TARCEVA
Antineoplásico.
Composición
Erlotinib 100mg o 150mg.
Presentación
Env. con 30 comp.
Propiedades
Es un moderno inhibidor del receptor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR). Erlotinib inhibe la fosforilación intracelular del EGFR que se expresa en la superficie tanto de células normales como neoplásicas. Experimentalmente la inhibición de la fosfoterosina del EGFR provoca la muerte celular o la esterilización celular en fase de equilibrio. Luego de su administración oral logra una biodisponibilidad del 59% con un pico plasmático a las 4 horas uniéndose en alta proporción (95%) tanto a la albúmina como a la glicoproteína ácida alfa 1. Sufre metabolismo hepático CYP3A4 y en menor medida CYP1A2 y se elimina por heces (90%) y una pequeña proporción (9%) por orina.
Indicaciones
Cáncer de pulmón (no microcítico).
Dosis
Se administra por vía oral 150mg por día 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. En caso de necesidad y ajuste posológico será en fracciones de 50mg.
Efectos secundarios
Las más frecuentemente observadas fueron: diarrea, rash cutáneo, anorexia, náuseas, leucopia, neutropenia.
Interacciones
Los antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol) son potentes inhibidores del sistema CYP3A4, disminuyen el metabolismo del antineoplásico y aumentan su concentración plasmática. Ciertos agentes inductores del sistema CYP3A4 como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, ácido hipérico, aumentan el metabolismo y reducen los niveles séricos del erlotinib. Inhibidores de la proteasa como ciertos antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina) pueden también afectar el metabolismo y la biodisponibilidad del fármaco.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave.
Precio y ubicacion
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