PARMITAL

Antiparkinsoniano.

Propiedades

Es un agonista dopaminérgico -no ergotínico- que posee una elevada afinidad por los receptores D2 de la dopamina, y en menor grado por los D3 y D2 o D4 respectivamente. Su mecanismo de acción es similar al de otras drogas agonistas de la dopamina ya que estimula los receptores de esta amina biógena localizados en el cuerpo estriado del SNC. Su indicación más precisa en el momento actual es como monodroga en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática temprana (EPIT) en la que puede retrasar la administración de levodopa y en la enfermedad de Parkinson avanzada (EPA) asociado con la levodopa. Luego de su administración por vía oral, el pramipexol se absorbe rápidamente (90%) sin sufrir interferencias con los alimentos alcanzando su pico plasmático máximo (Cmáx) a las 2 horas. Presenta una amplia distribución por todo el organismo, circulando la mayor proporción como droga libre ya que su unión con las proteínas plasmáticas es baja ( 90%) sin modificaciones por la orina. No es necesario un ajuste posológico por la edad o el sexo, pero en sujetos con insuficiencia renal puede haber una menor tasa de excreción. La posología se iniciará con dosis subterapéuticas, y en forma gradual y progresivamente se incrementará de acuerdo con la tolerancia del paciente. Asimismo la supresión del fármaco se hará gradualmente aunque existen informes de retiro brusco sin problemas.

Indicaciones

Como agente único en la enfermedad de Parkinson incipiente, o en la forma avanzada en asociación con levodopa para reducir la dosis de esta última.

Dosis

Como monoterapia: 1,5 a 4,5mg/día, divididos en 3 tomas diarias. En asociación con levodopa: 1,5 a 4,5mg/día divididos en 3 tomas diarias, junto con alrededor de 800mg de levodopa por día, teniendo en cuenta que en estudios clínicos se observó que la introducción de pramipexol induce una reducción aproximada del 27% en la dosis requerida de levodopa. Se recomienda iniciar el tratamiento con 0,375mg/día (dividido en tres tomas iguales) incrementando si es necesario hasta encontrar la dosis mínima efectiva, realizando incrementos de 0,375mg, en intervalos de 5 a 7 días. En pacientes con clearance de creatinina mayor o igual que 60ml/min la dosis máxima es de 4,5mg/día; con clearance entre 35ml/min y 59ml/min la dosis máxima es de 3mg/día, y entre 15ml/min y 34ml/min es de 1,5mg/día de pramipexol. No existen estudios en pacientes con insuficiencia renal severa, por lo que se recomienda no administrarlo en estos casos.

Efectos secundarios

Hipotensión ortostática, síncope, taquicardia, precordialgias. Somnolencia, mareos, insomnio, son frecuentes en pacientes con enfermedad de Parkinson temprana, mientras que la discinesia es más común en pacientes con Parkinson avanzado sometidos a tratamiento combinado de pramipexol-levodopa. Alucinaciones (10% de los pacientes en cualquier estadio). Agitación: frecuente en pacientes con depresión severa.

Interacciones

Neurolépticos (fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos), metoclopramida, sulpirida, antagonistas dopaminérgicos: reducción del efecto terapéutico por antagonismo farmacológico; evitar en lo posible la administración conjunta. Levodopa: puede haber aumento de las discinesias, reducir la dosis de levodopa. Probenecid, selegilina, amantadina: pueden administrarse en forma conjunta. Drogas que inhiben la secreción en los túbulos renales de fármacos catiónicos y drogas que se eliminan por el sistema de túbulos renales (cimetidina, ranitidina, diltiazem, triamtereno, verapamilo, quinidina, quinina): reducción de la eliminación del pramipexol. Penicilina, hidroclorotiazida, indometacina: posible reducción de la eliminación del pramipexol, administrar con precaución. Agonistas dopaminérgicos: evitar la administración conjunta. Alcohol: evitar la administración conjunta, Antihipertensivos: riesgo de hipotensión severa, administrar con suma precaución. Antiarrítmicos: riesgo de bradicardia y arritmias, administrar con suma precaución.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al pramipexol. Embarazo. Lactancia.

Sobredosis

En caso de sobredosis debe aplicarse tratamiento sintomático, que puede incluir la administración de antagonistas dopaminérgicos (neurolépticos, metoclopramida).

Precio y ubicación

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