CARIM

Cada comprimido contiene: modafinil 100mg; exc. cs.

Envases conteniendo 20 comprimidos.

Es un agente sintético no anfetamínico que estimula el SNC, y facilita el despertar y el estado de vigilia. Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado, habiéndose comprobado que no actúa sobre receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos o adenosínicos. Estudios in vitro mostraron que se une al sitio de recaptación de la dopamina y aumenta la dopamina extracelular, pero no su liberación.

Está indicado para mejorar el estado de alerta en pacientes con excesiva somnolencia diurna asociada con narcolepsia.

Vía oral, 200mg por día administrados en una única toma matinal. Dosis máxima: 400mg/día. No existe evidencia clínica de que dosis más elevadas ofrezcan un mayor beneficio. En pacientes añosos o con insuficiencia hepática se aconsejan 100mg/día.

En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos adversos fueron leves o moderados. Con una prevalencia igual o mayor del 5% se observó: cefalea, náuseas, nerviosismo, ansiedad, insomnio, depresión.

Se deberá tener precaución al emplear IMAO en forma concomitante con modafinilo. La coadministración de potentes inductores del CYP3A4 (por ejemplo carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores de éste (ketoconazol, itraconazol) puede afectar los niveles de modafinilo debido a la participación de la enzima en la metabolización del compuesto. Se debe tener precaución cuando se administre modafinilo con drogas que son metabolizadas por CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4, ya que se podría producir una disminución de los niveles plasmáticos de dichas drogas. Otros resultados también indican el potencial de inducción del CYP3A4 por el modafinilo, por lo tanto pueden aumentar los niveles de ciclosporina, anticonceptivos esteroides y, en menor grado, teofilina cuando se administran en forma conjunta con modafinilo. Es conveniente controlar estrictamente a los pacientes medicados con warfarina y fenitoína, ambas sustratos del CYP2C9, durante los primeros meses de tratamiento y ante un cambio de dosis. Los fármacos que son extensamente eliminados por el citocromo CYP2C19, tales como el diazepam, propanolol, fenitoína o S-mefenitoína, pueden ver prolongada su eliminación cuando se administran en forma conjunta con modafinilo y por lo tanto puede ser necesario realizar un ajuste de dosis. En aquellos pacientes tratados con tricíclicos y que tienen déficit del CYP2D6 (por ejemplo los metabolizadores pobres de debrisoquina; 7 a 10% de la población caucásica), el metabolismo vía el CYP2C19 puede estar sustancialmente incrementado. Por lo tanto, el modafinilo puede causar un aumento de los niveles de tricíclicos en este subgrupo de pacientes. Los médicos deben estar alertas acerca de que puede ser necesaria una reducción de la dosis de antidepresivos tricíclicos en tales pacientes. La eficacia de los anticonceptivos esteroides puede verse reducida durante el tratamiento con modafinilo y hasta un mes después de finalizado. Por lo tanto, se aconseja indicar a las pacientes algún método anticonceptivo alternativo en tales circunstancias.