Antagonista del receptor de leucotrienos.
El montelukast es un potente inhibidor, con alta afinidad y especificidad, de la unión de los leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4; no puede fijarse e inhibir a otros receptores de los cisteinil leucotrienos CysLT2, ubicados especialmente en los vasos sanguíneos pulmonares.
Cada Tableta masticable de MONTELUKAST MK® contiene 4 mg de montelukast sódico equivalente a montelukast, excipientes c.s. Cada Tableta masticable de MONTELUKAST MK® contiene 5 mg de montelukast sódico equivalente a montelukast, excipientes c.s. Cada Tableta cubierta de MONTELUKAST MK® contiene 10 mg de montelukast sódico equivalente a montelukast, excipientes c.s.
Mecanismo de acción: El montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otras células liberan estos leucotrienos (cisteinil-leucotrienos), como productos del metabolismo del ácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa, los cuales se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando su activación, desencadenando broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos, hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con el asma. El efecto terapéutico del montelukast sobre los parámetros de control del asma se presenta en término de un día.
MONTELUKAST MK® Tabletas masticables 4 mg: Indicado en profilaxis del tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica. MONTELUKAST MK® Tabletas masticables 5 mg: Profilaxis, tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Además del alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica. MONTELUKAST MK® Tabletas 10 mg: Indicado en profilaxis del tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica.
MONTELUKAST MK® debe tomarse una vez al día, en la noche, en asma y rinitis alérgica. Niños de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta masticable de 4 mg al día o según criterio médico. Niños de 6 a 14 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta masticable de 5 mg al día o según criterio médico. Adultos mayores de 15 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta cubierta de 10 mg al día, o según criterio médico.
MONTELUKAST MK® Tabletas masticables 4 mg: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. MONTELUKAST MK® Tabletas masticables 5 mg: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, en niños menores de 2 años, embarazo y lactancia. Advertencia: No es útil para el manejo del episodio agudo de asma. MONTELUKAST MK® Tabletas 10 mg: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, en niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. Embarazo y lactancia. Advertencia: No es útil para el manejo del episodio agudo de asma.
Las reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron: cefalea, dolor abdominal, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, prurito, urticaria y muy raramente infiltración eosinofílica hepática, somnolencia, alteración del sueño, irritabilidad incluyendo conducta agresiva, insomnio y alucinaciones, parestesia/hipoestesia y muy pocas veces convulsiones, inquietud, náusea, vómito, elevación de las transaminasas (ALT y AST) raramente hepatitis por colestasis, artralgias, mialgias, incluyendo calambres musculares; aumento de la tendencia al sangrado, palpitaciones y edema, tos y dispepsia, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción, laringitis, otitis, infecciones virales, náuseas, diarrea, sed, rinorrea, otitis, otalgia, rash, urticaria y dolor en las piernas.
Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.
En personas que reciben fenobarbital, posiblemente por inducción del metabolismo hepático, se ha observado una disminución del 40% en el área bajo la curva del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de la dosis pero sí un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitantemente con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica. Adicionalmente, a las dosis indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que fármacos que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de fármacos que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast esta aún por determinar.
Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
MONTELUKAST MK® 4 mg, caja por 10 tabletas masticables (Reg. San. N° INVIMA 2008 M-0008719). MONTELUKAST MK® 5 mg, caja por 10 tabletas masticables (Reg. San. N° INVIMA 2008 M-0008434). MONTELUKAST MK® 10 mg, caja por 10 tabletas cubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008412).
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MONTELUKAST MK se usa como Antagonista del receptor de leucotrienos.
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