XARELTO

Anticoagulante.

Composición

Cada comprimido recubierto contiene: 10 mg de Rivaroxabán. Excipientes: Núcleo del comprimido: Celulosa microcristalina Croscarmelosa sódica Lactosa monohidrato Hipromelosa Laurilsulfato de sodio Estearato de magnesio. Cubierta pelicular: Macrogol 3350. Hipromelosa. Dióxido de titanio (E171). Oxido de hierro rojo (E172). Cada comprimido recubierto con película contiene 27,9 mg de lactosa monohidrato, ver sección Advertencias. Forma farmacéutica: Comprimido recubierto con película (comprimido). Comprimidos de color rojo claro, redondos, biconvexo, con la cruz de BAYER en una cara, y "10" y un triángulo en la otra cara.

Indicaciones

Prevención del tromboembolismo venoso en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla.

Dosis

Posología: La dosis recomendada es de 10 mg de rivaroxabán, tomado una vez al día. La dosis inicial debe tomarse entre 6 y 10 horas después de la intervención quirúrgica, siempre que se haya establecido la hemostasia. La duración del tratamiento depende del riesgo individual del paciente de presentar tromboembolismo venoso, que es determinado por el tipo de cirugía ortopédica. En los pacientes sometidos a cirugía mayor de cadera, se recomienda una duración de tratamiento de 5 semanas. En los pacientes sometidos a cirugía mayor de rodilla, se recomienda una duración de tratamiento de 2 semanas. Si se omite una dosis, el paciente deberá tomar Xarelto inmediatamente y continuar al día siguiente con la toma una vez al día, como antes. Xarelto puede tomarse con o sin alimentos. Insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 50 a 80 ml/min) o insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml/min) (ver sección Propiedades farmacocinéticas.). Los datos clínicos limitados sobre los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min) indican que las concentraciones plasmáticas de rivaroxabán están aumentadas significativamente en esta población de pacientes. Por lo tanto, Xarelto debe usarse con precaución en estos pacientes. No se recomienda su uso en los pacientes con un aclaramiento de creatinina Insuficiencia hepática: Xarelto está contraindicado en los pacientes con hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo clínicamente relevante de hemorragia (ver secciones Contraindicaciones y Propiedades farmacocinéticas). Xarelto puede utilizarse con precaución en los pacientes cirróticos con insuficiencia hepática moderada (Child Pugh B) si no está asociada a coagulopatía (ver secciones Advertencias y Propiedades farmacocinéticas). No es necesario ningún ajuste de dosis en pacientes con otras hepatopatías. Pacientes de edad avanzada: No es necesario ningún ajuste de dosis. Peso corporal: No es necesario ningún ajuste de dosis. Sexo: No es necesario ningún ajuste de dosis. Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Xarelto en niños de 0 a 18 años. No hay datos disponibles. Por lo tanto, Xarelto no está recomendado para uso en niños menores de 18 años. Forma de administración: Vía oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Hemorragia activa, clínicamente significativa. Hepatopatía, asociada a coagulopatía y a riesgo clínicamente relevante de hemorragia (ver sección Propiedades farmacocinéticas). Embarazo y lactancia (ver sección Fertilidad, embarazo y lactancia).

Efectos secundarios

Resumen del perfil de seguridad: La seguridad de rivaroxabán 10 mg se evaluó en cuatro ensayos clínicos de fase III (RECORD 1 a 4) que incluyeron 6.097 pacientes tratados con rivaroxabán tras ser sometidos a cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores (reemplazo total de cadera o reemplazo total de rodilla) durante un periodo de hasta 39 días. En total, aproximadamente un 14% de los pacientes tratados presentó reacciones adversas. Se produjeron sangrados o anemia en aproximadamente el 3,3% y 1% de los pacientes, respectivamente. Otras reacciones adversas frecuentes fueron náuseas, aumento de la GGT y un aumento de las transaminasas. Las reacciones adversas deben ser interpretadas dentro del contexto de la cirugía. Resumen tabulado de las reacciones adversas: Las frecuencias de las reacciones adversas notificadas con Xarelto en los ensayos clínicos de fase III en pacientes sometidos a una artroplastia electiva de cadera o rodilla, se resumen en la tabla 1 según la clasificación de órganos y sistemas (convención MedDRA) y según las frecuencias. Las frecuencias se definen como: Frecuentes: ≥ 1/100 a Descripción de las reacciones adversas: Debido a su mecanismo de acción farmacológica, el uso de Xarelto puede asociarse a un incremento del riesgo de hemorragia oculta o manifiesta en cualquier tejido u órgano que puede dar lugar a una anemia posthemorrágica. Los signos, síntomas y gravedad (incluido un posible desenlace mortal) variarán según la localización y el grado o la extensión de la hemorragia, la anemia o ambas. El riesgo de hemorragia puede estar aumentado en ciertos grupos de pacientes, como por ejemplo, en pacientes con hipertensión arterial grave no controlada y/o en tratamiento concomitante con otros medicamentos que afecten a la hemostasia (ver Riesgo de hemorragia en sección Advertencias). Las complicaciones hemorrágicas pueden presentarse como debilidad, palidez, mareos, cefalea o tumefacción inexplicada, disnea o shock de causa desconocida. En algunos casos, a consecuencia de la anemia, pueden producirse síntomas de isquemia cardíaca, como dolor torácico o angina de pecho. Además, podrían producirse complicaciones conocidas, secundarias a hemorragia, como síndrome compartimental o insuficiencia renal. Por lo tanto, al evaluar el estado de cualquier paciente anticoagulado, deberá considerarse la posibilidad de hemorragia.

