VAFEXIN

Antidepresivo.

Sinónimos

Venlafexina.

Propiedades

Es una nueva droga antidepresiva con una estructura química totalmente diferente a la de los tricíclicos clásicos, tetracíclicos y otros agentes antidepresivos conocidos. Químicamente se denomina 1-2-dimetilamino-1-4-metoxifeniletil-cicloexano. Su mecanismo de acción recuerda al de otros antidepresivos conocidos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), ya que está directamente asociado a la potenciación de la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central. Es un potente y activo inhibidor de la recaptación de aminas en la neurona presináptica y, a diferencia de los recién citados, además de inhibir la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina) actúa sobre la de noradrenalina y dopamina; no obstante, no ejerce esta acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a ello no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni anticolinérgicos, hipnosedantes o cardiovasculares, como sí ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. Se absorbe sin inconvenientes en el tracto digestivo (92%) en las dosis habituales (25-100mg/día); sufre una activa y amplia biotransformación hepática de la cual surge un único y activo metabolito denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Se estima que aproximadamente 87% de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina de los pacientes en las primeras 48 horas, de los cuales 5% corresponden a droga no metabolizada, 26% al metabolito activo (ODV) y 27% a otros metabolitos inactivos; esto hace de la excreción renal la vía principal de eliminación de la venlafaxina. El proceso de absorción gastrointestinal no es afectado por la presencia de alimentos. La fracción que se une a las proteínas plasmáticas es de 27%, para un rango de concentración sérica de 2,5 a 2215ng/ml. El perfil farmacocinético de la venlafaxina, administrada cada 8 a 12 horas, no se altera por la edad y el sexo de los sujetos en tratamiento. En sujetos con falla renal la vida media de eliminación se prolongó aproximadamente 50% y el clearance de creatinina en un 24%; en tanto que en nefrópatas crónicos en proceso de diálisis la vida media se prolongó alrededor del 180%. La vida media plasmática del fármaco es similar a la de la fluoxetina (3 a 5 días).

Indicaciones

Síndromes depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosis

La dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios, administrados en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas. Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a 225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas. Cuando el trastorno haya remitido debe manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos.

Efectos secundarios

Se han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de boca y astenia. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos secundarismos es baja (3%).

Interacciones

La venlafaxina es un antidepresivo que por su reducida fracción ligada a proteínas y su mínima interacción con el sistema citocromo P450 posee una muy leve propensión a generar interacciones medicamentosas con numerosos fármacos (litio, diazepam, cimetidina).

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. No administrar a niños menores de 18 años ni a pacientes con insuficiencia hepática o renal graves.

Precio y ubicación

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