AMINOFILINA

Teofilina etilendiamina. Teofilamina.

Derivado del teofilinato de etilendiamina. Relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, con alivio del broncospasmo, y aumento de la velocidad de flujo y la capacidad vital. Esto se debe al incremento del monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, la enzima que degrada el AMP cíclico (si bien este mecanismo es discutible, puesto que se basa en estudios in vitro en concentraciones que in vivo resultarían tóxicas). Otro mecanismo de acción propuesto incluye la alteración de la concentración del ion calcio en el músculo liso, inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Produce además vasodilatación coronaria, diuresis y estimulación cardíaca, cerebral y del musculoesquelético. Su unión a las proteínas es moderada. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. La aminofilina libera teofilina libre in vivo.

Alivio sintomático o prevención del asma bronquial. Prevención del asma inducida por el ejercicio. Enfisema pulmonar. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Apnea neonatal. Cuadro respiratorio de Cheyne-Stokes.

La aminofilina anhidra contiene alrededor de 86% de teofilina anhidra. La aminofilina dihidratada contiene alrededor de 79% de teofilina anhidra. Dosis para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6mg/kg. Mantenimiento: 4mg/kg cada 6 horas. Pacientes de edad avanzada: 2mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia hepática, la dosificación no debe sobrepasar 400mg/día. Terapéutica crónica: 6mg a 8mg/kg, divididos en 3 a 4 tomas con intervalos de 6 a 8 horas. Dosis pediátricas: niños hasta 16 años: 5mg a 6mg/kg. Ampollas: pacientes que no reciben teofilina: 5mg/kg durante un período de 20 minutos. Para pacientes que ya reciben teofilina, si es posible, medir la teofilina sérica. Dosis de mantenimiento en pacientes fumadores: 0,7mg/kg/hora. Adultos no fumadores: 0,43mg/kg/hora. Pacientes de edad avanzada y con cor pulmonale: 0,26mg/kg/hora. Dosis pediátricas: niños hasta 16 años: infusión IV 5mg/kg.

Puede producir urticaria o dermatitis exfoliativa. Las dosis terapéuticas de xantinas inducen el reflujo gastroesofágico durante el sueño, lo que aumenta la posibilidad de aspiración, y agravan el broncospasmo; los más sensibles a este efecto son los niños menores de 2 años y los pacientes ancianos debilitados. La toxicidad puede aparecer en concentraciones séricas entre 15 y 20mg/ml, sobre todo al inicio de la terapéutica: taquicardia, arritmias ventriculares o crisis convulsivas. Pueden darse vómitos y pirosis, hipotensión, cefaleas, palpitaciones, escalofríos, fiebre, taquipnea, anorexia, nerviosismo o inquietud.

El uso simultáneo de la forma parenteral con corticoides puede originar hipernatremia. Dosis altas de alopurinol pueden aumentar las concentraciones séricas de teofilina y el uso de anestésicos orgánicos por inhalación (halotano) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La carbamazepina, fenitoína, primidona o rifampicina estimulan el metabolismo hepático de las xantinas. Los betabloqueantes con las xantinas pueden originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos. El uso de broncodilatadores adrenérgicos puede producir toxicidad aditiva. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden alterar la eficacia terapéutica y los medicamentos que producen estimulación del SNC pueden hacerlo en forma aditiva hasta niveles excesivos, lo que puede producir nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posibles crisis convulsivas.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de arritmias preexistentes, insuficiencia cardíaca congestiva, diarrea, gastritis activa, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática, lesión miocárdica aguda, hipoxemia grave, enfermedad hepática e hipertiroidismo.