Interacciones

Inhibidores del CYP3A4 y de la P-gp: La administración concomitante de rivaroxabán con ketoconazol (400 mg una vez al día [od]) o ritonavir (600 mg dos veces al día [bid]) produjo un aumento de 2,6 veces / 2,5 veces del AUC media de rivaroxabán, y un aumento de 1,7 veces / 1,6 veces de la Cmax media de rivaroxabán, con aumentos significativos de los efectos farmacodinámicos, lo que puede llevar a un aumento del riesgo de hemorragia. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Xarelto en los pacientes que reciban tratamiento sistémico concomitante con antimicóticos azólicos como el ketoconazol, itraconazol, voriconazol y posaconazol o con inhibidores de la proteasa del VIH. Estos principios activos son inhibidores potentes del CYP3A4 y de la P-gp (ver sección Advertencias). Cabe esperar que el fluconazol tenga un menor efecto sobre la exposición a rivaroxabán por lo que puede administrarse concomitantemente con precaución. Es previsible que las sustancias activas que inhiben intensamente sólo una de las vías de eliminación de rivaroxabán, el CYP3A4 o la P-gp, aumenten las concentraciones plasmáticas de rivaroxabán en un menor grado. La claritromicina (500 mg dos veces al día), por ejemplo, considerada un potente inhibidor del CYP3A4 y un inhibidor débil a moderado de la P-gp, produjo un aumento de 1,5 veces del AUC medio de rivaroxabán y un aumento de 1,4 veces de la Cmax. Este aumento no se considera clínicamente relevante. La eritromicina (500 mg tres veces al día [tid]), que inhibe moderadamente el CYP3A4 y la P-gp, produjo un aumento de 1,3 veces de la AUC y la Cmax medias de rivaroxabán. Este aumento no se considera clínicamente relevante. Anticoagulantes: Después de la administración combinada de enoxaparina (dosis única de 40 mg) con rivaroxabán (dosis única de 10 mg), se observó un efecto aditivo sobre la actividad anti-factor Xa, sin efectos adicionales en las pruebas de coagulación (TP, TTPa). La enoxaparina no afectó a las propiedades farmacocinéticas de rivaroxabán. Debido al aumento del riesgo de hemorragia, debe tenerse precaución si los pacientes reciben tratamiento concomitantemente con cualquier otro anticoagulante (ver sección Advertencias). AINEs e inhibidores de la agregación plaquetaria: No se observó ninguna prolongación del tiempo de sangrado clínicamente relevante después de la administración concomitante de rivaroxabán y 500 mg de naproxeno. No obstante, algunas personas pueden tener una respuesta farmacodinámica más pronunciada. No se observó ninguna interacción farmacocinética ni farmacodinámica clínicamente significativa cuando se administró rivaroxabán concomitantemente con 500 mg de ácido acetilsalicílico. Clopidogrel (dosis de carga de 300 mg, seguida de una dosis de mantenimiento de 75 mg) no mostró ninguna interacción farmacocinética; sin embargo, se observó un aumento del tiempo de sangrado en un subgrupo de pacientes, que no se correlacionó con la agregación plaquetaria, las concentraciones de P-selectina o los receptores GPIIb/IIIa. Debe tenerse precaución si los pacientes reciben tratamiento concomitante con AINEs (incluyendo ácido acetilsalicílico) e inhibidores de la agregación plaquetaria, porque estos medicamentos aumentan, de por sí, el riesgo de hemorragia (ver sección Advertencias). Inductores del CYP3A4: La administración concomitante de rivaroxabán con rifampicina, un potente inductor del CYP3A4, produjo una disminución aproximada del 50% del AUC media de rivaroxabán, con disminuciones paralelas de sus efectos farmacodinámicos. El uso concomitante de rivaroxabán con otros inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o la hierba de San Juan o Hipérico) también puede causar una disminución de la concentración plasmática de rivaroxabán. Los inductores potentes del CYP3A4 deben administrarse con precaución. Otros tratamientos concomitantes: No se observó ninguna interacción farmacocinética o farmacodinámica clínicamente significativa cuando se administró rivaroxabán concomitantemente con midazolam (sustrato del CYP3A4), digoxina (sustrato de la P-gp) o atorvastatina (sustrato del CYP3A4 y de la P-gp). Rivaroxabán no inhibe ni induce ninguna isoforma mayor del CYP, como el CYP3A4. No se observó ninguna interacción clínicamente relevante con la toma de alimentos (ver sección Dosificación). Parámetros de laboratorio: Los parámetros de la coagulación (p. ej., (TP, TTPa, HepTest) se afectan de la forma esperada debido al mecanismo de acción de rivaroxabán (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Fertilidad, embarazo y lactancia: Fertilidad: No se han realizado estudios específicos con rivaroxabán para evaluar los efectos sobre la fertilidad. En un estudio sobre la fertilidad en ratas macho y hembra no se observó ningún efecto (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Embarazo: No hay datos suficientes relativos al uso de rivaroxabán en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Debido a la posible toxicidad reproductiva, riesgo intrínseco de hemorragia y la evidencia de que rivaroxabán atraviesa la placenta, Xarelto está contraindicado durante el embarazo (ver sección Contraindicaciones). Las mujeres en edad fértil deben evitar quedarse embarazadas durante el tratamiento con rivaroxabán. Lactancia: No se dispone de datos sobre el uso de rivaroxabán en mujeres en período de lactancia. Los datos en animales indican que rivaroxabán se excreta en la leche. Por lo tanto, Xarelto está contraindicado durante la lactancia (ver sección Contraindicaciones). Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Xarelto puede influir ligeramente en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se han descrito síncopes y mareos como frecuentes (ver sección 4.8). Los pacientes que sufran estas reacciones adversas no deben conducir ni utilizar máquinas.

