YAXIBELLE

Anticonceptivo oral.

Propiedades

Los anticonceptivos orales combinados (AOC) actúan mediante la supresión de las gonadotrofinas. Su mecanismo de acción principal es la inhibición de la ovulación, pero poseen otros efectos que incluyen cambios en el moco cervical (dificultando la entrada de los espermatozoides al útero) y en el endometrio. La drospirenona es un análogo de la espironolactona con actividad antimineralocorticoide. Los estudios preclínicos realizados en animales e in vitro han mostrado que no presenta actividad androgénica, estrogénica, glucocorticoide ni antiglucocorticoide, pero posee actividad antiandrogénica. Administrada por vía oral, la drospirenona se absorbe rápidamente y casi en su totalidad y su biodisponibilidad oscila entre el 76 y el 85% y no es modificada por la ingesta concomitante de alimentos. La drospirenona se une a la albúmina sérica, pero no a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Sólo del 3% al 5% de la concentración total sérica está presente en forma libre y el 95-97% unido a la albúmina. El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol no afecta la unión de la drospirenona a las proteínas plasmáticas. La drospirenona se metaboliza completamente y los principales metabolitos, que se forman sin la intervención del sistema P450, son la forma ácida de la drospirenona y el 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato. No se excreta en forma inalterada, sus metabolitos se eliminan principalmente por vía biliar y en menor medida, por orina. El etinilestradiol se absorbe rápida y completamente tras su administración oral. Se alcanzan concentraciones séricas máximas de aproximadamente 54-100pg/ml después de 1-2 horas. Durante la absorción y el primer paso hepático, se metaboliza extensamente, lo que resulta en una biodisponibilidad oral media del 45%, con una variación interindividual importante (20-65%). La ingestión concomitante de alimentos redujo la biodisponibilidad del etinilestradiol aproximadamente en un 25%. El etinilestradiol se une en gran medida, pero de forma inespecífica, a la albúmina sérica (98%) e induce un aumento de las concentraciones séricas de SHBG. Es sometido a conjugación presistémica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado y metabolizado principalmente por hidroxilación aromática, pero con formación de diversos metabolitos hidroxilados y metilados, que están presentes como metabolitos libres y como conjugados con glucurónidos y sulfato. Las concentraciones séricas de etinilestradiol disminuyen en dos fases de eliminación, caracterizadas por vidas medias de 1 hora y 10-20 horas, respectivamente. El etinilestradiol no se elimina en forma inalterada; la proporción de eliminación urinaria/biliar de los metabolitos del etinilestradiol es de 4/6. La vida media de excreción de los metabolitos es de 1 día aproximadamente.

Indicaciones

Inhibición de la ovulación.

Dosis

Dosis usual: vía oral, drospirenona 3mg-etinilestradiol 0,03mg por día aproximadamente a la misma hora durante 28 días consecutivos. La hemorragia por deprivación comienza a los 2-3 días después de iniciar el tratamiento. Si no se ha usado ningún anticonceptivo hormonal previamente (en el mes anterior), se empezarán a tomar el día 1 del ciclo natural de la mujer (el primer día de la hemorragia menstrual). También se puede empezar en los días 2°-5° pero en ese caso se recomienda utilizar adicionalmente en el primer ciclo un método de barrera durante los 7 primeros días de toma de drospirenona-etinilestradiol. Para sustituir a otro anticonceptivo oral combinado (AOC), se debe empezar el tratamiento preferiblemente el día siguiente al de la última toma del AOC anterior. Para sustituir un método que utiliza progestágeno sólo (minipíldora, inyección, implante) o un sistema intrauterino (SIU) de liberación de progestágeno, se puede sustituir la minipíldora cualquier día o si se trata de un implante o de un SIU, el mismo día de su retiro o si se trata de un inyectable, cuando corresponda la siguiente inyección), pero en todos los casos se recomienda utilizar un método de barrera durante los 7 primeros días de toma de drospirenona-etinilestradiol.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más frecuentes ( > 1/100) incluyen alteración del ciclo menstrual, metrorragias, cefaleas, depresión, náuseas, candidiasis vaginal, leucorrea. Menos frecuentemente se observan modificaciones en la libido y vaginitis. Por otro lado, pacientes que utilizan anticonceptivos orales (AOC) informan sobre el padecimiento de los siguientes efectos adversos: patologías tromboembólicas; elevación de la presión arterial.

Interacciones

La administración concomitante con sustancias que inducen las enzimas hepáticas microsomales, tales como fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de San Juan), producen un aumento de la depuración de drospirenona-etinilestradiol. Durante el período de administración concomitante y los 28 días siguientes a la suspensión del tratamiento con estas sustancias se aconseja utilizar temporalmente un método de barrera además de la asociación drospirenona-etinilestradiol o utilizar otro método anticonceptivo. La administración simultánea con antibióticos (pe. penicilinas, tetraciclinas) puede disminuir la circulación enterohepática, y por lo tanto reducir las concentraciones de etinilestradiol. Durante el período de administración concomitante y hasta 7 días siguientes a la suspensión del tratamiento con estas sustancias (excepto rifampicina y griseofulvina) se aconseja utilizar temporalmente un método de barrera además de la asociación drospirenona-etinilestradiol o utilizar otro método anticonceptivo. El ácido ascórbico y el paracetamol pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de algunos estrógenos sintéticos, posiblemente inhibiendo su conjugación. La coadministración de atorvastatina y AOC aumenta los valores del área bajo la curva de etinilestradiol en, aproximadamente, 20%. El etinilestradiol puede inhibir el metabolismo de ciclosporina, prednisolona y teofilina. Se ha observado una disminución en las concentraciones plasmáticas de paracetamol y un incremento en la eliminación de morfina y clofibrato, cuando estas sustancias eran administradas junto con AOC. La administración conjunta de drospirenona-etinilestradiol con sustancias como inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas del receptor de angiotensina II, ciertos antiinflamatorios no esteroides (indometacina), diuréticos ahorradores de potasio y antagonistas de la aldosterona, podrían incrementar la potasemia, por ello se recomienda administrar con precaución.

Contraindicaciones

Enfermedad o antecedentes de patología tromboembólica (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto del miocardio, accidente cerebrovascular; ataque isquémico transitorio, angina de pecho); migraña con síntomas neurológicos focales; diabetes mellitus con compromiso vascular; presencia de múltiples factores de riesgo de trombosis arterial o venosa; insuficiencia adrenal; ictericia colestásica del embarazo o antecedentes de ictericia previa a la utilización de anticonceptivos orales combinados; antecedentes de pancreatitis si se asocia con hipertrigliceridemia importante; insuficiencia hepática grave; insuficiencia renal severa; tumores hepáticos (benignos o malignos); neoplasias; hormonodependientes (mama, útero, ovario); metrorragias; embarazo conocido o sospecha del mismo; hipersensibilidad conocida a las sustancias.

Sobredosis

No existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático.

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Laboratorio Servimedic S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue YAXIBELLE? o ¿cuánto cuesta YAXIBELLE?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.