BETRAPONE

Antineoplásico.

Propiedades

Químicamente es un carbamato fluoropirimidínico que tras la administración oral se biotransforma en 5-fluorouracilo (5-FU). La formación del metabolito 5-FU tiene lugar en las células tumorales por acción de la enzima timidina-fosforilasa, factor angiogénico asociado con el tumor; de este modo, la exposición de los tejidos sanos a la acción sistémica del 5-FU resulta reducida en comparación con la administración directa del 5-FU. A raíz de la biotransformación de la capecitabina en 5-FU se logran concentraciones significativamente más altas en las células y tejidos tumorales que en los tejidos normales. Luego de su ingestión, la capecitabina atraviesa la mucosa intestinal como molécula intacta, se absorbe en forma rápida y extensa y sufre una amplia conversión a los metabolitos 5'-DFCR y 5'-DFUR. La administración con alimentos disminuye la velocidad de absorción de la capecitabina, produciendo una muy leve reducción en el área bajo la curva (AUC) de la 5'-DFUR y del metabolito posterior 5-FU. Los estudios in vitro con plasma humano han revelado que la capecitabina, la 5'-DFCR y la 5'-DFUR se unen en un 54%, un 10% y un 62%, respectivamente, a las proteínas, en especial a la albúmina. En una primera etapa, la capecitabina es metabolizada por la carboxilesterasa hepática a 5'-DFCR, que se transforma después en 5'-DFUR por efecto de la citidina-desaminasa, localizada de modo fundamental en el hígado y en los tejidos tumorales. Estos metabolitos se distribuyen a los tejidos. Con la dosis terapéutica recomendada, los valores plasmáticos medios de AUC han sido de 7,40mg.h/ml para la capecitabina, 5,21mg.h/ml para la 5'-DFCR, 21,7mg.h/ml para la 5'-DFUR y 1,63mg.h/ml para el 5-FU. El AUC del 5-FU es aproximadamente 10 veces más bajo que tras una inyección IV rápida de 5-FU (dosis de 600mg/m2). Salvo el 5-FU, los metabolitos de la capecitabina no poseen capacidad citotóxica. Las concentraciones plasmáticas máximas de capecitabina, 5'-DFCR y 5'-DFUR se alcanzan a las 2 horas (Tmáx) de la administración y luego descienden de manera exponencial, con una vida media de 0,7-1,14 horas. La alfa-fluoro-beta-alanina (FBAL), un catabolito del 5-FU, alcanza la concentración plasmática máxima (Tmáx) a las 3 horas de administrado el fármaco, y tiene una vida media de 3-4 horas. La eliminación de los metabolitos en su mayor parte se realiza por vía urinaria; 71% de la dosis se recupera en la orina, donde predomina el metabolito FBAL (52% de la dosis).

Indicaciones

Cáncer de mama avanzado o metastásico, resistente a la quimioterapia con paclitaxel y antraciclinas.

Dosis

Dosis recomendada: 2.500mg/m2/día durante 2 semanas, seguida de una semana de descanso. La dosis diaria total de capecitabina por vía oral debe fraccionarse en dos tomas (mañana y noche), que se ingerirán dentro de los 30 minutos siguientes a una comida. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada por metástasis hepáticas no es necesario ajustar la dosis. No se ha evaluado la capecitabina en pacientes con insuficiencia renal (definida como un valor de creatinina sérica mayor a 1,5 veces el límite superior de la normalidad). No se han estudiado la seguridad ni la eficacia en los niños. Ancianos: no se precisa ajuste posológico.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas han sido las siguientes: gastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal y estomatitis. Cutáneas: en casi la mitad de los pacientes se ha observado el síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar, caracterizado por acorchamiento, disestesias o parestesias, hormigueo, tumefacción indolora o dolorosa o eritema, descamación, vesiculación o dolor intenso. Rara vez se produce alopecia, y nunca ha sido de gravedad. Generales: disnea, mucositis, fiebre, astenia y letargia y anorexia. Neurológicas: cefalea, parestesias, alteraciones del gusto, mareos e insomnio han sido efectos secundarios frecuentes, pero sólo en raras ocasiones de gravedad. Cardiovasculares: edemas periféricos.

Interacciones

Se ha administrado junto con diversos antihistamínicos, AINE, morfina, paracetamol, ácido acetilsalicílico, antieméticos y antagonistas H2, sin que se registraran efectos secundarios clínicamente significativos. Debido a su baja unión a las proteínas plasmáticas (54%) no son de esperar interacciones con fármacos que se unan estrechamente a las proteínas. Interacción con el citocromo P450: no se apreciaron efectos sobre este sistema enzimático microsomal hepático.

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad a las fluoropirimidinas, al fluorouracilo y a la capecitabina.

Sobredosis

El tratamiento de la sobredosificación debe basarse en la rehidratación y el uso de diuréticos o, en determinados casos, diálisis.

Precio y ubicación

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