Conservación

Conservar los comprimidos recubiertos en el envase original. Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. Precauciones especiales de eliminación: Ninguna especial. Periodo de validez del producto: 3 años.

Sobredosis

La sobredosis después de la administración de rivaroxabán puede causar complicaciones hemorrágicas debido a sus propiedades farmacodinámicas. No se dispone de un antídoto específico que antagonice el efecto farmacodinámico de rivaroxabán. Puede considerarse el uso de carbono activado para reducir la absorción en caso de sobredosis por rivaroxabán. En caso de producirse hemorragia, deberán instaurarse las siguientes medidas: Retrasar la siguiente administración de rivaroxabán o interrumpir el tratamiento si se considera conveniente. Rivaroxabán tiene una semivida media de eliminación de entre 7 y 11 horas (ver sección Propiedades farmacocinéticas). Plantear el tratamiento sintomático adecuado, por ejemplo, mediante compresión mecánica, intervenciones quirúrgicas, reemplazo hídrico y apoyo hemodinámico, y transfusión de hemoderivados o componentes hemáticos. Si la hemorragia pusiera en peligro la vida del paciente y no se pudiera controlar con las medidas anteriores, puede considerarse la administración de factor VIIa recombinante. Sin embargo, actualmente no hay experiencia con el uso de factor VIIa recombinante en pacientes que reciben rivaroxabán. La recomendación se basa en datos no clínicos limitados. Deberá considerarse la redosificación de factor VIIa recombinante y ajustar la dosis dependiendo de la mejoría de la hemorragia. No se espera que el sulfato de protamina y la vitamina K afecten a la actividad anticoagulante de rivaroxabán. No hay una justificación científica sobre la ventaja ni la experiencia con hemostáticos sistémicos (por ejemplo, desmopresina, aprotinina, ácido tranexámico, ácido aminocaproico) en las personas que reciben rivaroxabán. Debido a su elevada fijación a las proteínas plasmáticas, no se espera que el rivaroxabán sea dializable.

Presentación

XARELTO: Envases con 5, 10, 30 y 100 comprimidos recubiertos. No todas las presentaciones están disponibles.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Bayer Schering Pharma nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue XARELTO? o ¿cuánto cuesta XARELTO?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.