CARVEDIL

Cada tableta ranurada de CARVEDIL® 6,25 mg contiene carvedilol 6,25 mg. Cada tableta ranurada de CARVEDIL® 12,5 mg contiene carvedilol 12,5 mg. Cada tableta ranurada de CARVEDIL® 25 mg contiene carvedilol 25 mg.

CARVEDIL® (carvedilol) es un bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos B1, B2 y Alfa1. El carvedilol es un racémato formado por dos enantiómeros: S (-)-carvedilol y R (+)-carvedilol. El S (-)-carvedilol tiene propiedades betabloqueadoras y Alfa1 bloqueadoras, mientras que el R (+)-carvedilol solo tiene propiedades Alfa1 bloqueadoras. Produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores Alfa1 adrenérgicos, reducción de la resistencia vascular periférica e hipotensión arterial. CARVEDIL® (carvedilol) es un bloqueante adrenérgico no cardioselectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y tiene actividades que estabilizan la membrana. Numerosos estudios han demostrado que el carvedilol, posee destacadas propiedades antioxidantes, antiproliferativas y hemorreológicas. Luego de su administración por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida alcanzando su Cmáx dentro de 1 hora. Alrededor de un 98% de la dosis se fija a las proteínas plasmáticas. Debido a su carácter lipofílico se distribuye ampliamente por los tejidos extravasculares. Su biodisponibilidad absoluta es de un 25% - 35%. Ella es estereoselectiva, siendo de un 30% para la forma R y de 15% para la forma S. En pacientes con deterioro de la función hepática, la biodisponibilidad está aumentada hasta en un 80%, debido a una disminución del efecto de primer paso. La vida media de eliminación es de 6 a 7 horas. La eliminación es principalmente biliar (60%) y una pequeña fracción por vía renal (

CARVEDIL® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, enfermedad arterial coronaria e insuficiencia cardiaca crónica, sintomática y estable.

Duración del tratamiento: El tratamiento con CARVEDIL® es de larga duración, éste debe ser suspendido gradualmente, reduciendo la dosis a la mitad cada 3 días, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica. Forma de administración: Las tabletas deben ser deglutidas con suficiente líquido. No es necesario tomar la dosis con las comidas, excepto en pacientes con ICC. Hipertensión arterial: Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis diaria única de 12,5 mg de CARVEDIL® durante los 2 primeros días. Después, continuar con una dosis diaria de 25 mg. De ser necesario, se puede aumentar la dosis posteriormente a intervalos de 2 semanas como mínimo, hasta alcanzar la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg de CARVEDIL®, administrada en 1 o 2 tomas al día. Angina de pecho: Se recomienda iniciar el tratamiento con 12,5 mg de CARVEDIL® 2 veces al día, durante los 2 primeros días. La dosis recomendada a continuación es de 25 mg de CARVEDIL® 2 veces al día. De ser necesario, se puede aumentar la dosis posteriormente a intervalos de 2 semanas como mínimo, hasta alcanzar la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg de CARVEDIL® 2 veces al día. Insuficiencia cardiaca crónica, sintomática y estable: La dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 3,125 mg de CARVEDIL® 2 veces al día, durante 2 semanas. Si el paciente tolera esta dosis, se podrá aumentar a intervalos de 2 semanas como mínimo, primero a 6,25 mg 2 veces al día, después a 12,5 mg 2 veces al día y finalmente a 25 mg 2 veces al día. Conviene aumentar la dosis hasta el nivel máximo tolerado por el paciente. La dosis máxima recomendada para los pacientes con ICC severa, moderada o leve con un peso inferior a 85 kg es de 25 mg de CARVEDIL® 2 veces al día. En pacientes con ICC leve o moderada con un peso mayor de 85 kg, la dosis máxima recomendada es de 50 mg de CARVEDIL® 2 veces al día.

Hipersensibilidad al carvedilol o a alguno de los excipientes de CARVEDIL®. Antecedentes de asma o broncospasmo, hipotensión arterial grave (TA sistólica

Interacciones farmacodinámicas: Clonidina y antagonistas del calcio. Interacciones farmacocinéticas: Digoxina, insulina e hipoglucemiantes orales. Inductores e inhibidores enzimáticos (rifampicina y cimetidina). Fármacos que reducen la concentración de catecolaminas: Ciclosporina, diltiazem, verapamilo y otros antiarrítmicos.

Signos y síntomas de intoxicación: La ingesta excesiva de CARVEDIL® puede producir hipotensión arterial severa, bradicardia, insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico y paro cardiaco. También se pueden presentar problemas respiratorios como broncospasmo, trastornos gastrointestinales como vómitos y alteraciones en el sistema nervioso central como disminución del grado de conciencia y convulsiones generalizadas. Manejo del cuadro de intoxicación: El manejo de este tipo de cuadros amerita vigilancia médica estricta si es del caso en unidad de cuidados intensivos para dar soporte y mantener las constantes vitales del paciente.

CARVEDIL® 6,25 mg caja por 30 tabletas ranuradas (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0005558). CARVEDIL® 12,5 mg caja por 30 tabletas ranuradas (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004443). CARVEDIL® 25 mg, caja por 30 tabletas ranuradas (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004460).