TAPAZOL

Tiamazol. Mercazolil.

El metimazol inhibe la síntesis de hormona tiroidea en el paso del acoplamiento de monoyodo y diyodotironina. La glándula posee una consistencia friable y muy vascularizada luego del tratamiento con metimazol, a diferencia de la glándula dura que se obtiene postratamiento con yoduros. El metimazol no inactiva la tiroxina o triyodotironina circulante o las acumuladas en el tiroides, ni interfiere con la efectividad de la hormona tiroidea administrada por vía oral o parenteral. Las acciones y usos del metimazol son similares a los del propiltiouracilo; el metimazol es 10 veces más potente en cuanto a las dosis utilizadas. El metimazol se absorbe casi totalmente en el nivel del tracto gastrointestinal. Se metaboliza con rapidez en hígado, por lo que requiere administración frecuente.

Tratamiento medicamentoso del hipertiroidismo. La terapéutica en el largo plazo puede inducir la remisión de la enfermedad. En la preparación para la tiroidectomía o la terapéutica radiactiva con yodo. En hipertiroidismo, cuando la tiroidectomía no es viable o está contraindicada.

Adultos: hipertiroidismo leve, dosis inicial: 15mg; hipertiroidismo moderado, dosis inicial: 30mg a 40mg; hipertiroidismo severo, dosis inicial: 60mg, divididos en 3 dosis cada 8 horas. Dosis de mantenimiento: 5mg a 15mg/día. Niños: dosis inicial: 0,4mg/kg/día, dividida en 3 tomas cada 8 horas. La dosis de mantenimiento es, aproximadamente, la mitad de la dosis de ataque.

Las reacciones adversas graves aparecen con menos frecuencia que las leves e incluyen inhibición de la mielopoyesis (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia aplásica, fiebre por drogas, síndrome símil-lupus, síndrome insulínico autoinmune (hipoglucemia, coma), hepatitis (ictericia que puede persistir luego de semanas de la suspensión del medicamento), periarteritis e hipoprotrombinemia. Raramente nefritis. Las reacciones adversas menores incluyen rash cutáneo, urticaria, náuseas, vómitos, diarreas, epigastralgia, artralgia, parestesias, pérdida del gusto, caída anormal de cabello, mialgias, cefaleas, prurito, somnolencia, neuritis, edema, vértigo, pigmentación de la piel, ictericia, sialoadenopatía y linfadenopatía. Debe recalcarse que cerca de 10% de los pacientes hipertiroideos no tratados tienen leucopenia (glóbulos blancos 4.000/mm3), con relativa granulocitopenia.

La actividad de los anticoagulantes orales puede verse potenciada por actividad contra la vitamina K, descripta para el metimazol.

Hipersensibilidad a la droga. Lactancia: el metimazol se excreta por leche materna y puede producir bocio en lactantes.