VALDOXAN

Es un moderno agente agonista melatoninérgico que actúa selectivamente sobre los receptores MT1 y MT2 y además es un antagonista de 5HT2C. No afecta otros sistemas aminérgicos (adrenérgicos a o b, colinérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos ni benzodiacepínicos). Actúa aumentando la liberación de deopamina y noradrenalina especialmente en la corteza frontal sin afectar los niveles extracelulares de serotonina; resincroniza los ritmos circadianos relacionados con el estrés y la ansiedad y ha mostrado un interesante efecto antidepresivo en diversos modelos de experimentación. También induce un adelanto de la fase del sueño, una disminución de la temperatura corporal y liberación de melatonina. Se absorbe bien y de forma rápida ( > 80%) luego de su administración oral siendo baja su biodisponibilidad (5%) logrando su concentración plasmática máxima a las 1-2 horas después de su administración. Posee una elevada ligadura con las proteínas plasmáticas (95%) y se metaboliza mediante la isoenzima hepática CYP1A2 y las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C19 generando metabolitos inactivos. Su vida media varía de 1-2 horas y su excreción es fundamentalmente urinaria (80%).

Depresión mayor.

Por vía oral 25mg una vez por día antes de acostarse. Si a los 15 días no se observa mejoría clínica se puede duplicar la dosis (50mg).

Su tolerancia es buena y se han señalado ocasionalmente mareos, náuseas, somnolencia, dolor abdominal, diarrea, cansancio, hiperhidrosis, cefalea.

Se han señalado con fluvoxamina, estrógenos, ciprofloxacina.

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática severa. Uso de inhibidores de la CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina).