Analgésico potente.
Propoxifeno.
Es una sustancia morfinosímil. Produce analgesia al unirse a receptores estereoespecíficos ubicados en numerosos lugares del sistema nervioso central. Altera los procesos que afectan tanto la percepción como la respuesta emocional al dolor. Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos; dos de ellos, m y k son los mediadores de la analgesia. El dextropropoxifeno ejerce su actividad agonista fundamentalmente sobre los receptores m. Se absorbe bien por vía oral. Su unión a las proteínas es elevada. Alcanza la concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas. Se metaboliza en el hígado y su metabolito, el nordextropropoxifeno, puede ser tóxico. Menos de 10% se elimina en forma inalterada por riñón. Su vida media es de 6 a 12 horas, y la del nordextropropoxifeno de 30 horas.
Tratamiento del dolor agudo o crónico, leve a moderado.
Las dosis varían según la intensidad del dolor: 50mg a 100mg cada 4 a 6 horas.
Náuseas, vómitos, ilusiones, alucinaciones, confusión. Dosis altas: cardiotoxicidad, edema pulmonar, depresión respiratoria y convulsiones. Tolerancia y dependencia física: la supresión brusca da por resultado síndrome de abstinencia. Es muy irritante cuando se administra por vía intravenosa o subcutánea.
El alcohol y el uso simultáneo con otros analgésicos opiáceos puede producir aumento de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, de la depresión respiratoria y de la hipotensión. La administración con carbamazepina puede ocasionar una disminución en el metabolismo de esta droga y dar lugar a un aumento de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, de la depresión respiratoria y de la hipotensión. La administración con carbamazepina puede ocasionar una disminución en el metabolismo de esta droga y dar lugar a un aumento de su concentración sanguínea y de su toxicidad. La asociación con analgésicos antiinflamatorios no esteroides produce analgesia aditiva y puede permitir dosis menores del analgésico opiáceo. El fumar tabaco puede aumentar el metabolismo del dextropropoxifeno y ocasionar una disminución de sus efectos terapéuticos. Asimismo, dejar de fumar puede aumentar sus efectos.
Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia hepática grave. Traumatismo craneano.
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PROPOXI-66 se usa como Analgésico potente.
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