ATORLIP

Hipocolesterolemiante.

Composición

Cada tableta contiene: 10, 20 o 40mg de atorvastatina.

Propiedades

ATORLIP® y sus metabolitos activos disminuyen la síntesis hepática de colesterol mediante inhibición selectiva y competitiva de la HMG-CoA reductasa, enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso temprano y primordial en la síntesis hepática de colesterol. Adicionalmente se produce un incremento compensatorio del número y actividad de los receptores de membrana para el C-LDL y aumento del aclaramiento plasmático de C-LDL y de sus precursores. De igual forma, al disminuir la cantidad de colesterol disponible para su esterificación se reduce significativamente la secreción de APO-B disminuyendo notoriamente la liberación de partículas de C-LDL y C-VLDL e incrementa el número de receptores de APO-B en el hígado. El mecanismo por el cual la atorvastatina reduce los niveles plasmáticos de triglicéridos no ha sido establecido en su totalidad; se sugiere que la prolongada inhibición de la HMG-CoA reductasa altera la síntesis de triglicéridos mediante dos posibles mecanismos, a saber: 1) el colesterol es necesario para la síntesis normal de partículas de C-VLDL por lo que la inhibición tan marcada producida por la atorvastatina puede deteriorar el ensamblaje y secreción de dichas partículas, resultando en disminución de los triglicéridos. 2) La marcada reducción del colesterol en el hepatocito inducida por la atorvastatina lleva a un incremento de la expresión de los receptores de C-LDL lo que conduce a disminuir los niveles de triglicéridos por incremento de la unión de partículas LDL y VLDL. Adicionalmente los receptores de LDL reconocen apolipoproteínas B y E y dado que las partículas de C-VLDL contienen estas dos apolipoproteínas, los remanentes de C-VLDL tienen mayor afinidad que las de C-LDL por estos receptores.

Farmacocinética

La atorvastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es del 12%; esta baja disponibilidad sistémica se debe al aclaramiento presistémico en la mucosa gastrointestinal y/o primer paso metabólico hepático. Aunque la presencia de alimentos disminuye la velocidad de absorción y la cantidad absorbida en un 25% y 9% respectivamente, la reducción de los niveles de C-LDL es similar cuando se administra con o sin alimentos. Dosis múltiples de 2,5 a 80mg producen concentraciones máximas de 1,95 a 252mg/l. Las máximas concentraciones séricas se obtienen después de 1 a 2 horas de la administración oral. La atorvastatina se une a las proteínas del plasma en ≥98%; se distribuye muy poco en los glóbulos rojos con una relación sangre/plasma de 0,25 y se distribuye ampliamente en el hígado; posee un volumen de distribución de 565l. Estudios en animales demuestran que la atorvastatina pasa a la leche materna en cantidades aún no determinadas. La atorvastatina se metaboliza ampliamente a nivel hepático a través del sistema enzimático citocromo P-450 3A4; este amplio metabolismo produce derivados ortho y parahidroxilados así como varios productos de betaoxidación; tanto la atorvastatina como sus metabolitos carecen de recirculación enterohepática. La atorvastatina y sus metabolitos ortho y parahidroxilados poseen el mismo efecto inhibidor de la HMG-CoA reductasa; estos metabolitos son responsables del 70% de la inhibición enzimática. La vida media terminal de la atorvastatina es de 14 horas pero la vida media de inhibición de la HMG-CoA reductasa es de 20 a 30 horas debido a una permanencia en el hígado más prolongada de los metabolitos activos. La atorvastatina y sus metabolitos se excretan primordialmente por vía biliar-fecal; menos del 2% se elimina por vía renal. Dada su elevada unión a las proteínas plasmáticas, la atorvastatina no es dializable.

Indicaciones

Hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia familiar homocigótica y heterocigótica. ATORLIP® está indicada como adyuvante de la dieta para la reducción de los niveles elevados de colesterol total, C-LDL, apolipoproteína B y triglicéridos, cuando la dieta y otras medidas no farmacológicas son insuficientes.

