RUBI

Anticonceptivo oral multifásico.

Propiedades

Acción farmacológica: el dienogest es un gestágeno sintético derivado de la 19-nortestosterona. Posee intensa actividad progestágena y acción antiandrogénica, sin evidencia de efectos mineralocorticoide o glucocorticoide. El valerato de estradiol es un estrógeno, una prodroga del 17b-estradiol humano natural, y presenta las propiedades básicas de este ultimo: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el dienogest es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático aproximadamente 2,5 horas después de la toma. Posee una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 96% por vía oral. En suero, el dienogest circula el 90% unido a la albúmina de manera inespecífica, y el 10% lo hace en forma libre, aproximadamente. El dienogest no se une a las proteínas de transporte específicas, SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales) y CBG (globulina transportadora de corticosteroides), y tiene un volumen de distribución aparente de 37-45 litros. La vida media del dienogest es de 9 horas, siendo biotransformado en el hígado, por el CYP3A4, de forma casi completa por las vías del metabolismo de los esteroides. El dienogest se excreta predominantemente por orina y también con las heces. Sólo trazas se eliminan por vía renal en forma inmodificada. La absorción del valerato de estradiol es completa. Se hidroliza a estradiol y ácido valérico durante su absorción a través de la mucosa intestinal o en el primer paso hepático. Esto da lugar a estradiol y a sus metabolitos estrona y estriol. La concentración sérica máxima se alcanza entre 1,5 y 12 horas. El ácido valérico sufre un metabolismo muy rápido. El estradiol sufre un extenso efecto de primer paso, y se metaboliza en la mucosa gastrointestinal. La estrona, el sulfato de estrona y el glucurónido de estrona son los principales metabolitos. En el suero, el 38% del estradiol se fija a la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales); el 60%, a la albúmina, y del 2 al 3% circula en forma libre. El estradiol circulante, tiene una vida media plasmática de 90 minutos aproximadamente. Sin embargo, la vida media terminal del estradiol luego de la administración por vía oral está dentro del intervalo de 13 a 20 horas. La excreción del estradiol y sus metabolitos es principalmente urinaria, y aproximadamente el 10% se excreta en las heces.

Indicaciones

Anticoncepción hormonal.

Dosis

Las dosis de los fármacos contenidas en los comprimidos varían entre 1-3 mg de valerato de estradiol y 2-3 mg de dienogest. Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase, cada día aproximadamente a la misma hora, con un poco de líquido si es necesario. La toma de comprimidos es continua. Se debe tomar un comprimido diariamente durante 28 días consecutivos. Cada nuevo envase se empieza al día siguiente de terminar el último comprimido del envase calendario anterior.

Efectos secundarios

Infecciones: infección fúngica, candidiasis vaginal, infección vaginal. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito, hipertrigliceridemia. Trastornos psiquiátricos: depresión/humor depresivo, disminución de la libido, trastorno mental, cambios del humor. Trastornos del sistema nervioso: cefalea (incluye cefalea tensional); mareo, disminución de la atención, parestesia, vértigo. Trastornos oculares: intolerancia a las lentes de contacto. Trastornos vasculares: hipertensión, migraña (incluye migraña con aura y sin aura), sangrado de venas varicosas, sofocos, hipotensión, dolor venoso, inflamación venosa, trombosis, embolias, ritmo cardíaco acelerado, hematomas, alteración de la circulación cerebral, anemia, edemas. Trastornos gastrointestinales: dolor abdominal (incluye distensión abdominal); diarrea, náuseas, vómitos, tumores hepáticos. Trastornos hepatobiliares: aumento de la alanina aminotransferasa, hiperplasia nodular focal del hígado. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: acné, alopecia, prurito (incluye prurito generalizado y exantema prurítico), exantema (incluye exantema macular). Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor de espalda, espasmos musculares, sensación de pesadez. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: amenorrea, molestias en las mamas (incluye dolor mamario, trastorno y dolor de pezones), dismenorrea, metrorragia (sangrado intermenstrual, incluye menstruación irregular); aumento de tamaño de la mama, masa mamaria, displasia cervical, metrorragia funcional, dispareunia, enfermedad fibroquística de la mama, menorragia, trastorno menstrual, quiste ovárico, dolor pélvico, síndrome premenstrual, leiomioma uterino, espasmo uterino, secreción vaginal, sequedad vulvovaginal. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: linfadenopatía. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: irritabilidad, edema, dolor de pecho, fatiga, malestar. Otros: aumento de peso; disminución de peso. La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama es levemente mayor en usuarias del preparado combinado para la contracepción oral. Dado que en mujeres menores de 40 años el cáncer de mama es poco frecuente, el riesgo de contraer cáncer de mama es reducido en relación al riesgo general.

Interacciones

Puede producirse un aumento de la depuración de las hormonas sexuales debido a las interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales hepáticas, por ejemplo: fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente oxcarbazepina, topiramato, felbamato, medicamentos para el tratamiento del VIH / SIDA (por ejemplo, ritonavir y/o nevirapina), griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum - hierba de San Juan. La inducción enzimática máxima se presenta generalmente, luego de 2-3 semanas, aunque puede mantenerse por lo menos, hasta 4 semanas posteriores a la suspensión del tratamiento. Las mujeres tratadas durante períodos cortos de hasta una semana, con cualquiera de los grupos de medicamentos previamente mencionados, o los principios activos individuales, temporalmente deberán usar un método anticonceptivo de barrera adicional del anticonceptivo hormonal, es decir mientras continúe la administración concomitante de los medicamentos, y durante los 14 días posteriores a la suspensión de los mismos (en el caso de las mujeres tratadas con rifampicina, este período se deberá extender hasta los 28 días posteriores a su suspensión). A las mujeres tratadas en forma crónica con principios activos inductores de las enzimas hepáticas, se les recomienda usar otro método anticonceptivo fiable, no hormonal. Los inhibidores enzimáticos conocidos del CYP3A4, pueden aumentar los niveles plasmáticos de dienogest, como lo son la cimetidina, los antimicóticos azólicos, el verapamilo, los macrólidos, los antidepresivos, el diltiazem y el jugo de pomelo. También ha habido reportes de fallos anticonceptivos con antibióticos como penicilinas y tetraciclinas, cuyo mecanismo no ha sido aclarado.

Contraindicaciones

No se deben emplear anticonceptivos orales combinados (AOC) en presencia de cualquiera de las situaciones enumeradas a continuación. Se debe suspender inmediatamente el uso del preparado si se presenta cualquiera de ellas por primera vez durante su empleo. Presencia o antecedentes de episodios trombóticos/tromboembólicos arteriales o venosos (p. ej.: trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto del miocardio) o de un accidente cerebrovascular. Presencia o antecedentes de patologías que predisponen a una trombosis (p. ej.: ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de uno o de múltiples factores de riesgo grave(s) de trombosis arterial o venosa también puede constituir una contraindicación. Presencia o antecedentes de pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia severa. Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa en tanto que los valores de la función hepática no hayan retornado a la normalidad. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Tumores malignos, conocidos o sospechados, influenciados por esteroides sexuales (p. ej.: de los órganos genitales o de las mamas). Hemorragia vaginal de causa desconocida. Embarazo conocido o sospechado. Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorio Gador S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue RUBI? o ¿cuánto cuesta RUBI?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.