disfunción eréctil, atrofia testicular, ginecomastia, dolor pélvico, prostatitis, flacidez prostática, eyaculación retrógrada, dolor testicular, edema localizado y aumento de transaminasas. Reacciones en el sitio de inyección: dolor, eritema, edemas, induración, nódulos.

Interacciones

No se han realizado estudios para investigar la interacción con otros medicamentos. Debido a que el tratamiento de privación androgénica puede inducir una prolongación del intervalo QTc, el uso concomitante de degarelix con medicamentos que producen una prolongación del intervalo QTc o de medicamentos capaces de inducir torsades de pointes, tales como antiarrítmicos de clase IA (por ej. quinidina, disopiramida) o de clase III (por ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisapride, moxifloxacina, antipsicóticos, etc., deberá ser cuidadosamente evaluado. Degarelix no es un sustrato del sistema humano CYP450 y no activa ni inhibe in vitro en forma notoria los CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4/5. Por lo tanto, es improbable que aparezcan interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes con medicamentos que son metabolizados por estas isoenzimas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Precio y ubicación

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¿Para qué se usa FIRMAGON?

FIRMAGON se usa como Tratamiento de cáncer de próstata avanzado.

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Dirección

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