Dosis

Los pacientes deben iniciar una dieta estándar para la reducción de colesterol antes de iniciar la terapia y durante el curso de la misma. La dosis inicial de ATORLIP® es de 10mg/día. Esta dosis puede incrementarse hasta 80mg/día de acuerdo con la respuesta clínica de cada paciente y según la reducción del C-LDL. Después de iniciada la terapia, los niveles de lípidos plasmáticos deben controlarse a las 2-4 semanas. ATORLIP® puede ser administrado a cualquier hora del día, en presencia o no de alimentos.

Contraindicaciones

ATORLIP® está contraindicada en pacientes con demostrada hipersensibilidad a la atorvastatina u otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pacientes con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes de las transaminasas que sobrepasen en 3 veces los límites normales, mujeres en embarazo o lactancia. ATORLIP® no debe ser administrada a mujeres en edad fértil quienes no se sometan a llevar un adecuado método anticonceptivo.

Efectos secundarios

Los principales efectos adversos relacionados con la atorvastatina se presentan en menos del 1% y son principalmente: cefalea, constipación, diarrea, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, mialgias e insomnio. Otros efectos adversos como dolor muscular, calambres musculares, miopatía y rabdomiólisis pueden presentarse durante el tratamiento con medicamentos inhibidores de la HMG-CoA reductasa; este riesgo aumenta cuando estos medicamentos son coadministrados con gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores como la ciclosporina y niacina.

Precauciones

Debe considerarse el riesgo/beneficio en las siguientes condiciones clínicas: severos desórdenes electrolíticos, endocrinos o metabólicos, hipotensión, infecciones severas, convulsiones no controladas, trauma o cirugía mayor; estas condiciones pueden predisponer al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis. Igualmente en pacientes con historia de enfermedad hepática o alcoholismo crónico. Incrementos persistentes de las transaminasas (superiores 3 veces a los normales) se presentaron en el 0,7% de los pacientes tratados durante los estudios clínicos; estos niveles se redujeron a los valores normales una vez disminuida la dosis o interrumpida la administración. Por lo tanto, es recomendable un análisis de la función hepática antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el curso del mismo. Debe considerarse la posibilidad de miopatía (dolor muscular y elevación de la CPK hasta 10 veces por encima del valor normal) en pacientes con dolores musculares difusos, debilidad muscular y marcada elevación de la CPK. Debe advertirse a los pacientes sobre la necesidad de informar la aparición de dichos síntomas especialmente si son acompañados de fiebre o malestar general; esta situación es más frecuente cuando la atorvastatina se coadministra con gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores como la ciclosporina y niacina. Es necesario realizar controles periódicos del perfil lipídico con el objeto de determinar si las dosis que están siendo utilizadas son las necesarias para alcanzar las metas del tratamiento.

Interacciones

Antiácidos: el hidróxido de aluminio y/o de magnesio pueden reducir los niveles séricos de atorvastatina hasta en un 35%; sin embargo, no se altera la capacidad reductora del C-LDL. Colestipol: puede disminuir los niveles séricos de la atorvastatina hasta en un 25%, pero los efectos reductores de los lípidos se incrementan cuando se coadministra con atorvastatina. Gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores (ciclosporina y niacina): incremento del riesgo de rabdomiólisis por inhibición del citocromo P-450 3A4. Digoxina: incrementos hasta del 20% de los niveles séricos de digoxina, se requiere monitorización y posible disminución de las dosis de digoxina. Anticonceptivos orales (etinilestradiol - noretindrona): incremento del área bajo la curva en 20 y 30%, respectivamente.

Presentación

ATORLIP® se presenta en tabletas de 10, 20 y 40mg, en cajas por 10 tabletas. ATORLIP® 10mg (Reg. San. No. INVIMA M-14044). ATORLIP® 20mg (Reg. San. No. INVIMA M-14053). ATORLIP® 40mg (Reg. San. No. INVIMA 2002M-0001873).

Precio y ubicación

Tenemos relaciones con diferentes laboratorios y es posible que Abbott Laboratories de Colombia S.A. nos haya dado información que nos permita aclararte ¿dónde se consigue ATORLIP? o ¿cuánto cuesta ATORLIP?. Sólo déjanos un comentario abajo o envíanos un mensaje usando nuestra sección de contacto.