NEVIRAPINA

Antirretroviral.

Composición

Nevirapina.

Presentación

200mg: caja x 30.

Propiedades

Es un inhibidor no nucleosídico (ITRNN) de la transcriptasa reversa del HIV-1. Esta droga se une directamente a la transcriptasa reversa bloqueando la actividad de las DNA-polimerasas DNA-dependientes y RNA-dependientes por disrupción del sitio catalítico enzimático. La actividad de nevirapina no compite con trifosfatos nucleósidos, así como no son inhibidas la transcriptasa reversa del HIV-2 y las DNA polimerasas eucarióticas (como las DNA polimerasas humanas a, b, c o d). In vitro, nevirapina ha demostrado actividad aditiva y sinérgica contra HIV-1 en tratamientos combinados con ZDV, ddl, d4T, 3TC, saquinavir e indinavir. Luego de la exposición del HIV a la nevirapina, in vitro se observa una disminución en la susceptibilidad (100 a 250 veces) en los aislados de HIV. El tiempo de aparición de resistencia in vitro no se alteró al incluir en la selección nevirapina en combinación con otros inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa reversa. La nevirapina es absorbida rápidamente desde el intestino en un 90% luego de la administración por vía oral. La absorción no se afecta con la comida, antiácidos o medicamentos que contienen buffers alcalinos (didanosina). La nevirapina es altamente lipofílica y esencialmente no ionizada a pH fisiológico. Tras la administración intravenosa, se distribuye ampliamente en seres humanos. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se encuentra también en la leche materna. Se une en un 60% a las proteínas plasmáticas a una concentración de 1-10mg/ml. La nevirapina es extensamente biotransformada por la vía metabólica del citocromo P450 (oxidativo) a varios metabolitos hidroxilados en el hígado, eliminándose en aproximadamente un 80% por orina como conjugado glucurónido, siendo segunda la vía de excreción fecal. La nevirapina ha demostrado ser un inductor de enzimas metabólicas del citocromo P450 hepático. La farmacocinética de autoinducción se caracteriza por un aumento de aproximadamente 1,5 a 2 veces en el clearance oral aparente de nevirapina a medida que el tratamiento continúa de una dosis única a 2-4 semanas con dosis de 200-400mg/día. Su farmacocinética no se modifica por el sexo, edad (19 a 65 años), padecimiento de insuficiencia renal de diferentes grados ni insuficiencia hepática leve o moderada. Sin embargo, en caso de insuficiencia hepática severa, los pacientes pueden estar en riesgo de acumular nevirapina en la circulación sistémica. Por lo tanto se debe tener precaución al administrarla en estos pacientes.

Indicaciones

Tratamiento de la infección por HIV-1 en combinación con otros agentes antirretrovirales. Prevención de la transmisión madre-hijo de mujeres embarazadas infectadas con HIV-1 que no están con tratamiento antirretroviral durante el parto.

Dosis

Adultos: vía oral, 200mg una vez al día durante los primeros 14 días, siguiendo con 200mg dos veces al día en combinación con al menos dos agentes antirretrovirales. Niños de 2 meses a 8 años: vía oral, 4mg/kg una vez al día durante 2 semanas, seguido de 7mg/kg dos veces al día. Niños mayores de 8 años: vía oral, 4mg/kg una vez al día durante dos semanas seguido de 4mg/kg dos veces al día. En todos los casos, la dosis diaria máxima es de 400mg para cualquier paciente. Mujer embarazada en trabajo de parto: vía oral, 200mg seguido de una dosis oral al recién nacido de 2mg/kg dentro de las primeras 72 horas después del nacimiento.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas incluyen rash, náuseas, fatiga, fiebre, cefalea, somnolencia, vómito, diarrea, dolor abdominal, ictericia, mialgia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, hepatitis seria, alteración hepática severa, reacciones de hipersensibilidad, caracterizadas por rash con síntomas como fiebre, artralgia, mialgia y linfadenopatía más compromiso visceral como hepatitis, eosinofilia, granulocitopenia y disfunción renal. El rash generalmente es leve a moderado, con erupciones cutáneas eritematosas maculopapulares, con o sin prurito, localizadas en el tronco, cara y extremidades. Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan por rash asociado a síntomas generales como fiebre, artralgia, mialgia y linfadenopatía junto con uno o más de estos efectos colaterales: hepatitis, eosinofilia, granulocitopenia, disfunción renal u otro síntoma visceral. Las alteraciones de valores de laboratorio más comunes fueron elevaciones de los test de función hepática (LFT) incluyendo ALAT, ASAT, GGT, bilirrubina total y fosfatasa alcalina.

Interacciones

Nevirapina induce la formación de enzimas hepáticas, principalmente del sistema P450 (CYP3A, CYP2B), por ello pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos administrados en forma concomitante y que son metabolizadas por estos sistemas enzimáticos; realizar el ajuste de dosis. No se requiere de ajuste de dosis al utilizar nevirapina en combinación con zidovudina, nelfinavir, rifabutina, ritonavir, didanosina o zalcitabina. La administración conjunta de nevirapina y saquinar o indinavir no afecta su farmacocinética pero disminuye la concentración plasmática de saquinavir e indinavir. El ketoconazol y nevirapina no deben ser administrados en forma concomitante ya que la concentración plasmática de ketoconazol disminuye mientras que aumenta la de nevirapina. A pesar de que no se han realizados estudios de interacción, los productos antifúngicos de eliminación renal (como fluconazol) pueden ser sustitutos para el ketoconazol. No se requiere ajuste de dosis cuando se administran conjuntamente nevirapina con inhibidores de isoenzimas CYP. A pesar de que no existe información clínica acerca de los efectos de nevirapina sobre la farmacocinética de los anticonceptivos orales, nevirapina puede reducir las concentraciones plasmáticas de éstos (incluyendo los preparados hormonales): Por ello, no debe ser el método base para el control de la natalidad en pacientes tratados con nevirapina. Al utilizar medicamentos hormonales para otras indicaciones, se debe monitorear el efecto terapéutico en pacientes tratados con nevirapina. El uso concomitante de prednisona (40mg/día durante los primeros 14 días de terapia con nevirapina) no disminuye la incidencia de rash asociado a nevirapina y puede estar asociado a un aumento de rash durante las primeras 6 semanas de tratamiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la droga, en aquellos que tuvieron que discontinuar permanentemente el tratamiento por rash severo (rash acompañado de síntomas generales o hepatitis debida a nevirapina), pacientes que han presentado en forma previa aumentos de hasta 5 veces el límite superior de normalidad de las enzimas ALAT o ASAT durante el tratamiento previo con nevirapina y que tuvieron rápida recurrencia de la anormalidad en la función hepática tras retomar el tratamiento.

Sobredosis

En caso de sobredosis, los principales síntomas observados son edema, eritema nodoso, fatiga, fiebre, cefalea, insomnio, náusea, infiltración pulmonar, rash, vértigo, vómito y pérdida de peso. No existe antídoto conocido para la sobredosificación con nevirapina.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Lab. Induquímica S.A. (Natural World) nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue NEVIRAPINA? o ¿cuánto cuesta NEVIRAPINA?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.