FLUTAMIDA

Antineoplásico. Antiandrógeno.

Sinónimos

Niftolida.

Propiedades

La acción antiandrogénica de la flutamida se ejerce por inhibición de la captación y de la unión a receptores nucleares, de los andrógenos en las células blanco. El carcinoma prostático es sensible a los andrógenos y responde al tratamiento contrarrestando el efecto de la testosterona, como ocurre con la castración (remoción de la principal fuente de andrógenos). La flutamida es absorbida en su totalidad y con rapidez en el nivel gastrointestinal. Se metaboliza en el nivel hepático, para dar metabolitos inactivos y activos (derivados a-hidroxilados). La vida media de eliminación de droga biológicamente activa es de 6h a 8h; la meseta de concentración plasmática se alcanza a las 30 horas. La unión a proteínas plasmáticas es de 95%. El metabolito activo se halla en la próstata en mayores concentraciones que la flutamida. Luego de la administración de flutamida pueden producirse elevaciones plasmáticas de testosterona y estradiol. No es dializable.

Indicaciones

Carcinoma prostático metastásico (estadio D2). Puede usarse simultáneamente con agonistas LH-RH para aumentar la efectividad.

Dosis

Tres tomas diarias hasta un total de 750mg/día.

Efectos secundarios

Las más frecuentes son: oleadas de calor, impotencia y pérdida de la libido (asociadas con la disminución de los efectos androgénicos) y diarrea (más común que en los tratamientos sobre la base de agonistas LH-RH solos). Otras reacciones menos frecuentes incluyen hipertensión (1%), somnolencia, confusión, depresión, ansiedad (1%), trastornos gastrointestinales (6%), anemia (6%), leucopenia (3%) y trombocitopenia (1%). Se han informado cambios en el color de la orina, ictericia, hepatitis grave, fotosensibilidad, anemia hemolítica y metahemoglobinemia. Anormalidades de laboratorio: aumento de GOT, GPT, bilirrubinemia y creatininemia.

Interacciones

Se ha observado prolongación del tiempo de protrombina en pacientes que habían recibido, por un largo período, terapéutica con anticoagulantes orales y luego se agregó flutamida. Deben por lo tanto ajustarse las dosis de anticoagulantes cuando se asocia la flutamida al tratamiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la flutamida.

Precio y ubicación

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