WELLBUTRIN XL

Antidepresivo.

Sinónimos

Anfebutamona.

Propiedades

Es un antidepresivo tetracíclico que pertenece químicamente a los derivados aminocetónicos y actúa sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados con el sistema mediado por la noradrenalina y la dopamina, sin interferir con la monoaminooxidasa. Se estima que su mecanismo de acción antidepresivo está relacionado con la inhibición en los mecanismos de recaptación dopaminérgica, ya que el bloqueo noradrenérgico y serotoninérgico es mínimo comparado con los antidepresivos tricíclicos clásicos: imipramina, desipramina, tranilcipromina. Se ha señalado que el bupropion sería un tratamiento efectivo para combatir la adicción al tabaco y, para ello, se han desarrollado formas farmacéuticas orales de liberación prolongada SR (slow release). Luego de su administración por vía oral, se absorbe en forma rápida alcanzando su pico plasmático sérico a las 2-3 horas. Sigue un modelo farmacocinético bicompartimental con valores farmacocinéticos estables a los 8 días y una vida media plasmática posdistribución de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas más tarde de la administración de una dosis única se detectaron concentraciones máximas del 30%, siendo estos valores dosis-dependientes. La ingestión de alimentos incrementó en un 11% la concentración plasmática máxima (Cmáx) luego de un estudio farmacocinético con una dosis única de bupropion oral al igual que el área bajo la curva que aumentó un 17%. Luego de su distribución tisular y de presentar una intensa ligadura con las proteínas plasmáticas (84%), se biotransforma metabólicamente, recuperándose un 87% por la orina y un 10% por las heces. Sólo un 0,5% de bupropion se elimina inalterado. Se han identificado en plasma y orina 4 metabolitos básicos, luego de procesos de hidroxilación y reducción metabólica a nivel del hígado.

Indicaciones

Síndromes depresivos. Depresión primaria inicial. Tratamiento de la supresión del tabaco en sujetos fumadores.

Dosis

150mg-300mg, dos o tres veces por día, es la dosis media de orientación. Se aconseja ir graduando en forma progresiva la posología, comenzando con 150mg dos veces por día o 150mg en una única dosis por la mañana. Si en las primeras semanas de tratamiento se observan insomnio o agitación psicomotora, debe reducirse la posología, asociarse durante ese período un sedante de efecto prolongado o eliminarse la dosis nocturna de bupropion. El tiempo de interdosis deberá ser de 6 a 8 horas. Si a las 4 semanas no se evidenciase mejoría clínica, se pueden alcanzar 450mg/día (150mg cada 8 horas); si finalmente, luego de un período similar, el paciente no está mejor, deberá suspenderse el tratamiento.

Efectos secundarios

Se han señalado insomnio, agitación, boca seca, cefaleas, náuseas, vómitos, constipación, temblor, mareos, rash cutáneo, urticaria, reacciones anafilácticas-alérgicas (Stevens-Johnson, etc.), anorexia, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones.

Interacciones

Debido al intenso metabolismo hepático por el citocromo P450, el fenobarbital, la carbamazepina, la fenitoína y otros anticomiciales pueden afectar la farmacocinética del bupropion. Se han señalado interacciones en pacientes tratados con L-dopa y benzodiazepinas, por lo que se debe controlar cuidadosamente el empleo simultáneo de estos fármacos.

Contraindicaciones

Bulimia o anorexia nerviosa. Hipersensibilidad o alergia al principio activo. Empleo de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Crisis convulsivas. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosis

Si la ingestión fue reciente y el sujeto esta lúcido: inducción del vómito, lavaje gástrico y carbón medicinal durante las primeras 12 horas posingestión. Si el paciente está estuporoso o comatoso, hidratación parenteral, intubación de la vía aérea, diuréticos, aminas vasoactivas y, eventualmente, diálisis o hemoperfusión.

Precio y ubicación

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¿Para qué se usa WELLBUTRIN XL?

WELLBUTRIN XL se usa como Antidepresivo.

Laboratorio

GlaxoSmithKline

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