MIRTAPAX

Antidepresivo.

Propiedades

Es un antidepresivo que posee una estructura química tetracíclica y pertenece al grupo de compuestos piperazano-azepina. Su designación química es 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-metilpirazino [2,1-a] pirido [2,3-c] benzazepina. Su mecanismo de acción no se conoce. Estudios preclínicos sugieren que la mirtazapina aumenta la actividad noradrenérgica y serotoninérgica central, logra este efecto actuando como antagonista de los autorreceptores y heterorreceptores inhibitorios a2 adrenérgicos centrales. Además, es un antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y 5-HT3, pero no posee afinidad por los receptores 5-HT1A y 5-HT1B. La mirtazapina actúa como antagonista de los receptores de histamina (H1), lo cual explica los efectos sedativos que posee esta droga. Es un antagonista moderado de los receptores a1 adrenérgicos periféricos, hecho que explica la hipotensión ortostática que se observa ocasionalmente con el uso de mirtazapina. También es un antagonista moderado de los receptores muscarínicos, propiedad que da cuenta de la relativa baja incidencia de efectos anticolinérgicos asociados a su uso. La mirtazapina se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y tiene una vida media de 20h a 40h. La máxima concentración plasmática se alcanza a las 2h luego de su administración oral. La presencia de alimentos en el estómago ejerce muy bajo efecto sobre la absorción de la droga, por lo que no es necesario un ajuste de dosis. La mirtazapina se une aproximadamente en un 85% a proteínas plasmáticas, sobre un rango de concentración de 0,01mg/ml a 10mg/ml. Es ampliamente metabolizada por desmetilación e hidroxilación seguido de conjugación con ácido glucurónico. Estudios in vitro demostraron que las principales enzimas hepáticas involucradas en la biotransfomación de la mirtazapina son los citocromos 2D6, 1A2 y 3A. Algunos de los metabolitos no conjugados poseen actividad farmacológica, pero se encuentran en plasma a muy bajas dosis. La mirtazapina tiene una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 50%. Se elimina principalmente (75%) por vía urinaria y en menor medida (15%) por vía fecal.

Indicaciones

Tratamiento de desórdenes depresivos mayores.

Dosis

Dosis inicial recomendada: 15mg por día, administrados como dosis única, preferentemente por la noche. Las dosis efectivas de mantenimiento oscilan entre 15mg y 45mg por día. Puesto que la vida media de eliminación es de 20h a 40h, se recomienda no realizar cambios de dosis a intervalos menores a 1 o 2 semanas a fin de permitir la evaluación de la respuesta terapéutica a una dosis dada.

Efectos secundarios

Las principales reacciones adversas (incidencia mayor de 1%) incluyen somnolencia, náuseas, aumento de apetito y de peso corporal, mareo, astenia, síndrome gripal, dolor de espalda, boca seca, constipación, edema, mialgia, sueño alterado, pensamientos anormales, temor, confusión, disnea y cambios en la frecuencia urinaria.

Interacciones

Se han reportado serias y hasta fatales reacciones adversas (náuseas, vómitos, mareos, temblor, rigidez, rubor, diaforesis, hipertermia, inestabilidad autonómica con rápidas fluctuaciones en los signos vitales, ataques y cambios mentales que oscilan entre agitación y coma) en aquellos pacientes que reciben drogas para el tratamiento de desórdenes depresivos mayores e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y en aquellos que recientemente descontinuaron el uso de drogas antidepresivas y comenzaron el tratamiento con IMAO. A pesar de la ausencia de datos referidos a la asociación de mirtazapina e IMAO, se recomienda que aquélla no se administre concomitantemente con IMAO o dentro de los 14 días de inicio o discontinuidad en su uso de IMAO. La ingesta de alcohol debe suspenderse durante el tratamiento con mirtazapina debido a que la destreza motora y cognitiva disminuye en forma aditiva con el uso concomitante de ambas sustancias. El uso simultáneo de mirtazapina y diazepam reduce en forma aditiva la destreza motora y cognitiva de los pacientes. Se recomienda administrar con precaución.

Contraindicaciones

La mirtazapina está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la droga. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosis

Los síntomas y signos observados por sobredosis con mirtazapina incluyen desorientación, taquicardia, somnolencia y falla en la memoria. En caso de sobredosis, se recomienda asegurar una adecuada oxigenación y ventilación del paciente, controlar los signos vitales y el ritmo cardíaco, y aplicar medidas generales de soporte. No se recomienda la inducción del vómito. Si la ingestión es reciente y se puede asegurar una correcta protección de las vías aéreas, se puede realizar un lavado gástrico con un tubo orogástrico adecuado. El carbón activado también puede ser utilizado. No hay antídotos específicos para la mirtazapina.

Precio y ubicación

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