ZIAC

Antihipertensivo.

Indicaciones

Hipertensión. Angina pectoris. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, en asociación con inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina) y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.

Dosis

Hipertensión: 2,5mg por día. Dosis máxima: 10mg por día. Insuficiencia cardíaca crónica: terapia escalonada y gradual: 1,25mg una vez al día durante 1 semana; si la tolerancia es buena se aumentará la dosis a 2,5mg una vez al día durante 1 semana adicional. Luego se aumentará a 3,75mg una vez al día durante 1 semana adicional y a 5mg una vez al día durante las siguientes 4 semanas. Dosis de mantenimiento: 10mg una vez al día.

Efectos secundarios

Las principales reacciones adversas incluyen cansancio, agotamiento, mareos, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, menor caudal de lágrimas, trastornos auditivos, sensación de frío, insensibilidad en las extremidades, bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, descenso brusco de la presión arterial, hipotensión ortostática, espasmos bronquiales en pacientes con historia de asma bronquial o trastornos de las vías respiratorias, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, debilidad y calambres musculares.

Interacciones

La administración simultánea con antagonistas de calcio produce una mayor reducción de la presión arterial, un retardo en la transmisión de la excitación auriculoventricular y una disminución de la fuerza de contractibilidad del músculo cardíaco. La clonidina aumenta el riesgo de "hipertensión de rebote" así como una disminución exagerada de la frecuencia cardíaca y la conducción cardíaca. Los inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B) potencian el efecto hipotensor del bisoprolol e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas. Los antiarrítmicos de clase I (disopiramida, quinidina) pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auricular y aumentar el efecto inotrópico negativo; mientras que los antiarrítmicos de clase III (amiodarona) pueden potenciar el efecto sobre el tiempo de conducción auricular. Los parasimpaticomiméticos pueden prolongar el tiempo de transmisión auriculoventricular. Otros b-bloqueantes pueden presentar efectos aditivos. La insulina y los antidiabéticos orales intensifican los efectos de hipoglucemia (el bloqueo de los receptores b puede enmascarar síntomas de hipoglucemia). Las drogas anestésicas pueden atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión (el bloqueo b reduce el riesgo de arritmias durante el período de inducción anestésica y durante la intubación). Los digitálicos pueden disminuir la frecuencia cardíaca, aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Las sustancias inhibidoras de la prostaglandina sintetasa (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) pueden disminuir el efecto hipotensor del bisoprolol. Los derivados de la ergotamina pueden aumentar los trastornos circulatorios periféricos. Los simpaticomiméticos, combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de las dos sustancias. Los antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos antihipertensivos: aumentan el efecto hipotensor del bisoprolol. La rifampicina induce una ligera disminución de la vida media de eliminación del bisoprolol debido a la inducción de enzimas metabolizadoras hepáticas; generalmente no se precisan ajustes de la dosificación.

Contraindicaciones

Insuficiencia cardíaca aguda o crónica, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (sin marcapasos), síndrome del nodo sinusal, trastorno en la transmisión de la excitación entre el nódulo sinusal y las aurículas (bloqueo senoauricular), bradicardia inferior a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento, hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100mmHg), oclusión arterial periférica avanzada y estadios tardíos de trastornos arteriales periféricos o espasmos vasculares en dedos del pie y de la mano (síndrome de Raynaud), feocromocitoma no tratado, hipersensibilidad al bisoprolol y acidosis metabólica.

Sobredosis

Actualmente no hay evidencias de sobredosificación con bisoprolol en la insuficiencia cardíaca crónica. En caso de ocurrir, los síntomas esperados con mayor frecuencia son bradicardia, hipotensión, broncospasmo, insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia. En general, si existiera una sobredosis, se debería interrumpir el tratamiento en forma paulatina y administrar atropina para compensar la bradicardia; si la respuesta es inapropiada podrá utilizarse con precaución isoproterenol o cualquier otro fármaco con actividad cronotrópica positiva o colocar un marcapaso transvenoso. Para la hipotensión, se deberían administrar líquidos intravenosos, vasopresores y glucagón intravenoso. En caso de bloqueo auriculoventricular (segundo o tercer grado), los pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados administrándoles isoproterenol en infusión o, si se considera apropiado, mediante la colocación de un marcapaso transvenoso. Si ocurriera un empeoramiento agudo de la insuficiencia cardíaca, deberían administrarse por vía intravenosa diuréticos, fármacos inotrópicos y vasodilatadores. Además, se deberían administrar broncodilatadores como isoproterenol y/o aminofilina para el broncospasmo y glucosa por vía intravenosa para compensar la hipoglucemia.

Sinónimos

Clorosultiadil. Dihidroclorotiazida.

Propiedades

Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, aumenta la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales y aumenta la excreción urinaria de potasio incrementando la secreción de potasio en el túbulo contorneado distal y en tubos colectores. Se absorbe con relativa rapidez luego de la administración oral. Su vida media normal es de 15 horas, el efecto diurético comienza a las 2 horas, el efecto máximo se obtiene a las 4 horas y su acción dura de 6 a 12 horas. Se elimina por vía renal en forma inalterada.

Precio y ubicación

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