GLANCIN-04

Amsulosina.

Es un bloqueante de los receptores alfaadrenérgicos (prazosín, alfuzosín, terazosín, doxazosín), que se caracteriza por su acción específica y selectiva sobre los llamados a-1-A que están presentes en elevado número en la uretra proximal, estroma y cápsula prostática. En la próstata humana se ha encontrado que los receptores a-1-A predominan tanto desde el punto de vista numérico (70% del total de receptores alfa 1) como funcional. Este agente derivado benzenosulfonamida metoxibenceno bloquea la acción simpática (contracción de la musculatura lisa uretroprostática con las consiguientes alteraciones de la urodinamia) sobre la uretra, cuello vesical, músculo liso prostático, y mejora rápidamente toda la fenomenología clínica (polaquiuria, disuria, orina residual, astenuria). A nivel vascular, como todos estos bloqueantes adrenérgicos alfa, provoca vasodilatación periférica. Su absorción digestiva luego de su administración oral es gradual y completa, presenta una elevada biodisponibilidad (100%) y logra niveles plasmáticos estables al quinto día. Posee una elevada unión con las proteínas plasmáticas (99%); se fija principalmente a la glucoproteína ácida a1 que es un componente de las globulinas plasmáticas y cuya concentración aumenta con la edad. Su biotransformación metabólica es lenta y gradual a nivel hepático y su vida media es prolongada (10-13 horas), lo que permite una dosificación de una sola toma diaria. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (76%), hallándose un 10% como droga inalterada.

Hipertrofia prostática benigna (HPB).

Se aconseja 0,4mg administrado por la mañana en una toma única diaria. No requiere ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

En muy raras ocasiones puede presentarse un descenso de la presión arterial, mareo, debilidad o síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática el paciente deberá sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.

La administración simultánea de cimetidina produce una elevación de los niveles séricos de la tamsulosina y un descenso de la furosemida. El empleo de otros antagonistas adrenérgicos a1 puede producir efectos hipotensivos. El diclofenac y la warfarina pueden incrementar la tasa de eliminación de tamsulosina.

Hipersensibilidad al fármaco. Historia de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática severa.

No se han comunicado casos de sobredosis aguda. En caso de sobredosis pueden indicarse eméticos, lavado gástrico, laxantes osmóticos. Si es necesario se indicarán expansores de volumen y vasodepresores.